小檗红碱氯化物

常用名：小檗红碱氯化物

CAS号：889665-86-5

英文名：Epiberberine chloride

中文别名：N/A

小檗红碱氯化物名称

中文名：Epiberberinechloride
英文名：Epiberberinechloride

小檗红碱氯化物生物活性

描述：Epiberberinechloride是一种天然生物碱类化合物,为BACE1抑制剂,对CYP2D6,醛糖还原酶(aldosereductase),α肾上腺素受体(alpha-adrenoceptor),AChE等也有抑制作用。
相关类别：信号通路>>神经信号通路>>疼痛信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>肾上腺素能受体信号通路>>神经信号通路>>β-分泌天然产物>>生物碱研究领域>>神经疾病
体外研究：Epiberberine通过下调脂肪细胞特异性转录因子,甾醇调节元件结合蛋白-1(SREBP-1),对脂肪细胞分化具有抑制作用并显着降低脂质积累。此外,epiberberine显着抑制Raf/丝裂原活化蛋白激酶1(MEK1)/细胞外信号调节蛋白激酶1/2(ERK1/2)和AMP激活蛋白激酶-α1组分的分化介导的磷酸化(AMPKα)/Akt途径。此外,脂肪酸合成酶(FAS)的基因表达在脂肪形成过程中通过用epiberberine处理显着抑制。epiberberine的抗脂肪形成作用是通过在3T3-L1脂肪细胞分化期间下调Raf/MEK1/ERK1/2和AMPKα/Akt途径来介导的。此外,表壳蛋白的抗脂肪形成作用不伴随β-连环蛋白的调节[2]。Epiberberine对CYP2D6有明显的抑制作用,IC50值为35.22μM,但对CYP3A4,CYP1A2,CYP2E1和CYP2C9的活性无明显抑制作用[3]。
体内研究：Epiberberine(23.35,46.70或70.05mg/kg/天)剂量和时间依赖性地降低血脂异常仓鼠的体重增加。高剂量的epiberberine(EBBR(H))显着降低附睾脂肪组织,肾周脂肪组织和肝脏的重量分别为17.1％,31.9％,18.4％[1]。
动物实验：4周后，根据脂质水平（包括血清TC，TG，LDL-c和HDL-c）测定血脂异常，仓鼠随机分为HFHC（n=10），三个表柏脑肽治疗组，剂量为23.35,46.70或使用70.05mg/kg/天（n=10），1.20mg/kg/天的Sim作为阳性对照（n=10）。表皮蛋白的动物剂量通过使用体表面积归一化方法的人等效剂量（分别为3.5,7或10.5mg/kg）计算。在随后的8周实验中，这五组用HFHC饲料喂养。每天，通过管饲法给予阳性对照和表壳小檗碱处理组中的动物0.7mL悬浮在盐水中的化合物。NC和HFHC组通过管饲法接受0.9％盐水，体积相同。在实验过程中，每天记录食物摄入量;每七天记录一次体重。在研究结束前的第3天收集每只仓鼠的粪便以分析胆固醇和胆汁酸。
参考文献：

[1].ZouZY,etal.Epiberberinereducesserumcholesterolindiet-induceddyslipidemiaSyriangoldenhamstersvianetworkpathwaysinvolvingcholesterolmetabolism.EurJPharmacol.2016Mar5;774:1-9.

[2].ChoiJS,etal.Anti-adipogeniceffectofepiberberineismediatedbyregulationoftheRaf/MEK1/2/ERK1/2andAMPKα/Aktpathways.ArchPharmRes.2015Dec;38(12):2153-62.

[3].YangXY,etal.[IdentificationofmetabolitesofepiberberineinratlivermicrosomesanditsinhibitingeffectsonCYP2D6].ZhongguoZhongYaoZaZhi.2014Oct;39(19):3855-9.

小檗红碱氯化物物理化学性质

分子式：C20H18ClNO4
分子量：371.81
储存条件：-20°C