GLPG1837

常用名：GLPG1837

CAS号：1654725-02-6

英文名：GLPG1837

中文别名：N/A

GLPG1837名称

中文名：GLPG1837
英文名：GLPG1837
英文别名：更多

GLPG1837生物活性

描述：GLPG1837是一种有效的,可逆的CFTR增强剂,对CFTR的突变体F508del和G551D的EC50值分别为3nM和339nM。
相关类别：信号通路>>跨膜转运>>CFTR研究领域>>其他
靶点：

EC50:3nM(F508delCFTR),339nM(G551DCFTR)[1]

体外研究：GLPG1837是一种有效的CFTR增效剂,F508del和G551DCFTR的EC50分别为3nM和339nM。GLPG1837增加了G551DCFTR通道的电导率,获得的效能为181nM[1]。GLPG1837是可逆的CFTR增效剂,其表观亲和力在0.2~2μM范围内[2]。
细胞实验：CFBe41o-细胞在Eagle’sMinimalEssentialMedium（MEM）中培养，补充有10％胎牛血清（FBS），1％青霉素/链霉素，1％l-谷氨酰胺和500μg/mL潮霉素B.细胞在培养基上生长用0.01％牛血清白蛋白（BSA），30μg/mLPurecol和0.001％人纤连蛋白包被的烧瓶。用含有F508delCFTR和YFP（H148Q/I152L/F47L）的腺病毒转导CFBe41o-细胞。HEK293细胞在补充有10％FBS和1％青霉素/链霉素的Dulbecco’s改良Eagle培养基（DMEM）中培养。用含有G551D，G178R，S549N，R117H，CFTR和YFP（H148Q/I152L/F47L）的质粒转染HEK293细胞。转染后直接将HEK293细胞接种在涂有聚-d-赖氨酸的黑色96孔板中，密度为每孔70000个细胞。第二天，将细胞在27℃（CFBE41o-）或37℃（HEK293）温育24小时。然后在室温下用10μM毛喉素和所需浓度的增效剂处理细胞10分钟。
参考文献：

[1].VanderPlasSE,etal.DiscoveryofN-(3-Carbamoyl-5,5,7,7-tetramethyl-5,7-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyran-2-yl)-lH-pyrazole-5-carboxamide(GLPG1837),aNovelPotentiatorWhichCanOpenClassIIIMutantCysticFibrosisTransmembraneConductanceRegulator(CFTR)ChannelstoaHighExtent.JMedChem.2018Feb22;61(4):1425-1435.

[2].YehHI,etal.AcommonmechanismforCFTRpotentiators.JGenPhysiol.2017Dec4;149(12):1105-1118.

GLPG1837物理化学性质

分子式：C16H20N4O3S
分子量：348.42
外观性状：粉末
储存条件：-20℃

GLPG1837英文别名

：MFCD31630754

GLPG1837重点介绍

【GLPG1837】凯途网GLPG1837CAS号：1654725-02-6，GLPG1837MSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询GLPG1837。

抗感染药是可以杀死传染因子或抑制其传播的药物。抗感染药包括抗生素和抗菌药，抗真菌药，抗病毒药和抗原虫药。

GLPG1837

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。