LOX-IN-3 dihydrochloride monohydrate

常用名：LOX-IN-3 dihydrochloride monohydrate

CAS号：2414974-55-1

英文名：LOX-IN-3 dihydrochloride monohydrate

中文别名：N/A

LOX-IN-3dihydrochloridemonohydrate名称

英文名：LOX-IN-3dihydrochloridemonohydrate

LOX-IN-3dihydrochloridemonohydrate生物活性

描述：LOX-IN-3二氯化氢一水合物(化合物33)是一种口服活性赖氨酰氧化酶(LOX)抑制剂。LOX-IN-3一水合物可用于纤维化、癌症和血管生成研究[1]。
相关类别：研究领域>>癌症研究领域>>心血管疾病信号通路>>神经信号通路>>单胺氧化酶
靶点：

IC50:<1μM(humanLOXL2),<10μM(bovineLOX)[1]

体外研究：LOX-IN-3二盐酸盐一水合物(化合物33)抑制牛LOX和人LOXL2活性,IC50值分别<10μM和<1μM[1]。LOX-IN-3二盐酸盐一水合物对LOXL1和LOXL2具有持续抑制作用[1]。LOX-IN-3一水合物对SSAO/VAP-1和MAO-B活性的抑制作用较小[1]。
体内研究：LOX-IN-3二氯化氢一水合物(化合物33)(30mg/kg；口服；一次)抑制大鼠赖氨酰氧化酶活性[1]。LOX-IN-3一水合物(10mg/kg；口服；连续14天每天)可降低单侧输尿管梗阻(UUO)小鼠模型的肾纤维化[1]。LOX-IN-3二氯化氢一水合物(15mg/kg；口服；每天21天)可减少小鼠的肺纤维化[1]。动物模型：雄性Wistar大鼠[1]剂量：30mg/kg给药：口服,单剂量结果：完全消除赖氨酰氧化酶活性。8小时后,受试化合物的血浆浓度远低于IC50,恢复半衰期在2-3天(耳)到24小时(主动脉)之间。动物模型：小鼠单侧输尿管梗阻(UUO)急性肾纤维化模型[1]剂量：10mg/kg给药：口服灌胃,每日14天结果：肾脏重量和厚度增加,纤维化面积减少。动物模型：C57Bl/6小鼠,博莱霉素诱导的肺纤维化模型剂量：15mg/kg给药：口服灌胃,每日21天结果：显著降低Ashcroft评分和肺重量。
参考文献：

[1].AlisonDorothyFindlay,etal.Haloallylaminesulfonederivativeinhibitorsoflysyloxidasesandusesthereof.WO2020024017A1.

LOX-IN-3dihydrochloridemonohydrate物理化学性质

分子式：C13H17Cl2FN2O3S
分子量：371.26

LOX-IN-3 dihydrochloride monohydrate重点介绍

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感染是一种病理生理过程，涉及由致病传染因子引起的生物体（宿主）的入侵和定植，宿主组织对这些物质和它们产生的毒素的反应，以及感染因子向其他宿主的传播。常见的感染因子包括病毒，类病毒，朊病毒，细菌，线虫，节肢动物和其他巨型寄生虫，如绦虫。

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公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。