DG-041

常用名：DG-041

CAS号：861238-35-9

英文名：DG 041

中文别名：N/A

DG-041名称

中文名：DG041,EP3拮抗剂
英文名：3-[1-[(2,4-dichlorophenyl)methyl]-5-fluoro-3-methylindol-7-yl]-N-(4,5-dichlorothiophen-2-yl)sulfonylprop-2-enamide

DG-041生物活性

描述：DG-041是一种有效,高亲和力,选择性的EP3受体拮抗剂,在结合和FLIPR试验中,IC50分别为4.6nM和8.1nM。DG-041抑制PGE2促进血小板聚集。DG-041可以穿过血脑屏障。
相关类别：研究领域>>心血管疾病信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>前列腺素受体
靶点：

EP3receptor:4.6-8.1nM(IC50)

体外研究：DG-041是DP1(IC50=131nm)、EP1(IC50=486nm)和TP受体(IC50=742nm)的弱拮抗剂[1]。
体内研究：DG-041(静脉注射1.78mg/kg或口服9.62mg/kg)的t1/2分别为2.7小时、4.06小时和Cmax分别为9.46μM、2.74μM。DG-041静脉注射的氯含量为1250毫升/小时/千克[1]。动物模型：雄性SpragueDawley大鼠[1]剂量：1.78mg/kg(静脉注射)或9.62mg/kg(口服)：静脉注射或口服结果：静脉注射和口服的t1/2分别为2.7小时、4.06小时和Cmax分别为9.46μM、2.74μM。
参考文献：

[1].SinghJ,etal.AntagonistsoftheEP3receptorforprostaglandinE2arenovelantiplateletagentsthatdonotprolongbleeding.ACSChemBiol.2009Feb20;4(2):115-26.

[2].HateganG,etal.Heterocyclic1,7-disubstitutedindolesulfonamidesarepotentandselectivehumanEP3receptorantagonists.BioorgMedChemLett.2009Dec1;19(23):6797-800.

DG-041物理化学性质

分子式：C23H15Cl4FN2O3S2
分子量：592.31700
精确质量：589.92600
PSA：108.28000
LogP：9.25160
储存条件：2-8°C

DG-041重点介绍

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DG-041

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。