AU-15330

常用名：AU-15330

CAS号：2380274-50-8

英文名：AU-15330

中文别名：N/A

AU-15330名称

英文名：AU-15330

AU-15330生物活性

描述：AU-15330是SWI/SNFATP酶亚单位SMARCA2和SMARCA4的蛋白水解靶向嵌合体(PROTAC)降解物。AU-15330在前列腺癌异种移植模型中诱导对肿瘤生长的有效抑制,并与AR拮抗剂恩扎鲁胺协同作用。AU-15330在无毒性的去势耐受性前列腺癌(CRPC)模型中诱导疾病缓解[1]。
相关类别：研究领域>>癌症信号通路>>蛋白裂解靶向嵌合体>>PROTAC信号通路>>表观遗传学>>表观遗传读者域
靶点：

SMARCA2andSMARCA4[1]

体内研究：AU-15330(10和30mg/kg；静脉注射；每周5天,连续3周)在免疫活性小鼠中没有明显毒性[1]。AU-15330(60mg/kg,含或不含10 恩扎鲁胺mg/kg；i、v。；每周3天；p、o。；每周5天,持续5周)可有效抑制肿瘤生长,引发超过20%的动物疾病消退。组合方案诱导了最有效的抗肿瘤效果,在所有动物中均出现消退[1]。AU-15330(60mg/kg,含或不含10 恩扎鲁胺mg/kg；i、v。；每周3天；p、o。；每周5天,持续5周)作为单一药物,强烈抑制C4-2B细胞系来源的CRPC异种移植物在完整小鼠体内的生长,并与恩扎鲁胺协同作用[1]。AU-15330(60mg/kg,含或不含10 恩扎鲁胺mg/kg；i、v。；每周3天；p、o。；每周5天,持续5周)与恩扎鲁胺联合使用可诱导显著的肿瘤生长抑制,通过将肿瘤植入去势小鼠体内,导致30%以上的动物在MDA-PCa-146-12PDX的CRPC变体模型中退化[1]。动物模型：6周龄雄性CB17重度联合免疫缺陷(SCID)小鼠[1]剂量：10和30mg/kg给药：静脉注射(每周5天,连续3周)。结果：免疫功能正常的小鼠没有明显毒性。动物模型：VCaP去势抗肿瘤模型(6周龄雄性CB17重度联合免疫缺陷(SCID)小鼠)[1]剂量：60mg/kg,含或不含10 mg/kg恩扎鲁胺给药：静脉注射(每周3天)；p、o.(每周5天,连续5周)结果：导致超过20%的动物肿瘤生长受到抑制,并引发疾病消退。组合方案诱导了最有效的抗肿瘤效果,在所有动物中均出现消退。动物模型：C4-2B非去势肿瘤模型(6周龄雄性CB17重度联合免疫缺陷(SCID)小鼠)[1]剂量：60mg/kg,含或不含30 mg/kg恩扎鲁胺给药：静脉注射(每周3天)；p、o.(每周5天,连续4周)结果：作为单一药物,在完整小鼠体内强烈抑制C4-2B细胞系来源的CRPC异种移植物的生长,并与恩扎鲁胺协同作用。
参考文献：

[1].XiaoL,etal.TargetingSWI/SNFATPasesinenhancer-addictedprostatecancer.Nature.2022;601(7893):434-439.

AU-15330物理化学性质

分子式：C39H49N9O5S
分子量：755.93

AU-15330重点介绍

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细胞骨架是F-肌动蛋白，微管和中间丝（IF）的丝状网络，其由三种化学上不同的亚基之一，肌动蛋白，微管蛋白或几种IF蛋白中的一种组成。细胞骨架不仅可以帮助细胞保持其形状和内部组织，还可以提供机械支持，使细胞能够执行分裂和运动等基本功能。

AU-15330

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。