SCH772984

常用名：SCH772984

CAS号：942183-80-4

英文名：SCH772984

中文别名：N/A

SCH772984名称

中文名：(R)-1-(2–2-氧(4-(4-(嘧啶-2-基)苯基)对二氮己环-1-基)乙基)-N-(3-(吡啶-4-基)-1H–5INDAZOL-基)吡咯烷-3-甲酰胺
英文名：(3R)-1-[2-oxo-2-[4-(4-pyrimidin-2-ylphenyl)piperazin-1-yl]ethyl]-N-(3-pyridin-4-yl-1H-indazol-5-yl)pyrrolidine-3-carboxamide
英文别名：更多

SCH772984生物活性

描述：SCH772984有效抑制ERK1和ERK2活性,IC50分别为4和1nM。
相关类别：信号通路>>MAPK/ERK信号通路>>ERK信号通路>>干细胞及Wnt通路>>ERK研究领域>>癌症
靶点：

ERK2:1nM(IC50)

ERK1:4nM(IC50)

体外研究：SCH772984分别显示在大约88％和49％的BRAF-突变体(n=25)或RAS-突变体(n=35)肿瘤系中EC50值小于500nM。对SCH772984敏感的黑素瘤细胞的流式细胞术分析显示G1停滞以及指示细胞凋亡的亚G1部分的增加。对于RAS和BRAF(n=61),不到20％的野生型细胞对SCH772984敏感[1]。
体内研究：用SCH772984(50mg/kg每天两次)处理BRAF-突变体LOX黑素瘤异种移植物导致98％的肿瘤消退。在KRAS-突变胰腺MiaPaCa模型中也观察到剂量依赖性抗肿瘤活性,在50mg/kg每天两次36％回归。重要的是,肿瘤消退伴随着对肿瘤组织中ERK磷酸化的强烈抑制。通过发病率,致死率或体重减轻来衡量,SCH772984在此时间表上的耐受性良好[1]。
激酶实验：对于纯化的ERK1或ERK2，以8点稀释曲线一式两份地测试SCH772984。将酶加入反应板中并与化合物一起温育，然后加入底物肽和ATP溶液。将14微升稀释的酶（每个反应0.3ng活性ERK2）加入到384孔板的每个孔中。轻轻摇动平板以混合试剂并在室温下温育45分钟。用60μLIMAP结合溶液（在1x结合缓冲液中1：2,200稀释的IMAP珠子）终止反应。将板在室温下再温育0.5小时，以使磷酸肽与IMAP珠完全结合。在LJLAnalyst[1]上读取平板。
细胞实验：细胞增殖实验以96孔格式（六次重复）进行，BRAFV600E-突变型人黑素瘤细胞系LOXIMV1（LOX）以每孔4,000个细胞的密度接种。在细胞接种后24小时，对于所有浓度，细胞用DMSO或9点IC50稀释液（0.001-10μM）处理，终浓度为1％DMSO。使用ViaLight发光试剂盒在给药后5天测定活力。对于细胞系组生存力测定，用SCH772984处理细胞4天，并通过CellTiterGlo发光细胞活力测定法[1]进行测定。
动物实验：小鼠[1]裸鼠皮下注射特定细胞系，生长至约100mm3，随机分为治疗组（10只小鼠/组），腹腔注射SCH772984（12.5,25或50mg/kg）或载体。肿瘤长度（L），宽度（W）和身高（H）在治疗期间和之后通过卡尺每周两次测量每只小鼠，然后使用公式（L×W×H）/来计算肿瘤体积。2。每周两次测量动物体重。完成实验后，处理载体和SCH772984处理的肿瘤活组织检查用于Western印迹分析。
参考文献：

[1].MorrisEJ,etal.DiscoveryofanovelERKinhibitorwithactivityinmodelsofacquiredresistancetoBRAFandMEKinhibitors.CancerDiscov.2013Jul;3(7):742-50.

SCH772984物理化学性质

密度：1.4±0.1g/cm3
沸点：857.3±65.0°Cat760mmHg
分子式：C33H33N9O2
分子量：587.674
闪点：472.3±34.3°C
精确质量：587.275696
PSA：126.73000
LogP：2.10
外观性状：粉末
蒸汽压：0.0±3.2mmHgat25°C
折射率：1.694
储存条件：-20℃

SCH772984安全信息

海关编码：2933990090

SCH772984海关

海关编码：2933990090
中文概述：2933990090.其他仅含氮杂原子的杂环化合物.增值税率:17.0%.退税率:13.0%.监管条件:无.最惠国关税:6.5%.普通关税:20.0%
申报要素：品名,成分含量,用途,乌洛托品请注明外观,6－己内酰胺请注明外观,签约日期
Summary：2933990090.heterocycliccompoundswithnitrogenhetero-atom(s)only.VAT:17.0%.Taxrebaterate:13.0%..MFNtariff:6.5%.Generaltariff:20.0%

SCH772984英文别名

：(3R)-1-(2-oxo-2-{4-[4-(pyrimidin-2-yl)phenyl]piperazin-1-yl}ethyl)-N-[3-(pyridin-4-yl)-1H-indazol-5-yl]pyrrolidine-3-carboxamide
：(3R)-1-(2-Oxo-2-{4-[4-(pyrimidin-2-yl)phenyl]piperazin-1-yl}ethyl)-N-[3-(pyridin-4-yl)-1H-indazol-5-yl]pyrrolidin-3-carboxamid
：3-Pyrrolidinecarboxamide,1-[2-oxo-2-[4-[4-(2-pyrimidinyl)phenyl]-1-piperazinyl]ethyl]-N-[3-(4-pyridinyl)-1H-indazol-5-yl]-,(3R)-
：(3R)-1-(2-Oxo-2-{4-[4-(2-pyrimidinyl)phenyl]-1-piperazinyl}ethyl)-N-[3-(4-pyridinyl)-1H-indazol-5-yl]-3-pyrrolidinecarboxamide
：SCH-772984
：SCH772984

SCH772984重点介绍

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免疫系统疾病引起的疾病分为两大类：免疫缺陷和自身免疫。免疫疗法也经常用于免疫抑制（例如HIV患者）和患有其他免疫缺陷或自身免疫疾病的人。

SCH772984

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。