Mipsagargin

常用名：Mipsagargin

CAS号：1245732-48-2

英文名：Mipsagargin

中文别名：N/A

Mipsagargin名称

英文名：Mipsagargin

Mipsagargin生物活性

描述：Mipsagargin(G-202)是一种新型的基于thapsigargin的靶向前药,由前列腺特异性膜抗原(PSMA)特异性肽组成,该肽与强效肌浆/内质网钙腺苷三磷酸酶(SERCA)泵抑制剂Thapsigarin(HY-13433)的类似物偶联。Mipsagargin通过PSMA介导的惰性掩蔽肽的裂解被激活。Mipsagargin在难治性、晚期或转移性实体瘤研究中具有潜力[1][2][3]。
相关类别：研究领域>>癌症
靶点：

TraditionalCytotoxicAgents

体外研究：米普沙加精氨酸(G-202)作用于不产生PSMA公司的标准贯入度细胞(IC50＝191nM)是产生PSMA公司的LNCaP公司细胞的57倍(IC50=5351nM)[2]
体内研究：米沙精氨酸(G-202；56mg/kg；静脉给药;每天2.次;49天)单独能够产生显着的肿瘤消退(>50%)。当同时每日服用口服高密度脂蛋白4抑制剂塔奎尼莫德(HY-10528)时,这种趋势得到稳定[1]。米沙精氨酸(56mg/kg/天;静脉给药;连续3.天)在30天的时间内使完整小鼠的LNCaP公司异种移植物平均消退约50%。在米普萨加金的一个3.天疗程后,针对MDA-PCa2b型和CWR22R-H型的显着抗肿瘤作用也观察到了长达≥30天[2]。米沙精氨酸(67mg/kg；静脉给药)在BALB/c公司小鼠中的半衰期为4.9小时[2]。动物模型：小鼠中生长的MCF-7人乳腺癌[1]剂量：56mg/kg给药：IV；每天2次；49天结果：单独治疗能够产生显著(>50%)的肿瘤消退。当与口服HDAC4抑制剂Tasquinimod(10mg/kg/d；口服)的每日给药相结合时,这种回归稳定。动物模型：BALB/c小鼠[2]剂量：67mg/kg(药代动力学分析)给药：IV；单剂量结果：半衰期为4.9小时。
参考文献：

[1].JohnTIsaacs,etal.Mipsagargin:TheBeginning-NottheEnd-ofThapsigarginProdrug-BasedCancerTherapeutics.Molecules.2021Dec9;26(24):7469.

[2].SamuelRDenmeade,etal.Engineeringaprostate-specificmembraneantigen-activatedtumorendothelialcellprodrugforcancertherapy.

[3].DMahalingam,etal.Mipsagargin,anovelthapsigargin-basedPSMA-activatedprodrug:resultsofafirst-in-manphaseIclinicaltrialinpatientswithrefractory,advancedormetastaticsolidtumours.BrJCancer.2016Apr26;114(9):986-94.

Mipsagargin物理化学性质

分子式：C66H100N6O27
分子量：1409.52

Mipsagargin重点介绍

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癌症是一种肿瘤性疾病，由身体某部分异常细胞的不受控制的分裂及其随后的局部侵袭和系统性转移至身体其他部位引起。致癌突变，基因组不稳定性和炎症引发和加速癌细胞的几个标志的获得，例如维持无限生长，抵抗细胞死亡，诱导血管生成，激活侵袭和转移，重新编程细胞代谢和逃避免疫检查点。

Mipsagargin

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。