AZ 12216052

常用名：AZ 12216052

CAS号：1290628-31-7

英文名：AZ 12216052

中文别名：N/A

AZ12216052名称

英文名：2-[(4-Bromobenzyl)sulfanyl]-N-(4-sec-butylphenyl)acetamide

AZ12216052生物活性

描述：AZ12216052是mGluR8阳性变构调节剂,有助于mGluR8调节视网膜神经节细胞的信号输入。AZ12216052具有抗焦虑作用[1][2][3][4]。
相关类别：信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>谷氨酸受体研究领域>>神经疾病
靶点：

mGlu8

体外研究：mGluR8可能调节视网膜神经节细胞的突触输入[1]。AZ12216052(10μM)以依赖于光刺激强度的方式增强开-关神经节细胞中开-关电流的峰值兴奋性电流[1]。AZ12216052显示了细胞分化的影响,并且(0.01-1μM；24-48小时)部分减少了Dox诱导的人神经母细胞瘤SH-SY5Y细胞损伤[2]。AZ12216052在UN-SH-SY5Y细胞中刺激增殖并减弱星孢菌素(St)和阿霉素(Dox)诱导的毒性[2]。AZ12216052(10μM)增强GHEK细胞中表达的人mGluR8b受体的谷氨酸活性[3]。细胞存活率测定[2]细胞系：UN-和RA-SH-SY5Y细胞浓度：0.01-1μM孵育时间：48小时结果：0.1μM时细胞存活率增加,并保护未分化神经母细胞瘤细胞免受Iri或Cis的损伤作用。
体内研究：AZ12216052(10mg/kg；试验前2小时)可降低焦虑程度,但不会影响小鼠的速度[3]。AZ12216052(10mg/kg；单剂量)表现出剩余的抗焦虑作用,可能与mGluR8中的mGluR4有关−/−小鼠,作为mGluR4-PAM(正变构调节剂),VU0155041也降低了野生型小鼠的焦虑程度[4]。动物模型：WT和载脂蛋白E缺乏(Apoe−/−)升高零迷宫中的小鼠(C57BL/6J,2个月大)[3]剂量：10mg/kg给药：腹腔注射；单剂量,测试前2小时。结果：在不影响小鼠速度的情况下,降低高架零迷宫中的焦虑程度。降低了听觉惊吓反应。
参考文献：

[1].ReedBT,etal.Differentialmodulationofretinalganglioncelllightresponsesbyorthostericandallostericmetabotropicglutamatereceptor8compounds.Neuropharmacology.2013Apr;67:88-94.

[2].JantasD,etal.AllostericandOrthostericActivatorsofmGluR8DifferentiallyAffecttheChemotherapeutic-InducedHumanNeuroblastomaSH-SY5YCellDamage:TheImpactofCellDifferentiationState.BasicClinPharmacolToxicol.2018Oct;123(4):443-451.

[3].DuvoisinRM,etal.AcutepharmacologicalmodulationofmGluR8reducesmeasuresofanxiety.BehavBrainRes.2010Oct15;212(2):168-73.

[4].DuvoisinRM,etal.OpposingrolesofmGluR8inmeasuresofanxietyinvolvingnon-socialandsocialchallenges.BehavBrainRes.2011Aug1;221(1):50-4.

AZ12216052物理化学性质

分子式：C19H22BrNOS
分子量：392.35300
精确质量：391.06100
PSA：54.40000
LogP：5.90750

AZ12216052安全信息

符号：
GHS09
信号词：Warning
危害声明：H410
警示性声明：P273-P391-P501
危险品运输编码：UN30779/PGIII

AZ 12216052重点介绍

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AZ12216052

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公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。