星素
常用名:星素
CAS号:329689-23-8
英文名:Monastrol
中文别名:N/A
星素名称
中文名:星素
英文名:Ethyl4-(3-hydroxyphenyl)-6-methyl-2-thioxo-1,2,3,4-tetrahydro-5-pyrimidinecarboxylate
英文别名:更多
星素生物活性
描述:Monastrol是具有高效性和细胞渗透性的有丝分裂驱动蛋白Eg5的抑制剂,IC50值为14μM.
相关类别:信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>驱动蛋白信号通路>>细胞骨架>>驱动蛋白研究领域>>癌症
靶点:
Eg5:14μM(IC50)
体外研究:Monastrol是一种小的细胞渗透性分子,通过特异性抑制驱动蛋白-5家族成员Eg5来阻止细胞有丝分裂。Monastrol处理分裂细胞导致纺锤体塌陷和细胞周期阻滞与单侧纺锤体,这类似于Eg5被抗Eg5抗体抑制时观察到的表型[1]。Monastrol是有丝分裂驱动蛋白Eg5的变构抑制剂,对几种细胞系具有抗增殖作用。Monastrol治疗可降低MCF-7肿瘤细胞的细胞活力。实时细胞生长动力学分析显示暴露于monastrol的MCF-7细胞增殖减少[2]。
细胞实验:用MTT进行细胞毒性测定。将细胞接种在96孔培养板(5000个细胞/孔)中并孵育24小时以稳定化。在此期间后,给予以下治疗24和48小时:载体对照(0.5%DMSO);1μM多柔比星和monastrol在5,25,50,75和100μM。每次处理后,取出培养基,加入含有0.5mg/mLMTT盐的无血清培养基并培养4小时,并稀释甲crystals晶体产物[2]。
参考文献:
[1].CochranJC,etal.MonastrolinhibitionofthemitotickinesinEg5.JBiolChem.2005Apr1;280(13):12658-67.
[2].MarquesLA,etal.Antiproliferativeactivityofmonastrolinhumanadenocarcinoma(MCF-7)andnon-tumor(HB4a)breastcells.NaunynSchmiedebergsArchPharmacol.2016Dec;389(12):1279-1288.
[3].MayerTU,etal.Smallmoleculeinhibitorofmitoticspindlebipolarityidentifiedinaphenotype-basedscreen.Science.1999Oct29;286(5441):971-4.
星素物理化学性质
密度:1.3±0.1g/cm3
沸点:441.3±55.0°Cat760mmHg
分子式:C14H16N2O3S
分子量:292.353
闪点:220.7±31.5°C
精确质量:292.088165
PSA:109.72000
LogP:2.18
外观性状:粉末
蒸汽压:0.0±1.1mmHgat25°C
折射率:1.648
储存条件:
密封于阴凉干燥环境中
稳定性:
遵照规定使用和储存则不会分解。
分子结构:
1、摩尔折射率:78.98
2、摩尔体积(m3/mol):217.0
3、等张比容(90.2K):616.6
4、表面张力(dyne/cm):65.1
5、极化率(10-24cm3):31.31
更多:
1.性状:无可用
2.密度(g/mL,25/4℃):无可用
3.相对蒸汽密度(g/mL,空气=1):无可用
4.熔点(ºC):无可用
5.沸点(ºC,常压):无可用
6.沸点(ºC,5.2kPa):无可用
7.折射率:无可用
8.闪点(ºC):无可用
9.比旋光度(º):无可用
10.自燃点或引燃温度(ºC):无可用
11.蒸气压(kPa,25ºC):无可用
12.饱和蒸气压(kPa,60ºC):无可用
13.燃烧热(KJ/mol):无可用
14.临界温度(ºC):无可用
15.临界压力(KPa):无可用
16.油水(辛醇/水)分配系数的对数值:无可用
17.爆炸上限(%,V/V):无可用
18.爆炸下限(%,V/V):无可用
19.溶解性:无可用
星素毒性和生态
:
星素生态学数据:
该物质对环境可能有危害,对水体应给予特别注意。
星素毒性英文版
星素合成线路
:
乙酰乙酸乙酯
141-97-9
间羟基苯甲醛
100-83-4
thiourea
17356-08-0
~98%
星素
329689-23-8
:文献:Romanelli,GustavoP.;Sathicq,AngelG.;Autino,JuanC.;Baronetti,Graciela;Thomas,HoracioJ.SyntheticCommunications,2007,vol.37,#22p.3907-3916
:
sulfuricacid,t…
37622-16-5
乙酰乙酸乙酯
141-97-9
间羟基苯甲醛
100-83-4
~87%
星素
329689-23-8
:文献:Salehi,Peyman;Dabiri,Minoo;Zolfigol,MohammadAli;Baghbanzadeh,MostafaHeterocycles,2005,vol.65,#5p.1177-1181
星素英文别名
:ethyl4-(3-hydroxyphenyl)-6-methyl-2-thioxo-1,2,3,4-tetrahydropyrimidine-5-carboxylate
:5-Pyrimidinecarboxylicacid,1,2,3,4-tetrahydro-4-(3-hydroxyphenyl)-6-methyl-2-thioxo-,ethylester
:Ethyl4-(3-hydroxyphenyl)-6-methyl-2-thioxo-1,2,3,4-tetrahydro-5-pyrimidinecarboxylate
:5-pyrimidinecarboxylicacid,1,6-dihydro-6-(3-hydroxyphenyl)-2-mercapto-4-methyl-,ethylester
:4-(3-Hydroxyphenyl)-6-methyl-2-thioxo-1,2,3,4-tetrahydro-4H-pyrimidin-5-carboxylicacidethylester
:Ethyl6-(3-hydroxyphenyl)-4-methyl-2-sulfanyl-1,6-dihydropyrimidine-5-carboxylate
:Monastrol
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心血管疾病(CVD)是全世界死亡和残疾的主要原因。 CVD包括心脏疾病,脑血管疾病和血管疾病。 由动脉粥样硬化引起的冠心病和脑血管疾病是最常见的心血管疾病。 其他不太常见的CVD形式包括风湿性心脏病和先天性心脏病。 通过减少烟草使用,缺乏身体活动和不健康饮食等行为风险因素,可以预防大部分心血管疾病。
XingSu
星素
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室: