Neuraminidase-IN-10

常用名：Neuraminidase-IN-10

CAS号：2685786-29-0

英文名：Neuraminidase-IN-10

中文别名：N/A

Neuraminidase-IN-10名称

英文名：Neuraminidase-IN-10

Neuraminidase-IN-10生物活性

描述：神经氨酸酶-IN-10是一种具有抗流感活性的有效神经氨酸酸酶(NA)抑制剂。神经氨酸酶-IN-10抗H1N1、H5N1和H5N8,IC50值分别为2.6nM、5.1nM和1.65nM[1]。
相关类别：信号通路>>抗感染>>流感病毒研究领域>>感染
体外研究：神经氨酸酶-IN-10在CEFs中对H5N1和H5N8的EC50值分别为7.28和0.71μM,显示出良好的抗流感病毒活性。神经氨酸酶-IN-10在MDCK细胞中显示抗流感病毒活性,EC50值分别为0.04±0.04和28.70±1.61μM[1]。代谢稳定性是评估候选药物的重要指标。神经氨酸酶-IN-10的T1/2(min)、临床(mic)(μL/min/kg)、临床(肝脏)(mL/min/kg)和剩余(T=60min)值分别为120.5min、11.5μL/min/kg、10.4mL/min/kg和73.8min[1]。
体内研究：神经氨酸酶-IN-10(0.156mM-10mM；注射到鸡蛋中)在鸡胚蛋模型中以剂量依赖性方式显示出对H5N1和H5N8毒株的良好保护[1]。动物模型：SPF鸡胚蛋[1]剂量：0.156mm；0.625mm；2.5mm；10mM给药：注射到卵细胞中结果：在该感染模型中不如OSC有效,但也显示出一定的治疗效果。神经氨酸酶-IN-10(H5N1:100和40%；H5N8:100和100%)在2.5mM和10mM时的存活率[1]。
参考文献：

[1].HanJu,etal.IterativeOptimizationandStructure-ActivityRelationshipStudiesofOseltamivirAminoDerivativesasPotentandSelectiveNeuraminidaseInhibitorsviaTargeting150-Cavity.JMedChem.2022Aug8.doi:10.1021/acs.jmedchem.1c01970.

Neuraminidase-IN-10物理化学性质

分子式：C26H34N2O5S
分子量：486.62

Neuraminidase-IN-10重点介绍

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感染是一种病理生理过程，涉及由致病传染因子引起的生物体（宿主）的入侵和定植，宿主组织对这些物质和它们产生的毒素的反应，以及感染因子向其他宿主的传播。常见的感染因子包括病毒，类病毒，朊病毒，细菌，线虫，节肢动物和其他巨型寄生虫，如绦虫。

Neuraminidase-IN-10

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。