SW106065

常用名：SW106065

CAS号：62289-81-0

英文名：SW106065

中文别名：N/A

SW106065名称

英文名：N-pyridin-3-ylthiophene-2-carboxamide
英文别名：更多

SW106065生物活性

描述：SW106065是恶性周围神经鞘瘤(MPNST)的凋亡(apoptosis)诱导剂。SW106065以EC50为1µM来抑制sMPNST细胞和其他模型中MPNST的ATP消耗。SW106065可用于MPNST的研究。
相关类别：信号通路>>细胞凋亡>>细胞凋亡研究领域>>癌症
体外研究：SW106065(化合物21,Cpd21)以剂量依赖性方式抑制人MPNST细胞系生长,对S462和SNF96.2细胞的EC50浓度分别为439nm和753.6nm。SW106065对正常分裂的雪旺细胞或小鼠胚胎成纤维细胞无毒[1]。SW106065(Cpd21；0.25-5µM；24小时；sMPNST细胞)处理显示S期细胞百分比下降,G1/G0和G2/M期细胞百分比相应增加[1]。SW106065(Cpd21；0.25-5µM；24小时；sMPNST细胞)治疗可降低细胞周期蛋白A2、细胞周期蛋白B1、细胞周期蛋白D1、细胞周期蛋白E、cdk4和cdk6的水平。cdkn1a和cdkn2amRNA水平呈剂量依赖性增加型号：SW106065(Cpd21；0.25-5µM；24小时；sMPNST细胞)治疗降低细胞周期蛋白D1蛋白水平[1]。SW106065(Cpd21)治疗后凋亡细胞百分率显著增加[1]。细胞周期分析[1]细胞系：sMPNST细胞浓度：0.25µM、0.5µM、1µM、2.5µM、5µM孵育时间：24小时结果：S期细胞百分率下降,G1/G0和G2/M期细胞百分率相应增加。RT-PCR[1]细胞系：sMPNST细胞浓度：0.25µM、0.5µM、1µM、2.5µM,结果：细胞周期蛋白A2、B1、D1、E、cdk4和cdk6水平降低。cdkn1a和cdkn2amRNA水平呈剂量依赖性增加。WesternBlot分析[1]细胞系：sMPNST细胞浓度：0.25µM、0.5µM、1µM、2.5µM和5µM孵育时间：24小时结果：细胞周期蛋白D1蛋白水平下降。
体内研究：SW106065(Cpd21；40mg/kg；腹腔注射；每天两次,持续4周)治疗可以以足够的浓度提供给小鼠,以充分穿透sMPNST组织,并抑制肿瘤发展[1]。动物模型：NCR-nu/nu雌性小鼠(6-7周龄)注射MPNST细胞[1]剂量：40mg/kg给药：腹腔注射,每日2次,连续4周结果：小鼠同种异体移植模型MPNST负荷减轻。
参考文献：

[1].VincentChau,etal.Preclinicaltherapeuticefficacyofanovelpharmacologicinducerofapoptosisinmalignantperipheralnervesheathtumors.CancerRes.2014Jan15;74(2):586-97.

SW106065物理化学性质

分子式：C10H8N2OS
分子量：204.24800
精确质量：204.03600
PSA：70.23000
LogP：2.46840

SW106065合成线路

：

3-氯吡啶

626-60-8

2-噻吩甲酰胺

5813-89-8

~93%

SW106065

62289-81-0

：文献：Ikawa,Takashi;Barder,TimothyE.;Biscoe,MarkR.;Buchwald,StephenL.JournaloftheAmericanChemicalSociety,2007,vol.129,#43p.13001-13007
：

2-噻吩甲酸

527-72-0

SW106065

62289-81-0

：文献：Zhang,Jianmin;Pettersson,HannaI.;Huitema,Carly;Niu,Chunying;Yin,Jiang;James,MichaelN.G.;Eltis,LindsayD.;Vederas,JohnC.JournalofMedicinalChemistry,2007,vol.50,#8p.1850-1864
：

3-氨基吡啶

462-08-8

2-噻吩甲酰氯

5271-67-0

SW106065

62289-81-0

：文献：Zhang,Jianmin;Pettersson,HannaI.;Huitema,Carly;Niu,Chunying;Yin,Jiang;James,MichaelN.G.;Eltis,LindsayD.;Vederas,JohnC.JournalofMedicinalChemistry,2007,vol.50,#8p.1850-1864

SW106065英文别名

：N-(3-pyridinyl)-2-thiophenecarboxamide
：thiophene-2-carboxylicacidpyridin-3-ylamide
：SW-106065

SW106065重点介绍

【SW106065】凯途网SW106065CAS号：62289-81-0，SW106065MSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询SW106065。

细胞凋亡的异常可以是诸如癌症，自身免疫性淋巴增生综合征，AIDS，局部缺血和神经退行性疾病等疾病的重要组成部分。这些疾病可能受益于人工抑制或激活细胞凋亡。抗凋亡治疗的潜在方法的简短列表包括刺激IAP（凋亡蛋白抑制剂）蛋白家族，半胱天冬酶抑制，PARP（聚[ADP-核糖]聚合酶）抑制，刺激PKB / Akt（蛋白激酶） B）途径和Bcl-2蛋白的抑制。

SW106065

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。