盐酸Centanafadine

常用名：盐酸Centanafadine

CAS号：923981-14-0

英文名：Centanafadine hydrochloride

中文别名：N/A

盐酸Centanafadine名称

中文名：盐酸Centanafadine
英文名：Centanafadinehydrochloride
英文别名：更多

盐酸Centanafadine生物活性

描述：Centanafadine(hydrochloride)是去甲肾上腺素(NE)/多巴胺(DA)转运的双抑制剂,还能抑制5-羟色胺(serotonin)转运体,其对人NE,DA和5-羟色胺转运体的IC50值分别为6nM,38nM和83nM。
相关类别：信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>肾上腺素能受体信号通路>>神经信号通路>>多巴胺转运蛋白信号通路>>神经信号通路>>5-羟色胺转运蛋白研究领域>>神经疾病
靶点：

IC50:6nM(humanNE),38nM(humanDA),83nM(humanserotonin)[1].

体外研究：Centanafadine(EB-1020)优先抑制转染人转运蛋白的克隆细胞系中的单胺再摄取,IC50值分别为6和38nM,NE和DA转运蛋白,Centanafadine对5-HT转运蛋白的抑制作用较小,因为它抑制了再摄取5-HT,IC50值为83nM[1]。
体内研究：在微透析研究中,Centanafadine显着增加体内大鼠前额叶皮质中的NE和DA浓度水平,峰值增加分别为375和300％,对NE的影响最大,并且还将纹状体中的DA细胞外浓度增加至基线的400％。浓度。行为研究表明,Centanafadine剂量依赖性地将抑郁症小鼠尾悬浮试验中的不动性降低至对照水平的13％,并且在最佳剂量范围内不刺激成年大鼠的运动活动。Centanafadine剂量依赖性地抑制幼年大鼠的运动机能亢进,其中神经毒素6-羟基多巴胺(100μg脑室内)作为新生儿;一种完善的注意力缺陷多动障碍(ADHD)动物模型[1]。
参考文献：

[1].BymasterFP,etal.PharmacologicalcharacterizationofthenorepinephrineanddopaminereuptakeinhibitorEB-1020:implicationsfortreatmentofattention-deficithyperactivitydisorder.Synapse.2012Jun;66(6):522-32.

盐酸Centanafadine物理化学性质

分子式：C15H16ClN
分子量：245.747
精确质量：245.097122

盐酸Centanafadine英文别名

：(1R,5S)-1-(2-Naphthyl)-3-azabicyclo[3.1.0]hexanhydrochlorid(1:1)
：EB-1020
：3-Azabicyclo[3.1.0]hexane,1-(2-naphthalenyl)-,(1R,5S)-,hydrochloride(1:1)
：(1R,5S)-1-(2-Naphtyl)-3-azabicyclo[3.1.0]hexane,chlorhydrate(1:1)
：UNII:265DN9X85W
：(1R,5S)-1-(2-Naphthyl)-3-azabicyclo[3.1.0]hexanehydrochloride(1:1)
：(1R,5S)-1-(naphthalen-2-yl)-3-azabicyclo[3.1.0]hexanehydrochloride
：DOV216,419
：Centanafadinehydrochloride