利诺吡啶(DUP996)名称

中文名：利诺吡啶
英文名：1-phenyl-3,3-bis(pyridin-4-ylmethyl)indol-2-one
中文别名：1,3-二氢-1-苯基-3,3-双(4-吡啶甲基)-2H-吲哚-2-酮双盐酸盐
英文别名：更多

利诺吡啶(DUP996)生物活性

描述：Linopirdine(DuP996)是一种具有口服活性的,选择性M型K+电流(IM；Kv7；KCNQChannels)抑制剂,IC50为2.4μM。Linopirdine是TRPV1激活剂。Linopirdine是一种公认的认知增强药物,可增加大鼠脑组织中乙酰胆碱的释放。
相关类别：信号通路>>跨膜转运>>TRP频道研究领域>>神经疾病信号通路>>跨膜转运>>钾通道
靶点：

IC50:2.4μM(M-typeK+current)[1]

体外研究：Linopirdine(DuP996)抑制IC50为16.3μM的IC(以中等过极化尾流测量,ImAHP)。Linopirdine(100μM)弱抑制K+漏电流、IL、瞬时外向电流、IA、延迟整流、IK和IAHP的慢成分,分别抑制28%、37%、36%和52%。混合Na+/K+内向整流电流IQ基本上不受Linopirdine的影响(IC50>300μM)[1]。利诺匹定作为TRPV1(瞬时受体电位香草醛1型)的激动剂[3]。
体内研究：利诺匹定(DuP996；i.v.；0.1-6mg/kg；增加剂量)瞬时(10-15分钟)和剂量依赖性地增加MAP高达15%[2]。动物模型：雄性Sprague-Dawley大鼠(300-350g)[2]剂量：0.1,0.5,1,3,6mg/kg给药：5次静脉推注递增剂量结果：MAP瞬时和剂量依赖性增加15%。
参考文献：

[1].SchneeME,etal.Selectivityoflinopirdine(DuP996),aneurotransmitterreleaseenhancer,inblockingvoltage-dependentandcalcium-activatedpotassiumcurrentsinhippocampalneurons.JPharmacolExpTher.1998Aug;286(2):709-17.

[2].NassoiySP,etal.Kv7voltage-activatedpotassiumchannelinhibitorsreducefluidresuscitationrequirementsafterhemorrhagicshockinrats.JBiomedSci.2017Jan17;24(1):8.

[3].NeacsuC,etal.TheM-channelblockerlinopirdineisanagonistofthecapsaicinreceptorTRPV1.JPharmacolSci.2010;114(3):332-40.

利诺吡啶(DUP996)物理化学性质

密度：1.255g/cm3
沸点：655.9ºCat760mmHg
分子式：C26H21N3O
分子量：391.46400
闪点：350.5ºC
精确质量：391.16800
PSA：46.09000
LogP：4.94310
蒸汽压：4.45E-17mmHgat25°C
折射率：1.669
储存条件：2-8°C，密封，干燥
计算化学：

1.疏水参数计算参考值（XlogP）:4.1

2.氢键供体数量:0

3.氢键受体数量:3

4.可旋转化学键数量:5

5.互变异构体数量:无

6.拓扑分子极性表面积:46.1

7.重原子数量:30

8.表面电荷:0

9.复杂度:555

10.同位素原子数量:0

11.确定原子立构中心数量:0

12.不确定原子立构中心数量:0

13.确定化学键立构中心数量:0

14.不确定化学键立构中心数量:0

15.共价键单元数量:1

利诺吡啶(DUP996)MSDS

：利诺吡啶(DUP996)MSDS英文版

利诺吡啶(DUP996)安全信息

个人防护装备：Eyeshields;Gloves;typeN95(US);typeP1(EN143)respiratorfilter
危害码(欧洲)：Xi
危险品运输编码：NONHforallmodesoftransport
海关编码：2933790090

利诺吡啶(DUP996)海关

海关编码：2933790090
中文概述：2933790090其他内酰胺.增值税率:17.0%退税率:9.0%监管条件:无最惠国关税:9.0%普通关税:20.0%
申报要素：品名,成分含量,用途,乌洛托品请注明外观,6－己内酰胺请注明外观,签约日期
Summary：2933790090.otherlactams.VAT:17.0%.Taxrebaterate:9.0%..MFNtariff:9.0%.Generaltariff:20.0%

利诺吡啶(DUP996)文献40

更多文献：Ionchannelexpressioninthedevelopingentericnervoussystem.

PLoSONE10(3),e0123436,(2015)

Theentericnervoussystemarisesfromneuralcrest-derivedcells(ENCCs)thatmigratecaudallyalongtheembryonicgut.TheexpressionofionchannelsbyENCCsinembryonicmicewasinvestigatedusin…

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：LowexpressionofKv7/Mchannelsfacilitatesintrinsicandnetworkburstinginthedevelopingrathippocampus.

J.Physiol.586(Pt22),5437-53,(2008)

Earlyindevelopment,networkactivityinthehippocampusischaracterizedbyrecurrentsynchronousbursts,whosecellularcorrelatesaregiantdepolarizingpotentials(GDPs).Thepropensityforgener…

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：RoleofKv7channelsinresponsesofthepulmonarycirculationtohypoxia.

Am.J.Physiol.LungCell.Mol.Physiol.308(1),L48-57,(2015)

Hypoxicpulmonaryvasoconstriction(HPV)isabeneficialmechanismthatdivertsbloodfromhypoxicalveolitobetterventilatedareasofthelung,butbreathinghypoxicaircausesthepulmonarycircul…

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利诺吡啶(DUP996)英文别名

：linopiridine
：Dup996
：Linopirdine