RGX-104游离酸

常用名：RGX-104游离酸

CAS号：610318-54-2

英文名：RGX-104 free Acid

中文别名：N/A

RGX-104游离酸名称

中文名：RGX-104游离酸
英文名：RGX-104freeAcid

RGX-104游离酸生物活性

描述：RGX-104(freebase)是具有口服生物活性的、有效的肝X核激素受体(LXRβ)激动剂,通过ApoE基因的转录激活调节先天免疫。
相关类别：信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>LXR研究领域>>癌症研究领域>>炎症/免疫
靶点：

LXR[1]

体内研究：向患有可触知肿瘤的动物口服施用RGX-104显着抑制多种癌症类型的生长。在携带大肿瘤的动物中也观察到强烈的肿瘤生长抑制。在某些情况下,RGX-104治疗导致部分或完全肿瘤消退。此外,还发现RGX-104与抗PD-1的共同施用优于单独施用RGX-104或抗PD-1。重要的是,小鼠可以很好地耐受RGX-104与抗PD-1疗法的共同给药,没有明显的毒性迹象[1]。
细胞实验：将骨髓细胞与B16F10黑素瘤细胞和GM-CSF一起培养6天。在第3天，将RGX-104（2μM）加入培养物中。在第6天通过流式细胞术评估每50mL培养溶液中Gr-1highCD11b+细胞的平均数量[1]。
动物实验：将小鼠[1]B16F10癌细胞皮下注射到C57BL/6小鼠中。在肿瘤生长至5-10mm3体积后，给小鼠喂食对照食物，补充GW3965（100mg/kg）的食物，或补充有RGX-104（100mg/kg）的食物[1]。
参考文献：

[1].TavazoieMF,etal.LXR/ApoEActivationRestrictsInnateImmuneSuppressioninCancer.Cell.2018Feb8;172(4):825-840.e18.

RGX-104游离酸物理化学性质

分子式：C34H33ClF3NO3
分子量：596.08
储存条件：2-8℃

RGX-104游离酸重点介绍

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癌症是一种肿瘤性疾病，由身体某部分异常细胞的不受控制的分裂及其随后的局部侵袭和系统性转移至身体其他部位引起。致癌突变，基因组不稳定性和炎症引发和加速癌细胞的几个标志的获得，例如维持无限生长，抵抗细胞死亡，诱导血管生成，激活侵袭和转移，重新编程细胞代谢和逃避免疫检查点。

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RGX-104遊離酸

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。