脱氢阿霉素

常用名：脱氢阿霉素

CAS号：31186-13-7

英文名：Dehydroaltenusin

中文别名：N/A

脱氢阿霉素名称

中文名：脱氢阿霉素
英文名：Dehydroaltenusin

脱氢阿霉素生物活性

描述：Dehydroaltenusin脱氢阿霉素是真核DNA聚合酶α(DNApolymeraseα)的小分子选择性抑制剂,一种由真菌产生的抗生素,其IC50值为0.68μM。Dehydroaltenusin对哺乳动物polα活性的抑制作用模式对DNA模板引物(Ki=0.23μM)是竞争性的,对2′-脱氧核糖核苷5′-三磷酸底物是非竞争性的(Ki=0.18μM)。Dehydroaltenusin在S期阻止癌细胞周期并触发凋亡apoptosis。Dehydroaltenusin在体内具有抗人类腺癌肿瘤的抗肿瘤活性。
相关类别：信号通路>>细胞凋亡>>细胞凋亡研究领域>>癌症信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>DNA/RNA合成
靶点：

IC50:0.68μM(DNApolymeraseα)[1]

体外研究：脱氢松香(38.0-44.4μm；24小时)以剂量依赖性方式抑制细胞生长,并且LD50值在38.0-44.4μm之间变化[1]。脱氢胆碱素(38.0μm；6小时)通过阻断DNA复制的S相来抑制细胞生长[1]。脱氢松香(75.0μm；24小时)对人癌细胞有较强的凋亡作用,与脱氢松香共孵育12小时后可检测到DNA阶梯[1]。细胞增殖测定[1]细胞系：人癌细胞系：A549、Ball-1、Hela和Nugc-3细胞浓度：38.0-44.4μm孵育时间：24小时结果：抑制人癌细胞系的细胞生长。细胞周期分析[1]细胞系：HELA细胞浓度：38.0μm孵育时间：6小时结果：孵育[3h]-胸腺嘧啶6小时后降至对照值的45%。细胞凋亡分析[1]细胞系：HELA细胞浓度：75.0μm孵育时间：12-24小时结果：孵育12小时后检测到DNA阶梯。
体内研究：脱氢胆碱素(注射；20mg/kg；2天间隔；12-39天)从21天开始抑制肿瘤生长[1]。动物模型：荷瘤裸鼠[1]剂量：20mg/kg给药：注射；20mg/kg；2天间隔；12-39天结果：抑制肿瘤生长。
参考文献：

[1].MizushinaY,etal.DehydroaltenusinisaspecificinhibitorofmammalianDNApolymeraseα.ExpertOpinInvestigDrugs.2011Nov;20(11):1523-34.

脱氢阿霉素物理化学性质

分子式：C15H12O6
分子量：288.25
储存条件：2-8°C，密封，干燥

脱氢阿霉素重点介绍

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感染是一种病理生理过程，涉及由致病传染因子引起的生物体（宿主）的入侵和定植，宿主组织对这些物质和它们产生的毒素的反应，以及感染因子向其他宿主的传播。常见的感染因子包括病毒，类病毒，朊病毒，细菌，线虫，节肢动物和其他巨型寄生虫，如绦虫。

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脫氫阿黴素

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。