马西替坦

常用名：马西替坦

CAS号：441798-33-0

英文名：Macitentan

中文别名：N-[5-(4-溴苯基)-6-[2-[(5-溴-2-嘧啶基)氧]乙氧基]-4-嘧啶基]-N'-丙基磺酰胺

马西替坦名称

中文名：马西替坦
英文名：macitentan
中文别名：N-[5-(4-溴苯基)-6-[2-[(5-溴-2-嘧啶基)氧]乙氧基]-4-嘧啶基]-N'-丙基磺酰胺
英文别名：更多

马西替坦生物活性

描述：Macitentan是有口服活性,非多肽内皮素受体拮抗剂,用于治疗特发性肺纤维化和肺动脉高压。
相关类别：信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>内皮素受体研究领域>>心血管疾病
体外研究：当微血管内皮细胞与BOS或macitentan预孵育时,管形成能力得以恢复,同时也降低了间充质标记物的表达,恢复了CD31的表达以及VEGF-A和VEGF-A165b之间的失衡[1]。Macitentan抑制OATP1B1介导的阿托伐他汀摄取和OATP1B3介导的雌酮-3-硫酸摄取,IC50±SE值分别为6.3±0.7和11.8±5.0μM[3]。用macitentan或ACT-132577治疗不会导致HeyA8-MDR中R123的细胞内积累,表明这些化合物不是P-gp抑制剂[4]。
体内研究：Macitentan(25mg/kg/day,po)可防止血管活性和纤维化因子的产生增加,NF-κB活化,结构和功能改变,并增加2型糖尿病患者2型糖尿病中细胞外基质蛋白的产生[2]。Macitentan(10mg/kg,口服)与每周一次的5mg/kg紫杉醇偶联,显着降低小鼠中HeyA8-MDR肿瘤的重量(大小)。使用macitentan(10或50mg/kg,但不是5mg/kg)和紫杉醇或macitentan(10mg/kg)和顺铂的联合治疗可显着减少增殖Ki-67阳性细胞的数量[4]。
动物实验：将雄性db/db小鼠和年龄和性别匹配的对照（27-32g）用于测定。随机选择的糖尿病动物在糖尿病发作后监测2个月或4个月。对糖尿病小鼠组（n=7/组）进行相同时间的口服马西替坦治疗（25mg/kg/天，食物混合）。通过评估体重和血糖来监测动物。
参考文献：

[1].CoralloC,etal.Bosentanandmacitentanpreventtheendothelial-to-mesenchymaltransition(EndoMT)insystemicsclerosis:invitrostudy.ArthritisResTher.2016Oct6;18(1):228.

[2].SenS,etal.Renal,retinalandcardiacchangesintype2diabetesareattenuatedbymacitentan,adualendothelinreceptorantagonist.LifeSci.2012Apr13.

[3].BrudererS,etal.Effectofcyclosporineandrifampinonthepharmacokineticsofmacitentan,atissue-targetingdualendothelinreceptorantagonist.AAPSJ.2012Mar;14(1):68-78.

[4].KimSJ,etal.Antivasculartherapyformultidrug-resistantovariantumorsbymacitentan,adualendothelinreceptorantagonist.TranslOncol.2012Feb;5(1):39-47.

马西替坦物理化学性质

密度：1.7±0.1g/cm3
沸点：692.4±65.0°Cat760mmHg
分子式：C19H20Br2N6O4S
分子量：588.27
闪点：372.5±34.3°C
PSA：159.84000
LogP：5.41
蒸汽压：0.0±2.2mmHgat25°C
折射率：1.634
储存条件：-20℃

马西替坦安全信息

危害码(欧洲)：Xi

马西替坦英文别名

：5-(4-bromophenyl)-6-[2-(5-bromopyrimidin-2-yl)oxyethoxy]-N-(propylsulfamoyl)pyrimidin-4-amine
：Macitentan
：Actelion-1
：Opsumit
：N-[5-(4-Bromophenyl)-6-{2-[(5-bromo-2-pyrimidinyl)oxy]ethoxy}-4-pyrimidinyl]-N'-propylsulfuricdiamide
：Sulfamide,N-[5-(4-bromophenyl)-6-[2-[(5-bromo-2-pyrimidinyl)oxy]ethoxy]-4-pyrimidinyl]-N'-propyl-
：ACT-064992
：N-[5-(4-bromophenyl)-6-(2-(5-bromopyrimidin-2-yloxy)ethoxy)-pyrimidin-4-yl]-N-propylaminosulfonamide

马西替坦重点介绍

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OLED按照所采用有机发光材料的不同可分为两种：一种是基于小分子有机发光材料的小分子OLED，另一种是基于共轭高分子有机发光材料的高分子OLED(简称PLED)。

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馬西替坦

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。