鲁索利替尼磷酸盐

常用名：鲁索利替尼磷酸盐

CAS号：1092939-17-7

英文名：Ruxolitinib phosphate

中文别名：β-环戊基-4-(7h-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)-(βr)-1H-吡唑-1-丙腈磷酸盐|(betaR)-beta-环戊基-4-(7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)-1H-吡唑-1-丙腈磷酸盐|鲁索替尼磷酸盐|鲁索利替尼磷酸盐

鲁索利替尼磷酸盐名称

中文名：磷酸鲁索替尼
英文名：ruxolitinibphosphate
中文别名：β-环戊基-4-(7h-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)-(βr)-1H-吡唑-1-丙腈磷酸盐|(betaR)-beta-环戊基-4-(7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)-1H-吡唑-1-丙腈磷酸盐|鲁索替尼磷酸盐|鲁索利替尼磷酸盐
英文别名：更多

鲁索利替尼磷酸盐生物活性

描述：Ruxolitinibphosphate是一种有效的JAK1/2抑制剂,IC50分别为3.3nM/2.8nM,比JAK3选择性高130倍。
相关类别：信号通路>>自噬>>自噬信号通路>>表观遗传学>>JAK信号通路>>JAK/STAT信号通路>>JAK信号通路>>干细胞及Wnt通路>>JAK信号通路>>自噬>>自噬研究领域>>癌症
靶点：

JAK2:2.8nM(IC50)

JAK1:3.3nM(IC50)

Tyk2:19nM(IC50)

JAK3:428nM(IC50)

体外研究：Ruxolitinib(INCB018424)有效且选择性地抑制JAK2V617F介导的信号传导和增殖。Ruxolitinib抑制HEL细胞的生长,EC50为186nM。Ruxolitinib显着增加Ba/F3-EpoR-JAK2V617F细胞系统的凋亡,并抑制原发性MPN患者样本中的造血祖细胞增殖[1]。
体内研究：Ruxolitinib(180mg/kg,po)可降低接种JAK2V617F表达细胞的小鼠的肿瘤负荷,而不会引起贫血或淋巴细胞减少[1]。
细胞实验：将细胞以2000/孔接种白底96孔板，用来自DMSO原液的化合物（0.2％最终DMSO浓度）处理，并在37℃下用5％CO2温育48小时。通过使用Cell-TiterGlo荧光素酶试剂或活细胞计数的细胞ATP测定来测量活力。将值转化为相对于载体对照的抑制百分比，并使用PRISMGraphPad根据数据的非线性回归分析拟合IC50曲线。
动物实验：给小鼠喂食标准啮齿动物食物并随意提供水。将Ba/F3-JAK2V617F细胞（每只小鼠105只）静脉内接种到6至8周龄雌性BALB/c小鼠中。每天监测存活率，并且死亡的垂死的老鼠被人道地杀死并且被认为已经死亡。用载体（5％二甲基乙酰胺，0.5％甲基纤维素）或Ruxolitinib（INCB018424）处理在细胞接种后24小时内开始，每天两次通过口服强饲法。使用分析的BayerAdvia120测量血液学参数，并使用Dunnett测试确定统计学显着性。
参考文献：

[1].Quintas-CardamaA,etal.PreclinicalcharacterizationoftheselectiveJAK1/2inhibitorINCB018424:therapeuticimplicationsforthetreatmentofmyeloproliferativeneoplasms.Blood,2010,115(15),3109-3117.

[2].FleischmanAG,etal.TheCSF3RT618ImutationcausesalethalneutrophilicneoplasiainmicethatisresponsivetotherapeuticJAKinhibition.Blood.2013Nov21;122(22):3628-31.

[3].deBockCE,etal.HOXA9CooperateswithActivatedJAK/STATSignalingtoDriveLeukemiaDevelopment.CancerDiscov.2018May;8(5):616-631.

鲁索利替尼磷酸盐物理化学性质

分子式：C17H21N6O4P
分子量：404.360
精确质量：404.136200
PSA：170.75000
LogP：2.53778
外观性状：粉末
储存条件：-20℃

鲁索利替尼磷酸盐安全信息

危害码(欧洲)：N
海关编码：2933990090

鲁索利替尼磷酸盐海关

海关编码：2933990090
中文概述：2933990090.其他仅含氮杂原子的杂环化合物.增值税率:17.0%.退税率:13.0%.监管条件:无.最惠国关税:6.5%.普通关税:20.0%
申报要素：品名,成分含量,用途,乌洛托品请注明外观,6－己内酰胺请注明外观,签约日期
Summary：2933990090.heterocycliccompoundswithnitrogenhetero-atom(s)only.VAT:17.0%.Taxrebaterate:13.0%..MFNtariff:6.5%.Generaltariff:20.0%

鲁索利替尼磷酸盐英文别名

：(3R)-cyclopentyl-3-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)pyrazol-1-yl]propionitrilephosphate
：(R)-3-(4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl)-3-cyclopentylpropanenitrilephosphate
：Ruxolitinibphosphate
：(3R)-3-Cyclopentyl-3-[4-(1H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]propanenitrilephosphate(1:1)
：1H-Pyrazole-1-propanenitrile,β-cyclopentyl-4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-,(βR)-,phosphate(1:1)
：Jakafi
：Ruxolitinib(phosphate)