OSIP-486823

常用名：OSIP-486823

CAS号：200803-37-8

英文名：OSIP-486823

中文别名：N/A

OSIP-486823名称

中文名：OSIP-486823
英文名：OSIP-486823
英文别名：更多

OSIP-486823生物活性

描述：OSIP-486823是一种新型的微管干扰剂,对蛋白激酶G(PKG)和微管均具有生物学作用。
相关类别：信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>微管/微管蛋白信号通路>>细胞骨架>>微管/微管蛋白研究领域>>癌症
靶点：

Microtubule[1]

体外研究：OSIP486823抑制SW480人结肠癌细胞的生长并诱导细胞凋亡,IC50为0.1μM。OSIP-486823(OSIP486823)引起间期细胞中微管的解聚,抑制有丝分裂细胞中的纺锤体形成,并诱导多核细胞。Exisulind和有效的合成衍生物OSIP-486823是一类新的药物成员,称为选择性凋亡抗肿瘤药物,其靶向环鸟苷3′,5′-单磷酸磷酸二酯酶(cGMP-PDE)。OSIP-486823还破坏微管聚合,扰乱有丝分裂纺锤体功能,并阻止人类胶质瘤细胞有丝分裂中的细胞[1]。
细胞实验：将SW480人结肠腺癌和NIH3T3小鼠成纤维细胞系以每孔3×104的密度接种在六孔板中，生长36至48小时，然后暴露于增加浓度的每种化合物（例如，OSIP-486823）。;1,2和4μM）48小时。使用Coulter计数器测定细胞数，结果表示为对照培养物的百分比。所有测定一式三份进行。在Excel中分析数据，并从细胞存活曲线图形确定IC50[1]。
参考文献：

[1].XiaoD,etal.ThesulindacderivativesOSI-461,OSIP486823,andOSIP487703arrestcoloncancercellsinmitosisbycausingmicrotubuledepolymerization.MolCancerTher.2006Jan;5(1):60-7.

OSIP-486823物理化学性质

密度：1.2±0.1g/cm3
沸点：667.3±55.0°Cat760mmHg
分子式：C29H28FNO4
分子量：473.535
闪点：357.4±31.5°C
精确质量：473.200226
LogP：5.90
蒸汽压：0.0±2.0mmHgat25°C
折射率：1.607
储存条件：2-8℃

OSIP-486823英文别名

：N-Benzyl-2-[(1Z)-5-fluoro-2-methyl-1-(3,4,5-trimethoxybenzylidene)-1H-inden-3-yl]acetamide
：1H-Indene-3-acetamide,5-fluoro-2-methyl-N-(phenylmethyl)-1-[(3,4,5-trimethoxyphenyl)methylene]-,(1Z)-

OSIP-486823重点介绍

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OSIP-486823

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。