盐酸氯吡胺

常用名：盐酸氯吡胺

CAS号：6170-42-9

英文名：Chloropyramine hydrochloride

中文别名：N-对氯苄基-N',N'-二甲基-N-(2-吡啶基)乙二胺|盐酸氯吡胺|N-(4-氯苄基)-N',N'-二甲基-N-2-吡啶基-1,2-乙二胺盐酸盐

盐酸氯吡胺名称

中文名：氯吡胺盐酸盐
英文名：N'-[(4-chlorophenyl)methyl]-N,N-dimethyl-N'-pyridin-2-ylethane-1,2-diamine,hydrochloride
中文别名：N-对氯苄基-N',N'-二甲基-N-(2-吡啶基)乙二胺|盐酸氯吡胺|N-(4-氯苄基)-N',N'-二甲基-N-2-吡啶基-1,2-乙二胺盐酸盐
英文别名：更多

盐酸氯吡胺生物活性

描述：Chloropyraminehydrochloride是一种组胺受体H1(histaminereceptorH1)拮抗剂,它也能抑制VEGFR-3和FAK的生化功能。
相关类别：信号通路>>蛋白酪氨酸激酶>>FAK信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>组胺受体信号通路>>免疫及炎症>>组胺受体研究领域>>癌症
靶点：

VEGFR-3

体外研究：BT474细胞对盐酸氯吡嗪(化合物1)处理高度敏感,其中1μM浓度在处理48小时后导致活力降低40％。结果发现,在1μM浓度的盐酸氯吡胺浓度下,对照MCF7-pcDNA3细胞的存活率显着高于MCF7-VEGFR-3细胞的存活率(P<0.01),在10μM浓度下,这种差异达到两倍(P<0.001))。在BT474细胞中,用盐酸氯吡嗪处理也导致细胞增殖的浓度依赖性降低。当用氯吡嗪盐酸盐持续治疗48小时时,过表达VEGFR-3的乳腺癌细胞发生凋亡。这种作用是剂量依赖性的,10μM盐酸氯吡胺诱导超过60％的BT474细胞凋亡。在我们的模型细胞系MCF7-pcDNA3和MCF7-VEGFR-3中,用10μM盐酸氯吡嗪处理48小时导致过表达VEGFR-3的细胞系中凋亡细胞死亡增加4倍(18％对76％)分别)[1]。
体内研究：氯吡格拉胺盐酸盐在两种模型系统中引起肿瘤生长的显着减少,其中治疗组中的肿瘤大小约为载体对照组中肿瘤大小的20％。以3mg/kg施用的阿霉素导致肿瘤生长减少约60％,但在0,3mg/kg时对肿瘤生长没有影响。相反,单独使用氯吡嗪盐酸盐效果不大(肿瘤生长减少50％)。盐酸氯吡嗪和阿霉素的低剂量组合具有延长的抗肿瘤效果(肿瘤生长减少85％),这比单独使用任何一种药物都要大[1]。
激酶实验：在存在或不存在盐酸氯吡胺的情况下孵育细胞，并用抗FAK抗体4.47或与桩蛋白或VEGFR-3组合染色。使用AlexaFluor546二抗进行检测，并使用AlexaFluor488和AlexaFluor546二抗的双重染色组合[1]。
细胞实验：通过测量代谢活性细胞的线粒体脱氢酶活性，在MTS测定中测定细胞存活。将5.0×103（100μL）细胞接种在96孔板中并使其附着过夜。向每个孔中加入100微升含或不含氯吡嗪盐酸盐的新鲜培养基。将细胞处理指定的时间。MTS测定根据制造商协议[1]进行。
动物实验：将浓度为2至5×106个细胞/200μL的BT474和MCF7-VEGFR-3细胞皮下注射到5至6周龄小鼠的右胁腹中，每组5只。每天一次通过腹膜内注射（IP）注射细胞后第二天开始用氯吡嗪盐酸盐治疗。每周测量肿瘤大小三次，并使用公式长度×宽度2×0.5计算体积。处理21天后或当肿瘤大小达到方案终点时处死动物。切除，测量和保存肿瘤用于蛋白质和RNA的制备和细胞化学[1]。
参考文献：

[1].KurenovaEV,etal.Smallmoleculechloropyraminehydrochloride(C4)targetsthebindingsiteoffocaladhesionkinaseandvascularendothelialgrowthfactorreceptor3andsuppressesbreastcancergrowthinvivo.JMedChem.2009Aug13;52(15):4716-24.

盐酸氯吡胺物理化学性质

沸点：413.5ºCat760mmHg
分子式：C16H21Cl2N3
分子量：326.26400
闪点：203.9ºC
精确质量：325.11100
PSA：19.37000
LogP：4.10520
外观性状：粉末
储存条件：-20℃
计算化学：

1.疏水参数计算参考值（XlogP）:无

2.氢键供体数量:1

3.氢键受体数量:3

4.可旋转化学键数量:6

5.互变异构体数量:无

6.拓扑分子极性表面积:19.4

7.重原子数量:21

8.表面电荷:0

9.复杂度:264

10.同位素原子数量:0

11.确定原子立构中心数量:0

12.不确定原子立构中心数量:0

13.确定化学键立构中心数量:0

14.不确定化学键立构中心数量:0

15.共价键单元数量:2

盐酸氯吡胺MSDS

：盐酸氯吡胺MSDS英文版

盐酸氯吡胺安全信息

个人防护装备：Eyeshields;Gloves;typeN95(US);typeP1(EN143)respiratorfilter
危险品运输编码：NONHforallmodesoftransport
WGK德国：3

盐酸氯吡胺文献28

更多文献：AFAKscaffoldinhibitordisruptsFAKandVEGFR-3signalingandblocksmelanomagrowthbytargetingbothtumorandendothelialcells.

CellCycle13(16),2542-53,(2014)

Melanomahasthehighestmortalityrateofallskincancersandamajorcauseoftreatmentfailureisdrugresistance.Tumorsheterogeneityrequiresnoveltherapeuticstrategiesandnewdrugstargetin…

：
：InhibitionofFAKandVEGFR-3bindingdecreasestumorigenicityinneuroblastoma.

Mol.Carcinog.54(1),9-23,(2015)

Neuroblastomaisthemostcommonextracranialsolidtumorofchildhoodandisresponsibleforover15%ofpediatriccancerdeaths.Focaladhesionkinase(FAK)isanonreceptortyrosinekinasethatis…

：
：[DiscriminantfunctionanalysisintheassessmentoflaboratorytestdatainthecorrectionoftraditionaltherapyformildictericformofviralhepatitisBinchildrenwithfoodallergy].

Klin.Lab.Diagn.(6),17-22,(2010)

Thepurposeofthisinvestigationwastodefinetheefficiencyofinclusionofantihistamines(suprastinortavegil),enzymedrugs(pancreatinormesimforte)andtheircombinationsintotherapyfora…

：

盐酸氯吡胺英文别名

：Chlorpiraminhydrochloride
：ChloropyramineHCl
：Chloropyraminehydrochloride
：Chloropyribenzaminehydrochloride
：MFCD00079009
：Chlorpyraminehydrochloride
：Halopyraminehydrochloride
：Nilfan
：N-(4-chloro-benzyl)-N',N'-dimethyl-N-[2]pyridyl-ethylenediamine,hydrochloride
：AllerganShydrochloride
：Alergosan
：EINECS228-216-2
：N-(4-Chlor-benzyl)-N',N'-dimethyl-N-[2]pyridyl-aethylendiamin,Hydrochlorid