AZD8797

常用名：AZD8797

CAS号：911715-90-7

英文名：AZD8797

中文别名：N/A

AZD8797名称

中文名：AZD8797
英文名：AZD8797
英文别名：更多

AZD8797生物活性

描述：AZD8797是非竞争的人CX3CR1变构调节剂,Ki分别为3.9,2800nM。
相关类别：信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>CXCR信号通路>>免疫及炎症>>CXCR研究领域>>炎症/免疫
靶点：

[125I]-CX3CL1-CX3CR1:3.9nM(Ki,inHEK293Scells)

125I-IL-8-CXCR2:2800nM(Ki,inHEK293Scells)

体外研究：在流动粘附测定中,AZD8797在人全血(hWB)和B淋巴细胞细胞系中拮抗天然配体fractalkine(CX3CL1),IC50值分别为300和6nM。AZD8797还在[35S]GTPγS积累测定中阻止G蛋白活化。在β-arrestin募集试验中,AZD8797在亚微摩尔浓度下正调节CX3CL1应答。在平衡饱和结合实验中,AZD8797降低125I-CX3CL1的最大结合而不影响Kd[1]。AZD8797以高亲和力选择性结合人和大鼠CX3CR1(hCX3CR1的Ki,4nM;rCX3CR1的Ki,分别为7nM)。平衡解离常数KB表明AZD8797是人CX3CR1(10nM)的非常有效的抑制剂。大鼠CX3CR1(29nM)的效力低三倍,而小鼠CX3CR1(54nM)的效力进一步降低[2]。
体内研究：在具有髓鞘少突胶质细胞糖蛋白诱导的EAE的DarkAgouti大鼠中的AZD8797处理导致减少的麻痹,CNS病理学和复发的发生率。该化合物在发病前和急性期开始治疗后均有效[2]。
激酶实验：将CHO-hCX3CR1膜与不同浓度的AZD8797一起在MicroWell96孔板中在50mMHEPES，100mMNaCl，5mMMgCl2,10μMGDP和0.01％明胶中温育。然后加入0.56μCi/mL[35S]GTPγS和CX3CL1的EC80。将板在30℃温育1小时，随后通过真空过滤将未结合的[35S]GTPγS与结合的印刷过滤器B分离。通过在DMSO中逐步稀释以达到最终DMSO浓度为1，实现不同的AZD8797浓度。添加测定缓冲液后，无论AZD8797浓度如何，所有孔中的％均为1[1]。
动物实验：大鼠：AZD8797配制成30-35％（wt/wt）羟丙基-β-环糊精，并通过渗透微泵皮下施用。治疗对操作者不知情。每只大鼠分析两次AZD8797的血浆浓度[2]。
参考文献：

[1].CederbladL,etal.AZD8797isanallostericnon-competitivemodulatorofthehumanCX3CR1receptor.BiochemJ.2016Mar1;473(5):641-9.

[2].RidderstadWollbergA,etal.PharmacologicalinhibitionofthechemokinereceptorCX3CR1attenuatesdiseaseinachronic-relapsingratmodelformultiplesclerosis.ProcNatlAcadSciUSA.2014Apr8;111(14):5409-14.

[3].SofiaKarlströ,etal.Substituted7-amino-5-thio-thiazolo[4,5-d]pyrimidinesaspotentandselectiveantagonistsofthefractalkinereceptor(CX3CR1).JMedChem.2013Apr25;56(8):3177-90.

AZD8797物理化学性质

密度：1.3±0.1g/cm3
沸点：651.1±65.0°Cat760mmHg
分子式：C19H25N5OS2
分子量：403.565
闪点：347.6±34.3°C
精确质量：403.150055
LogP：4.60
蒸汽压：0.0±2.0mmHgat25°C
折射率：1.669
储存条件：2-8℃

AZD8797英文别名

：(2R)-2-[(2-Amino-5-{[(1S)-1-phenylethyl]sulfanyl}[1,3]thiazolo[4,5-d]pyrimidin-7-yl)amino]-4-methyl-1-pentanol
：1-Pentanol,2-[[2-amino-5-[[(1S)-1-phenylethyl]thio]thiazolo[4,5-d]pyrimidin-7-yl]amino]-4-methyl-,(2R)-

AZD8797重点介绍

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抗感染药是可以杀死传染因子或抑制其传播的药物。抗感染药包括抗生素和抗菌药，抗真菌药，抗病毒药和抗原虫药。

AZD8797

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。