(R)-JNJ-31020028

常用名：(R)-JNJ-31020028

CAS号：1094873-17-2

英文名：(R)-JNJ-31020028

中文别名：N/A

(R)-JNJ-31020028名称

英文名：N-(4-{4-[(1R)-2-(Diethylamino)-2-oxo-1-phenylethyl]-1-piperazinyl}-3-fluorophenyl)-2-(3-pyridinyl)benzamide
英文别名：更多

(R)-JNJ-31020028生物活性

描述：(R)-JNJ-31020028是一种高亲和力,选择性,透过血脑屏障的神经肽YY2受体(neuropeptideYY2receptor)拮抗剂,对人,大鼠和小鼠Y2受体的pIC50分别为8.07、8.22和8.21。(R)-JNJ-31020028与人类Y1,Y4和Y5受体相比,显示出大于100倍的选择性。(R)-JNJ-31020028具有抗抑郁样作用。
相关类别：研究领域>>神经疾病信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>神经肽Y受体
靶点：

humanY2receptor:8.07(pIC50)

ratY2receptor:8.22(pIC50)

mouseY2receptor:8.21(pIC50)

体内研究：(R)-JNJ-31020028(5.6μg；慢性icv输注；每日10天)对嗅球切除大鼠(OBX)模型有抗抑郁作用[1]。慢性icv给药(R)-JNJ-31020028,5.6μg/天,使用渗透性Alzet泵,导致梳理事件的数量显著减少[1]。(R)-JNJ-31020028治疗显示Cmax、Tmax、AUCinf、Vd和t1/2分别为4.35μM、0.5小时、7.91小时μM和0.83小时[1]。动物模型：雄性Sprague-Dawley大鼠体重150-170(OBX模型)[1]剂量：5.6μg给药：慢性icv输注；每日10天结果：OBX大鼠静止时间缩短。动物模型：雄性Sprague-Dawley大鼠[2]剂量：10mg/kg给药：s.c.(药代动力学分析)结果：Cmax、Tmax、AUCinf、Vd、t1/2分别为4.35μM、0.5h、7.91hμM和0.83h。
参考文献：

[1].ShoblockJR,etal.InvitroandinvivocharacterizationofJNJ-31020028(N-(4-{4-[2-(diethylamino)-2-oxo-1-phenylethyl]piperazin-1-yl}-3-fluorophenyl)-2-pyridin-3-ylbenzamide),aselectivebrainpenetrantsmallmoleculeantagonistoftheneuropeptideYY(2)receptor.Psychopharmacology(Berl).2010Feb;208(2):265-77.

[2].Morales-MedinaJC,etal.ChronicadministrationoftheY2receptorantagonist,JNJ-31020028,inducedanti-depressantlike-behaviorsinolfactorybulbectomizedrat.Neuropeptides.2012Dec;46(6):329-34.

(R)-JNJ-31020028物理化学性质

密度：1.2±0.1g/cm3
沸点：677.5±55.0°Cat760mmHg
分子式：C34H36FN5O2
分子量：565.680
闪点：363.5±31.5°C
精确质量：565.285278
LogP：5.23
蒸汽压：0.0±2.1mmHgat25°C
折射率：1.628

(R)-JNJ-31020028英文别名

：1-Piperazineacetamide,N,N-diethyl-4-[2-fluoro-4-[[2-(3-pyridinyl)benzoyl]amino]phenyl]-α-phenyl-,(αR)-
：N-(4-{4-[(1R)-2-(Diethylamino)-2-oxo-1-phenylethyl]-1-piperazinyl}-3-fluorophenyl)-2-(3-pyridinyl)benzamide
：MFCD29477347

(R)-JNJ-31020028重点介绍

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细胞骨架至少以两种方式参与细胞内信号转导。首先，细胞骨架的单个蛋白质可以通过连接两种或更多种信号蛋白直接参与信号转导。其次，细胞骨架可以提供大分子支架，其在空间上组织信号转导级联的组分。

(R)-JNJ-31020028

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。