BAY-85-8501

常用名：BAY-85-8501

CAS号：1161921-82-9

英文名：BAY-85-8501

中文别名：N/A

BAY-85-8501名称

中文名：BAY-85-8501
英文名：(4S)-4-[4-Cyano-2-(methylsulfonyl)phenyl]-3,6-dimethyl-2-oxo-1-[3-(trifluoromethyl)phenyl]-1,2,3,4-tetrahydro-5-pyrimidinecarbonitrile
英文别名：更多

BAY-85-8501生物活性

描述：BAY-85-8501是人类中性脂酶(HNE)的一个有效的、选择性抑制剂,其IC50值为65pM。
相关类别：信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>弹性蛋白酶研究领域>>代谢疾病
靶点：

IC50:65pM(HNE)[1].

体内研究：在该模型中,外源性HNEnoxa是损伤和肺出血的主要原因。基于皮摩尔对HNE的效力以及与MNE的单位数效力,BAY-85-8501(29)在HNEnoxa之前1小时施用时完全防止肺损伤和随后的炎症的发展。在0.01mg/kg剂量组中,血红蛋白浓度已经显着降低。在0.1mg/kg的剂量下,观察到对中性粒细胞计数的显着影响。在该设置中,功效主要由针对HNE的效力驱动(Ki=0.08nM)。由于高度HNE选择性抑制剂BAY85-8501对PPE没有影响,BAY-85-8501无法预防这种情况下的原发性肺损伤。然而,BAY-85-8501可以抑制MNE,这是炎症和继发性损伤的内源性驱动因素,尽管效力降低。因此,此时BAY-85-8501对炎症和继发性损伤的作用较弱,仅在高30倍的剂量下观察到。在第二种设置中,功效主要由针对MNE(Ki=6nM)的效力驱动[1]。
动物实验：小鼠[1]小鼠，大鼠或仓鼠的弹性蛋白酶诱导的肺衰竭是一种广泛使用的急性肺衰竭动物模型。在经口气管滴注人嗜中性粒细胞弹性蛋白酶（HNE）或猪胰弹性蛋白酶（PPE）前1小时处理动物。在该研究中，每只小鼠通过PO[1]接受不同浓度（0.003,0.01,0.03,0.1,0.3,3,10,30mg/kg）的BAY-85-8501。
参考文献：

[1].VonNussbaumF,etal.FreezingtheBioactiveConformationtoBoostPotency:TheIdentificationofBAY85-8501,aSelectiveandPotentInhibitorofHumanNeutrophilElastaseforPulmonaryDiseases.ChemMedChem.2015Jul;10(7):1163-73.

BAY-85-8501物理化学性质

密度：1.5±0.1g/cm3
沸点：626.7±55.0°Cat760mmHg
分子式：C22H17F3N4O3S
分子量：474.456
闪点：332.8±31.5°C
精确质量：474.097351
LogP：1.99
蒸汽压：0.0±1.8mmHgat25°C
折射率：1.622
储存条件：-20°C，密闭，干燥

BAY-85-8501英文别名

：(4S)-4-[4-Cyano-2-(methylsulfonyl)phenyl]-3,6-dimethyl-2-oxo-1-[3-(trifluoromethyl)phenyl]-1,2,3,4-tetrahydro-5-pyrimidinecarbonitrile
：5-Pyrimidinecarbonitrile,4-[4-cyano-2-(methylsulfonyl)phenyl]-1,2,3,4-tetrahydro-3,6-dimethyl-2-oxo-1-[3-(trifluoromethyl)phenyl]-,(4S)-

BAY-85-8501重点介绍

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癌症是一种肿瘤性疾病，由身体某部分异常细胞的不受控制的分裂及其随后的局部侵袭和系统性转移至身体其他部位引起。致癌突变，基因组不稳定性和炎症引发和加速癌细胞的几个标志的获得，例如维持无限生长，抵抗细胞死亡，诱导血管生成，激活侵袭和转移，重新编程细胞代谢和逃避免疫检查点。

BAY-85-8501

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。