N-(3-氯苯基)-6,7-二甲氧基-4-喹唑啉胺盐酸盐

常用名：N-(3-氯苯基)-6,7-二甲氧基-4-喹唑啉胺盐酸盐

CAS号：170449-18-0

英文名：AG 1478 hydrochloride

中文别名：N/A

名称

中文名：N-(3-氯苯基)-6,7-二甲氧基-4-喹唑啉胺盐酸盐
英文名：N-(3-Chlorophenyl)-6,7-dimethoxyquinazolin-4-aminehydrochloride
英文别名：更多

生物活性

描述：AG-1478hydrochloride(TyrphostinAG-1478hydrochloride)是一种选择性的EGFR酪氨酸激酶抑制剂,IC50为3nM。AG-1478hydrochloride对HCV和脑心肌炎病毒(EMCV)具有抗病毒作用。
相关类别：信号通路>>抗感染>>流感病毒研究领域>>癌症信号通路>>JAK/STAT信号通路>>EGFR研究领域>>心血管疾病信号通路>>抗感染>>HCV研究领域>>感染信号通路>>蛋白酪氨酸激酶>>EGFR研究领域>>代谢疾病
靶点：

EGFR:3nM(IC50)

HCV

EMCV

体外研究：AG-1478(AG1478)对人肺癌(A549)和前列腺癌(DU145)细胞株的生长调节作用是不可逆转的。AG-1478在较低浓度下似乎更有效,但不能完全抑制A549细胞的生长[1]。特异性酪氨酸激酶抑制剂AG-1478(AG1478)抑制EGFR可显著降低血管紧张素II介导的心肌成纤维细胞合成TGF-β和纤维连接蛋白。EGFR在药理学上被小分子抑制剂AG-1478抑制,IC50为4nm[2]。通过流式细胞仪检测,Polyfect(PF)和Superfect(SF)处理均可导致hek293细胞凋亡增加。抗氧化剂tempol可显著降低PF和SF树状大分子介导的细胞凋亡。AG-1478(AG1478)的剂量(100μM)比信号研究中使用的剂量高10倍,被用作阳性对照并显著诱导hek293细胞凋亡[3]。
体内研究：在两种肥胖小鼠模型中,给予AG-1478(AG1478)可显著降低心肌炎症、纤维化、凋亡和功能障碍。ApoE-/-小鼠先用HFD喂养8周(ApoE-HFD),然后口服灌胃给予AG-1478(10mg/kg/天)或542(10mg/kg/天)8周。AG-1478或542在体内阻断HFD诱导的心脏EGFR磷酸化,而不影响血浆低密度脂蛋白(LDL)和总甘油三酯(TG)[2]。给予EGF(10nm)可导致EGFR磷酸化的稳定且可重复的升高,AG-1478(AG1478)可阻断EGFR磷酸化的已知抑制剂。增加Polyfect(PF)剂量可显著降低EGF诱导的EGFR磷酸化(p<0.05),但这一程度低于AG1478[3]。
参考文献：

[1].BojkoA,etal.TheeffectoftyrphostinsAG494andAG1478ontheautocrinegrowthregulationofA549andDU145cells.FoliaHistochemCytobiol.2012Jul5;50(2):186-95.

[2].LiW,etal.EGFRInhibitionBlocksPalmiticAcid-inducedinflammationincardiomyocytesandPreventsHyperlipidemia-inducedCardiacInjuryinMice.SciRep.2016Apr18;6:24580.

[3].AkhtarS,etal.CationicPolyamidoamineDendrimersasModulatorsofEGFRSignalingInVitroandInVivo.PLoSOne.2015Jul13;10(7):e0132215.

[4].DorobantuCM,etal.TyrphostinAG1478InhibitsEncephalomyocarditisVirusandHepatitisCVirusbyTargetingPhosphatidylinositol4-KinaseIIIα.AntimicrobAgentsChemother.2016Sep23;60(10):6402-6.

物理化学性质

密度：1.337g/cm3
沸点：458.5ºCat760mmHg
分子式：C16H15Cl2N3O2
分子量：352.215
闪点：231.1ºC
精确质量：351.054138
PSA：56.27000
LogP：4.91900
蒸汽压：1.37E-08mmHgat25°C
储存条件：2-8°C，保存于惰性气体中

安全信息

海关编码：2933990090

海关

海关编码：2933990090
中文概述：2933990090.其他仅含氮杂原子的杂环化合物.增值税率:17.0%.退税率:13.0%.监管条件:无.最惠国关税:6.5%.普通关税:20.0%
申报要素：品名,成分含量,用途,乌洛托品请注明外观,6－己内酰胺请注明外观,签约日期
Summary：2933990090.heterocycliccompoundswithnitrogenhetero-atom(s)only.VAT:17.0%.Taxrebaterate:13.0%..MFNtariff:6.5%.Generaltariff:20.0%

英文别名

：N-(3-Chlorophenyl)-6,7-dimethoxy-4-quinazolinaminehydrochloride(1:1)
：6,7-Dimethoxy-4-[N-(3-chlorophenyl)amino]quinazolinehydrochloride
：N-(3-Chlorophenyl)-6,7-dimethoxyquinazolin-4-aminehydrochloride(1:1)
：4-Quinazolinamine,N-(3-chlorophenyl)-6,7-dimethoxy-,hydrochloride(1:1)
：N-(3-chlorophenyl)-6,7-dimethoxyquinazolin-4-amine,hydrochloride
：6,7-Dimethoxy-4-[N-(3-chlorophenyl)amino]quinazolinehydrochloride

N-(3-氯苯基)-6,7-二甲氧基-4-喹唑啉胺盐酸盐重点介绍

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癌症是一种肿瘤性疾病，由身体某部分异常细胞的不受控制的分裂及其随后的局部侵袭和系统性转移至身体其他部位引起。致癌突变，基因组不稳定性和炎症引发和加速癌细胞的几个标志的获得，例如维持无限生长，抵抗细胞死亡，诱导血管生成，激活侵袭和转移，重新编程细胞代谢和逃避免疫检查点。

N-(3-LvBenJi)-6,7-ErJiaYangJi-4-KuiZuoLinAnYanSuanYan

N-(3-氯苯基)-6,7-二甲氧基-4-喹唑啉胺鹽酸鹽

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。