DGAT-1 抑制剂

常用名：DGAT-1 抑制剂

CAS号：959122-11-3

英文名：A922500

中文别名：DGAT-1抑制剂|花旗松素.黄杉素.紫杉叶素

DGAT-1抑制剂名称

中文名：(1R,2R)-2-[[4-[[(苯基氨基)羰基]氨基][1,1-联苯]-4-基]甲酰基]环戊烷羧酸
英文名：(1R,2R)-2-[4-[4-(phenylcarbamoylamino)phenyl]benzoyl]cyclopentane-1-carboxylicacid
中文别名：DGAT-1抑制剂|花旗松素.黄杉素.紫杉叶素
英文别名：更多

DGAT-1抑制剂生物活性

描述：A922500是一种有效,选择性和口服可用的DGAT-1抑制剂,抑制小鼠和人DGAT-1的IC50s分别为9,22nM。
相关类别：信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>酰基转移酶研究领域>>代谢疾病
靶点：

IC50:9nM(humanDGAT-1),22nM(mouseDGAT-1)[1]

体外研究：922500(A-922500)表现出优于其他酰基转移酶的选择性,包括DGAT-2(IC50=53μM)和系统发育家族成员酰基辅酶A胆固醇酰基转移酶-1和-2(IC50=296μM)[1]。
体内研究：DGAT-1抑制剂A922500(A-922500)在所有测试剂量下均降低血清甘油三酯水平;然而,这在3mg/kg剂量下仅具有统计学意义,其将血清甘油三酯降低53％。类似地,3mg/kg剂量的A922500显着降低血清FFA浓度55％和总胆固醇25％。在任何测试剂量下,DGAT-1抑制对体重没有显着影响。虽然A922500dpes不会单独显着影响LDL-胆固醇或HDL-胆固醇,但是A922500在0.3和3mg/kg时血清LDL/HDL-胆固醇比率显着提高。与血脂异常的仓鼠相似,用3mg/kgA922500治疗显着降低血清甘油三酯浓度(39％)。在载体处理的动物中,FFA水平在14天期间显着增加。A922500以剂量依赖性方式抑制这种增加,使得与载体组相比,用3mg/kgDGAT-1抑制剂处理14天后FFA浓度降低32％(p<0.05)。HDL-胆固醇从基线水平显着增加A922500,浓度为0.3和3mg/kg;然而,与3mg/kg剂量的载体相比,这仅显着增加。在载体治疗的大鼠中,体重在2周时间内显着增加,并且这不受A922500的影响。载体治疗组中LDL-胆固醇显着降低。DGAT-1抑制不会进一步降低LDL-胆固醇,对总胆固醇没有影响[1]。
动物实验：小鼠和仓鼠[1]使用最初体重约140g的13周龄雄性金色叙利亚仓鼠（n=40）。使用体重在270和330g之间的10周龄的MaleZucker肥胖大鼠（n=32）。收集基线脂质谱后，给予高脂血症仓鼠（n=10/组）和Zucker肥胖大鼠（n=8/组）[20:80（v/v），聚乙二醇/羟丙基-β-环糊精（10）％w/v）]或DGAT-1抑制剂A922500（A-922500），0.03,0.3和3mg/kg，通过口服强饲法每日一次。给药体积为5mL/kg。然后在第7天和第14天给药后3小时测量血清脂质谱。在整个治疗期间，仓鼠继续在饮用水中喂食含有10％果糖的高脂肪饮食。在整个研究中，Zucker肥胖大鼠保持标准啮齿动物饮食。
参考文献：

[1].KingAJ,etal.Diacylglycerolacyltransferase1inhibitionlowersserumtriglyceridesintheZuckerfattyratandthehyperlipidemichamster.JPharmacolExpTher.2009Aug;330(2):526-31.

DGAT-1抑制剂物理化学性质

密度：1.3±0.1g/cm3
沸点：576.1±50.0°Cat760mmHg
分子式：C26H24N2O4
分子量：428.480
闪点：302.2±30.1°C
精确质量：428.173615
PSA：95.50000
LogP：4.77
外观性状：粉末
蒸汽压：0.0±1.7mmHgat25°C
折射率：1.679
储存条件：Desiccateat+4°C

DGAT-1抑制剂安全信息

危害码(欧洲)：T,N
风险声明(欧洲)：25-36-50
安全声明(欧洲)：26-45-61

DGAT-1抑制剂英文别名

：(1R,2R)-2-({4'-[(Phenylcarbamoyl)amino]-4-biphenylyl}carbonyl)cyclopentanecarboxylicacid
：Cyclopentanecarboxylicacid,2-[[4'-[[(phenylamino)carbonyl]amino][1,1'-biphenyl]-4-yl]carbonyl]-,(1R,2R)-
：cc-142
：(1R,2R)-2-({4'-[(Phenylcarbamoyl)amino]biphenyl-4-yl}carbonyl)cyclopentanecarboxylicacid
：A922500
：DGAT-1inhibitor

DGAT-1 抑制剂重点介绍

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蛋白质研究可以追朔到19世纪初。1838年德国科学家G.J.Mudler在文章中提出了Protein一词，后来曾用过许多其他的词汇，直到本世纪初才统一用Protein一词。此词来源于希腊文Προτο，意思是“最原初的”，中文译为“蛋白质”。曾建议译成“朊”，但因蛋白质一词使用已久，因此未被推广。

DGAT-1YiZhiJi

DGAT-1 抑制劑

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。