Raptinal

常用名：Raptinal

CAS号：1176-09-6

英文名：Raptinal

中文别名：N/A

Raptinal名称

中文名：[9,9'-二-9H-芴]-9,9'-二甲醛
英文名：9,9'-diformyl-9,9'-bifluorenyl
英文别名：更多

Raptinal生物活性

描述：雷帕定是一种直接激活半胱天冬酶-3的药物,启动内源性途径半胱天冬酶依赖性凋亡。通过直接激活效应子caspase-3,绕过起始子caspase-8和caspase-9[1][2],雷帕定能够快速诱导癌细胞死亡。
相关类别：研究领域>>癌症信号通路>>细胞凋亡>>胱天蛋白酶
靶点：

Caspase3

体外研究：幽门螺杆菌感染诱导胃上皮细胞凋亡抵抗,由雷帕定[1]处理10 2μM雷帕蒂纳尔 h在人胃癌细胞系AGS、MKN28、MKN45中诱导前半胱氨酸天冬氨酸蛋白酶-3分裂为其活性形式[1]。雷帕定在多个细胞系中在几分钟内启动内源性途径caspase依赖性凋亡。雷帕替诺可诱导多种癌症和非癌症细胞系的死亡,24小时IC50值在0.7-3.4μM之间,表明其在多种细胞系中具有活性[2]。细胞活力测定[2]细胞系：人淋巴瘤U-937、SKW6.4或Jurkat细胞系浓度：0.7-3.4μM孵育时间：24小时结果：雷帕定对U-937、SKW6.4或Jurkat细胞系的IC50值分别为1.1±0.1、0.7±0.3、2.7±0.9μM。WesternBlot分析[1]细胞系：人胃癌细胞系AGS,MKN28,MKN45浓度：10 μM孵育时间：2小时结果：30小时内激活caspase-3诱导细胞凋亡浓度为10时的最小值 μM。用10 2μM雷帕蒂纳尔在所有三种细胞系中,h诱导前半胱天冬酶-3分裂为其活性形式。
体内研究：在多个细胞系和体内系统中,雷帕定是一种异常快速的半胱氨酸蛋白酶依赖性凋亡诱导剂[1]。雷帕定(20mg/kg；腹腔注射；B16-F10每天一次,连续3天,4T1模型连续4天)在体内发挥抗癌活性[2]。C57BL/6小鼠一次性静脉注射不同剂量的雷帕定。当以37.5mg/kg的剂量静脉给药时,雷帕定的峰值血浆浓度和消除半衰期分别为54.4±0.9μg/mL和92.1±5.8分钟。单剂量静脉注射雷帕定在大剂量范围内(15-60mg/kg)具有良好的耐受性,并且在给药后7天评估不会引起血液学毒性[2]。动物模型：C57BL/6和BALB/c雌性小鼠(6-8周龄),带有B16-F10模型或4T1模型[2]剂量：20mg/kg给药：腹腔给药；B16-F10每天一次,连续3天,4T1模型连续4天。结果：与B16-F10模型中的对照组相比,肿瘤体积和肿瘤质量降低60%。在治疗后生长抑制率为50%的4T1小鼠乳腺癌肿瘤模型中观察到类似的疗效。
参考文献：

[1].YanhengChen,etal.H.pyloriinfectionconfersresistancetoapoptosisviaBrd4-dependentBIRC3eRNAsynthesis.CellDeathDis.2020Aug21;11(8):667.

[2].RahulPalchaudhuri,etal.ASmallMoleculethatInducesIntrinsicPathwayApoptosiswithUnparalleledSpeed.CellRep.2015Dec1;13(9):2027-36.

Raptinal物理化学性质

熔点：219°C
分子式：C28H18O2
分子量：386.44
精确质量：386.13100
PSA：34.14000
LogP：5.31760
外观性状：固体;WhitetoAlmostwhitepowdertocrystal
储存条件：<0°C;存放于惰性气体之中;避免空气,加热

Raptinal英文别名

：[9,9']bifluorenyl-9,9'-dicarbaldehyde
：[9,9']Bifluorenyl-9,9'-dicarbaldehyd
：α.α'-Bis-diphenylen-succindialdehyd
：9.9'-Diformyl-difluorenyl-(9.9')
：9,9'-Biformyl-9,9'-bifluorenyl
：9.9'-Diformyl-9.9'-bifluorenyl

Raptinal重点介绍

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心血管疾病（CVD）是全世界死亡和残疾的主要原因。 CVD包括心脏疾病，脑血管疾病和血管疾病。由动脉粥样硬化引起的冠心病和脑血管疾病是最常见的心血管疾病。其他不太常见的CVD形式包括风湿性心脏病和先天性心脏病。通过减少烟草使用，缺乏身体活动和不健康饮食等行为风险因素，可以预防大部分心血管疾病。

Raptinal

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。