替宁酸

替宁酸

常用名:替宁酸

CAS号:40180-04-9

英文名:Tienilic acid

中文别名:2,3-二氯-4-(2-噻吩甲酰基)苯氧基乙酸|噻吩利尿酸|2-(2,3-二氯-4-(噻吩-2-羰基)苯氧基)乙酸

替宁酸名称

中文名:替宁酸
英文名:tienilicacid
中文别名:2,3-二氯-4-(2-噻吩甲酰基)苯氧基乙酸|噻吩利尿酸|2-(2,3-二氯-4-(噻吩-2-羰基)苯氧基)乙酸
英文别名:更多

替宁酸生物活性

描述:铁粉酸是一种尿酸利尿剂。噻吩酸具有一定的肝毒性[1][3]。
相关类别:信号通路>>其他>>其他研究领域>>代谢疾病
体内研究:Tienilicacid(大鼠和小鼠为100mg/lg,猪和狗为5mg/kg;PO和IV;单次剂量)仅存在于血浆中,通过胆汁和尿液禁食消除,在不同物种中表现出微小差异【2】。替尼酸(0-480mg/kg;PO;持续28天)可降低血压、血清、尿酸血红蛋白,并增加S-GPT;诱导小群肝细胞的单细胞坏死[3]。动物模型:大鼠、小鼠、猪和狗【2】剂量:大鼠和小鼠100mg/lg,猪和狗5mg/kg给药:PO和IV;单次给药结果:仅在血液水平与血浆蛋白有重要结合的血浆中发现;药理作用数小时;在给药后的前48小时内,通过胆道,尤其是尿路禁食,几乎完全消除;在不同物种中测量的参数只有很小的差异。动物模型:雌性和雄性Sprague-Dawley大鼠【3】剂量:0、30、120和480mg/kg给药:PO;28天结果:30mg/kg时血压和血尿酸降低;在120和480mg/kg时,血红蛋白略有下降,S-GPT升高;显著增加雄性大鼠的肝脏重量和血清镁浓度,而雌性大鼠的肝脏重量仅略有增加;此外,诱导小群肝细胞单细胞坏死。
参考文献:

[1].LemieuxG,etal,BaverelG.Metaboliceffectsinmanoftienilicacid,anewdiureticwithuricosuricproperties.Nephron.1978;20(1):54-64.

[2].Levron,J.C.,etal.Pharmacokineticstudyof2,3-dichloro4-(2-thienylketo14C)phenoxyaceticacid(tienilicacid)inanimals.EuropeanJournalofDrugMetabolismandPharmacokinetics2,107–120(1977).

[3].Oker-BlomC,etal.Toxicologicalstudiesontienilicacidinrats.ToxicolLett.1980;6(2):93-99.

替宁酸物理化学性质

密度:1.5±0.1g/cm3
沸点:534.6±50.0°Cat760mmHg
熔点:148-149ºC
分子式:C13H8Cl2O4S
分子量:331.17
闪点:277.1±30.1°C
精确质量:329.952026
PSA:91.84000
LogP:3.07
蒸汽压:0.0±1.5mmHgat25°C
折射率:1.632
储存条件:-20°C

替宁酸毒性和生态

替宁酸毒性英文版

替宁酸安全信息

危害码(欧洲):Xi
危险品运输编码:NONHforallmodesoftransport
RTECS号:AG9300000
海关编码:2934999090

替宁酸海关

海关编码:2934999090
中文概述:2934999090.其他杂环化合物.增值税率:17.0%.退税率:13.0%.监管条件:无.最惠国关税:6.5%.普通关税:20.0%
申报要素:品名,成分含量,用途
Summary:2934999090.otherheterocycliccompounds.VAT:17.0%.Taxrebaterate:13.0%..MFNtariff:6.5%.Generaltariff:20.0%

替宁酸文献28

更多文献:Physicochemicalanddrugmetabolismcharacterizationofaseriesof4-aminoquinoline-3-hydroxypyridin-4-onehybridmoleculeswithantimalarialactivity.

ExpertOpin.DrugMetab.Toxicol.10(10),1313-24,(2014)

DrugresistancebyPlasmodiumfalciparumremainsachallengeinmalariachemotherapy.Thispaperwillfocusonphysicochemicalanddrugmetabolismcharacterizationofaseriesof4-aminoquinoline-3-hy…


:CouplingLaserDiodeThermalDesorptionwithAcousticSampleDepositiontoImproveThroughputofMassSpectrometry-BasedScreening.

J.Biomol.Screen.21,165-75,(2016)

Themovetowardlabel-freescreeningindrugdiscoveryhasincreasedthedemandformassspectrometry(MS)-basedanalysis.Hereweinvestigatedtheapproachofcouplingacousticsampledeposition(ASD…


:Caninvitrometabolism-dependentcovalentbindingdatainlivermicrosomesdistinguishhepatotoxicfromnonhepatotoxicdrugs?Ananalysisof18drugswithconsiderationofintrinsicclearanceanddailydose.

Chem.Res.Toxicol.21(9),1814-22,(2008)

Invitrocovalentbindingassessmentsofdrugshavebeenusefulinprovidingretrospectiveinsightsintotheassociationbetweendrugmetabolismandaresultingtoxicologicalresponse.Onthebasisof…

替宁酸英文别名

:Tienilicacid
:(2,3-Dichloro-4-(2-thienylcarbonyl)phenoxy)aceticacid
:Tienilicoacido
:(2,3-Dichloro-4-(2-thiophenecarbonyl)phenoxy)aceticacid
:Acidumtienilicum
:TienilicAcid
:Selacryn
:aceticacid,[2,3-dichloro-4-(2-thienylcarbonyl)phenoxy]-
:Diflurex
:TicrynafenTienylicacid[2,3-Dichloro-4-(2-thienylcarbonyl)phenoxy]-aceticacid
:[2,3-dichloro-4-(2-thenoyl)phenoxy]aceticacid
:Acidotienilico
:Acidetienilique
:2,3-dichloro-4-(thien-2-ylcarbonyl)-phenoxyaceticacid
:[2,3-dichloro-4-(thiophene-2-carbonyl)-phenoxy]-aceticacid
:[2,3-Dichloro-4-(2-thienylcarbonyl)phenoxy]aceticacid
:Aceticacid,2-[2,3-dichloro-4-(2-thienylcarbonyl)phenoxy]-
:Ticrex
:{[2,3-dichloro-4-(2-thienylcarbonyl)phenyl]oxy}aceticacid
:Ticrynafen
:2-[2,3-dichloro-4-(thiophene-2-carbonyl)phenoxy]aceticacid
:Thienylicacid
:[2,3-dichloro-4-(thiophen-2-ylcarbonyl)phenoxy]aceticacid

替宁酸重点介绍

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抗原虫药是治疗由原生动物引起的感染的药物。其中,疟疾仍然是恶性疟原虫的出现和传播后的主要世界健康问题,其对大多数抗疟药物具有抗性。目前,已经研究了抗疟疾发现方法,例如从天然来源发现抗疟药,现有抗疟药的化学修饰,杂化化合物的开发,已经批准用于其他疾病的商业药物的测试和分子建模使用虚拟筛选技术和对接。

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替寧酸

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

  • 硝化反应技术:
    1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
    2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
    3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
    4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
    5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。
  • 氢化反应技术:
    1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
    2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
    3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。
  • 超低温反应技术:
    1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
    2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
    3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
    4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。

研发&生产

中间体合成实验室:

中间体合成实验室

工艺放大实验室:

工艺放大实验室

分析实验室:

分析实验室

合作项目

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