JMV 2959

常用名：JMV 2959

CAS号：925238-89-7

英文名：JMV 2959

中文别名：N/A

JMV2959名称

中文名：JMV2959
英文名：JMV2959

JMV2959生物活性

描述：JMV2959是一种生长激素促分泌素受体1a型(GHS-R1a)拮抗剂,其IC50值为32nM。
相关类别：信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>GHSR研究领域>>神经疾病
靶点：

IC50:32nM(GHS-R1a)

体外研究：JMV2959是生长激素促分泌素受体1a型(GHS-R1a)拮抗剂,IC50为32nM。JMV2959本身不诱导任何细胞内钙动员[1]。
体内研究：单独使用时,它不会增加食物摄入量,也不会显着刺激生长激素(GH)的释放[1]。在前脉冲抑制范例中,JMV2959剂量依赖性地降低惊恐反应(F(3.42)=4.4,p<0.01)并增加前脉冲抑制％(PPI)(F(3.42)=3.9,p<0.05)。惊恐反应的改变主要是由于JMV2959(6mg/kg)的最高剂量与载体相比惊人降低27％(p<0.05)[2]。相对于基线第0天,6mg/kgJMV2959在第1天至第7天诱导显着的运动抑制(F(7,49)=2.21,p<0.05)。结果还揭示了JMV2959治疗与白天之间的显着相互作用(F(1,14)=4.397,p<0.05)[3]。
动物实验：在该研究中使用200克雄性Sprague-Dawley大鼠。将动物（n=15）随机分配至初始治疗剂量或载体，随后接受以平衡设计测试的所有不同剂量。每个测试分开3至4天的清洗期。在将大鼠置于惊吓笼中之前17分钟（即，在第一次脉冲之前25分钟）给大鼠注射JMV2959（或载体）。用于剂量反应的JMV2959的剂量为1,3和6mg/kg[2]。
参考文献：

[1].MoulinA,etal.The1,2,4-triazoleasascaffoldforthedesignofghrelinreceptorligands:developmentofJMV2959,apotentantagonist.AminoAcids.2013Feb;44(2):301-14.

[2].EngelJA,etal.Blockadeofgrowthhormonesecretagoguereceptor1AsignalingbyJMV2959attenuatestheNMDARantagonist,phencyclidine-inducedimpairmentsinprepulseinhibition.Psychopharmacology(Berl).2015Dec;232(23):4285-92.

[3].CliffordPS,etal.Attenuationofcocaine-inducedlocomotorsensitizationinratssustaininggeneticorpharmacologicantagonismofghrelinreceptors.AddictBiol.2012Nov;17(6):956-63.

JMV2959物理化学性质

分子式：C30H32N6O2
分子量：508.61
储存条件：-20°C，密闭，干燥

JMV 2959重点介绍

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JMV2959

JMV 2959

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。