乙炔基

常用名：乙炔基

CAS号：180300-43-0

英文名：Ethynylcytidine

中文别名：N/A

乙炔基名称

中文名：乙炔基
英文名：3'-C-Ethynylcytidine
英文别名：更多

乙炔基生物活性

描述：Ethynylcytidine是一种新的核苷类抗代谢物。
相关类别：信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>核苷抗代谢药/类似物研究领域>>癌症
靶点：

nucleosideantimetabolite[1]

体外研究：暴露4,24和72小时的五种人肿瘤中乙炔基胞苷的IC50值分别为0.114至1.032μM,0.015至0.067μM和0.008至0.058μM。这些结果表明,随着暴露时间变长,乙炔基胞苷的细胞毒性趋于变强。24和72小时暴露时间之间IC50值的差异不大,并且在所有5个人类肿瘤中,乙炔基胞苷在24小时暴露时间显示出足够有效的细胞毒性。即使在4小时暴露时间,乙炔基胞苷在5个人类肿瘤中的4个中明显显示出有效的细胞毒性,亚微摩尔浓度的IC50值[1]。
体内研究：在OCUM-2MD3和LX-1异种移植物中,注意到肿瘤消退,并且在最小毒性剂量的乙炔基胞苷中观察到在第15天具有约90％或甚至更高的肿瘤生长抑制率(IR)的非常有效的抗肿瘤效果(TAS-106)关于所有三个管理时间表。特别地,每周一次施用6mg/kg的乙炔基胞苷显示出显着的肿瘤收缩效果,对LX-1肿瘤的IR为98％。虽然每周3或5次的乙炔基胞苷治疗具有有效的抗肿瘤作用,IR约为85％,但每周一次的乙炔基胞苷的IR小于60％且其抗肿瘤作用相当弱[1]。
细胞实验：将MIAPaCa-2细胞维持在补充有10％FCS和2.5％马血清的Dulbecco改良的Eagle培养基中。在第0天，将指数生长期的细胞接种到6孔板（5×104细胞/1.8mL/孔）上。接种后24小时，第1天，乙炔基胞苷（TAS-106）（6个浓度范围从将0至100μM）以0.2mL/孔的体积加入培养的细胞（每个浓度3个孔）中。在4和24小时后，在4小时和24小时乙炔基胞苷暴露时间表中，除去含药物的培养基，用Dulbecco磷酸盐缓冲盐水洗涤细胞两次，随后在无药物培养基中培养直至第4天。h暴露时间表，加入乙炔基胞苷后，将细胞连续培养至第4天。在第4天，测定细胞数并将其转换为与第1天细胞数相关的值。抑制细胞生长50％的乙炔基胞苷的浓度（IC50）由该相对细胞生长计算。对每个细胞系进行两次或三次单独实验以确认再现性[1]。
动物实验：向移植了LX-1人肺肿瘤的裸鼠皮下给予单次静脉内剂量的[3H]乙炔基胞苷（TAS-106）（6mg/kg，3.7MBq/kg）。为了分析放射性和肿瘤内乙炔基胞苷代谢的分布，从3只大鼠取样血清和各种组织（肿瘤，皮肤，肺，肝，肾，脾，小肠，大肠，睾丸，脑和骨髓细胞）。以下6个时间点中的每一个：静脉内给药后0.5,1,2,4,8和24小时。在每个时间点，从3只大鼠收集骨髓细胞并合并成细胞沉淀。将所有血清，骨髓细胞沉淀和组织样品立即在干冰上冷冻并储存在-30℃直至使用[1]。
参考文献：

[1].ShimamotoY,etal.AntitumoractivityandpharmacokineticsofTAS-106,1-(3-C-ethynyl-beta-D-ribo-pentofuranosyl)cytosine.JpnJCancerRes.2001Mar;92(3):343-51.

乙炔基物理化学性质

密度：1.61g/cm3
沸点：536.4ºCat760mmHg
分子式：C11H13N3O5
分子量：267.23800
闪点：278.2ºC
精确质量：267.08600
PSA：131.82000
蒸汽压：9.56E-14mmHgat25°C
折射率：1.677
储存条件：2-8℃

乙炔基合成线路

乙炔基英文别名

：1-[3-bromo-5-(trifluoromethyl)phenyl]-2,2,2-trifluoro-ethanone
：1-[3]Pyridyl-thiosemicarbazid
：1-[3]pyridylthiosemicarbazide
：3'-bromo-2,2,2-trifluoro-5'-(trifluoromethyl)acetophenone
：3'-ethynylcytidine
：Ethynylcytidine