苦木素
常用名:苦木素
CAS号:76-78-8
英文名:Quassin
中文别名:苦味素
苦木素名称
中文名:苦木素
英文名:quassin
中文别名:苦味素
英文别名:更多
苦木素生物活性
描述:Quassin(NigakilactoneD)是一种从Quassiaamara的茎皮提取物中提取的生物活性三萜。Quassin抑制P.falciparum,IC50为0.15μM。Quassin具有可逆的抗生育能力,抗雌激素和抗疟原虫活性。
相关类别:研究领域>>内分泌研究领域>>感染
靶点:
IC50:0.15μM(P.falciparum)[2]
体外研究:类星体(化合物1;5-25ng/mL)以剂量依赖的方式抑制大鼠睾丸间质细胞的基础和黄体生成激素刺激的睾酮分泌[3]。
体内研究:拟青霉素(0.1-2.0mg/kg;口服;每日;60天;雌性白化大鼠)治疗显示卵巢和子宫重量显著减轻。同时也显示类星体治疗的大鼠血清雌激素水平显著降低。类星体处理的大鼠平均产仔数和体重显著下降。类星体对大鼠的肾脏、心脏、肝脏和身体的重量没有负面影响[1]。动物模型:35只雌性白化大鼠(150-170g)[1]剂量:0.1mg/kg、1.0mg/kg、2.0mg/kg;口服;每日;60天结果:各组大鼠卵巢、子宫重量均较对照组明显减轻。类星体处理的大鼠血清雌激素水平也显著降低。
参考文献:
[1].RajiY,etal.Reproductiveactivitiesoffemalealbinoratstreatedwithquassin,abioactivetriterpenoidfromstembarkextractofQuassiaamara.NigerJPhysiolSci.2010Nov24;25(2):95-102.
[2].MishraK,etal.Plasmodiumfalciparum:invitrointeractionofquassinandneo-quassinwithartesunate,ahemisuccinatederivativeofartemisinin.ExpParasitol.2010Apr;124(4):421-7.
[3].NjarVC,etal.AntifertilityactivityofQuassiaamara:quassininhibitsthesteroidogenesisinratLeydigcellsinvitro.PlantaMed.1995Apr;61(2):180-2.
苦木素物理化学性质
密度:1.2±0.1g/cm3
沸点:586.3±50.0°Cat760mmHg
熔点:200-222ºC
分子式:C22H28O6
分子量:388.454
闪点:255.4±30.2°C
精确质量:388.188599
PSA:78.90000
LogP:2.22
外观性状:粉末
蒸汽压:0.0±1.6mmHgat25°C
折射率:1.553
储存条件:2-8℃
苦木素安全信息
危害码(欧洲):Xi
苦木素英文别名
:Einecs200-985-9
:Picrasa-2,12-diene-1,11,16-trione,2,12-dimethoxy-
:2,12-Dimethoxypicrasa-2,12-diene-1,11,16-trione
:Quassin,mixtureofisomersw/NeoquassinandIsoquassin
:11,16-trione,2,12-dimethoxy-picrasa-12-diene-1
:Picrasa-2,12-diene-1,11,16-trione,2,12-dimethoxy
:NigakilactoneD
:Quassin
:(3aR,6aR,7aS,8S,11aS,11bS,11cS)-2,10-Dimethoxy-3,8,11a,11c-tetramethyl-3a,6a,7,7a,8,11a,11b,11c-octahydrodibenzo[de,g]chromene-1,5,11(4H)-trione
:3ab,6ab,7,7aa,8,11a,11ba,11c-Octahydro-2,10-dimethoxy-3,8a,11ab,11cb-tetramethylphenanthro[10,1-bc]pyran-1,5,11(4H)-trione
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木脂素是一类由2分子或3分子苯丙基以不同形式聚合而成的天然有机化合物,多分布于被子植物和裸子植物。可分为两大类: 由两分子苯丙基衍生物通过其侧链β-位聚合的化合物称为木脂素。由一分子苯丙基的侧链,与另一分子的苯环连接,或两部分以氧原子连接的化合物称为新木脂素。
KuMuSu
苦木素
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室: