ASP5878

常用名：ASP5878

CAS号：1453208-66-6

英文名：ASP5878

中文别名：N/A

ASP5878名称

中文名：ASP5878
英文名：ASP5878

ASP5878生物活性

描述：ASP5878是具有口服活性的、成纤维细胞生长因子受体(FGFR)的选择性抑制剂,其对成纤维细胞生长因子受体4激酶的IC50值为3.5nM。ASP5878具有潜在的抗肿瘤活性。
相关类别：研究领域>>癌症信号通路>>蛋白酪氨酸激酶>>FGFR
靶点：

IC50:3.5nM(FGFR4)[1].

体外研究：ASP5878在大多数人类HCC细胞系中显示出有效的抗增殖活性[1]。ASP5878以浓度依赖性方式抑制FGFR4磷酸化。ASP5878处理可抑制磷酸化,FRS2的迁移率变化和ERK磷酸化的抑制[1]。细胞活力测定[1]细胞系：人HCC细胞系。浓度：0-10000nM。孵化时间：5天。结果：HuH-7,Hep3B2.1-7和JHH-7细胞系对ASP5878表现出强烈的敏感性,IC50值分别为27,8.5和21nmol/L.HLF的生长抑制率为64％,其他ASP5878敏感细胞系的生长抑制率在1000nM时高于95％。
体内研究：ASP5878(3mg/kg,口服,每日一次)在Hep3B2.1-7皮下异种移植物和HCC原位异种移植小鼠模型中显示抗肿瘤活性[1]。ASP5878诱导表达FGF19的HCC异种移植模型的收缩[1]。动物模型：4周龄雄性裸鼠(CAnN.Cg-Foxn1nu/CrlCrlj[nu/nu])(Hep3B2.1-7细胞皮下接种)[1]。用量：3毫克/千克。给药：从第14天到第52天每天口服一次。结果：分别在1和3mg/kg时诱导肿瘤消退9％和88％,而不影响体重14天。诱导抑制FGFR4磷酸化,FRS2的迁移率变化和ERK磷酸化的抑制。动物模型：HCC原位异种移植模型(小鼠)[1]。用量：3毫克/千克。给药：每天口服一次,持续24天。结果：显示出比载体和索拉非尼治疗的小鼠更低的肿瘤负荷。诱导持续肿瘤消退,无肿瘤再生。
参考文献：

[1].FutamiT,etal.ASP5878,aNovelInhibitorofFGFR1,2,3,and4,InhibitstheGrowthofFGF19-ExpressingHepatocellularCarcinoma.MolCancerTher.2017Jan;16(1):68-75.

ASP5878物理化学性质

分子式：C18H19F2N5O4
分子量：407.37
储存条件：2-8℃

ASP5878重点介绍

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细胞骨架至少以两种方式参与细胞内信号转导。首先，细胞骨架的单个蛋白质可以通过连接两种或更多种信号蛋白直接参与信号转导。其次，细胞骨架可以提供大分子支架，其在空间上组织信号转导级联的组分。

ASP5878

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。