Topoisomerase II inhibitor 4

常用名：Topoisomerase II inhibitor 4

CAS号：2560590-49-8

英文名：Topoisomerase II inhibitor 4

中文别名：N/A

TopoisomeraseIIinhibitor4名称

英文名：TopoisomeraseIIinhibitor4

TopoisomeraseIIinhibitor4生物活性

描述：拓扑异构酶II抑制剂4(化合物E17)是一种有效的拓扑异构化酶II抑制剂。拓扑异构酶II抑制剂4触发G2/M细胞周期阻滞,并显示出具有强细胞毒性和抗增殖作用的抗肿瘤活性[1]。
相关类别：研究领域>>癌症信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>拓扑异构酶
靶点：

TopoisomeraseII

体外研究：拓扑异构酶II抑制剂4(化合物E17)抑制IC50值为4.55μM(MDA-MB-231)、6.61μM(A549)、2.18μM(KG1)的癌细胞[1]。拓扑异构酶II抑制剂4(1μM；0-22小时)诱导G2/M细胞周期阻滞[2]。拓扑异构酶II抑制剂4(5μM；4小时)抑制拓扑异异构酶Ⅱ介导的CRC细胞染色体凝聚,同时(100μM；0.5、1、2小时)诱导拓扑异构酶Ⅱ-DNA复合物积累,而不会降解拓扑酶Ⅱ[2]。拓扑异构酶II抑制剂4(1μM；4h)在不增加HCT116中gH2AX水平的情况下发挥抗肿瘤活性,同时也没有DNA损伤和凋亡[2]。细胞迁移试验[2]细胞系：HCT116和WI-38 细胞浓度：0.4、0.6、0.8、1.0、1.2μM孵育时间：0、12、24、48小时结果：导致HCT116和SW480细胞的迁移抑制。细胞活力测定[2]细胞系：HCT116和WI-38 细胞浓度：0.39、0.78、1.56、3.12、6.25、12.5、25μM孵育时间：72小时结果：以剂量依赖性方式发挥抗增殖作用。
参考文献：

[1].LiZY,etal.StructuraloptimizationsandbioevaluationofN-substitutedacridonederivativesasstrongtopoisomeraseIIinhibitors.BioorgChem.2022Feb.119:105543.

[2].ChenJN,etal.E17exertsanti-tumoractivitythroughinhibitingtopoII-mediatedchromosomescondensationinCRCcells.BiochemBiophysResCommun.2019May28.513(2):313-318.

TopoisomeraseIIinhibitor4物理化学性质

分子式：C25H25N5O4
分子量：459.50

Topoisomerase II inhibitor 4重点介绍

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TopoisomeraseIIinhibitor4

Topoisomerase II inhibitor 4

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。