Destruxin B

常用名：Destruxin B

CAS号：2503-26-6

英文名：Destruxin B

中文别名：N/A

DestruxinB名称

英文名：.β.-Alanine,N-[N-[N-[N-[1-(D-2-hydroxy-4-methyl-1-oxopentyl)-L-prolyl]-L-isoleucyl]-N-methyl-L-valyl]-N-methyl-L-alanyl]-,.ρ.-lactone
英文别名：更多

DestruxinB生物活性

描述：DestruxinB是从昆虫病原真菌中分离的绿僵菌(Metarhiziumanisopliae),是一种具有杀虫和抗癌活性的环肽。DestruxinB通过Bcl-2家族依赖的线粒体途径在人类非小细胞肺癌细胞中诱导细胞凋亡。DestruxinB显著激活caspase-3,并在体外和体内通过caspase介导的细胞凋亡减少肿瘤细胞增殖。
相关类别：信号通路>>细胞凋亡>>Bcl-2家族信号通路>>细胞凋亡>>细胞凋亡研究领域>>癌症研究领域>>感染信号通路>>细胞凋亡>>胱天蛋白酶
靶点：

Bcl-2

Caspase-3

体外研究：DestruxinB(1-30μM;48小时)抑制H1299细胞和A549细胞的细胞增殖,IC50分别为4.1μM和4.9μM[1]。线粒体依赖性半胱天冬酶级联的激活在DestruxinB(1-30μM;48小时)诱导A549细胞凋亡细胞死亡中起重要作用[1]。DestruxinB(1.25-20.00μM;72小时)治疗以时间和剂量依赖性方式显着抑制HT-29人结直肠癌细胞的活力[2]。DestruxinB(10或20μM;12和24小时)处理以浓度和时间依赖性方式显着增加促凋亡蛋白PUMA的水平并降低A549细胞的抗凋亡蛋白Mcl-1的水平[1]。细胞增殖测定[1]细胞系：H1299细胞浓度：1,5,10,20,30_μM培养时间：48小时结果：IC50为4.1_μM的H1299细胞抑制增殖细胞凋亡分析[1]细胞系：肺腺癌A549细胞浓度：1,5,10,20,30μM培养时间：48小时结果：诱导半胱天冬酶依赖性肺腺癌A549细胞死亡。细胞活力测定[2]细胞系：HT-29人结直肠癌细胞浓度：1.25,2.50,5.00,10.00和20.00μM培养时间：72小时结果：24小时,48小时和72小时的IC50分别测定为14.97,2.00和0.67μM。WesternBlot分析[1]细胞系：A549细胞浓度：10或20μM培养时间：12和24小时结果：调节Mcl-1和PUMA。
体内研究：DestruxinB(DB)(注射；0.6-15mg/kg/天,持续6周)以时间和剂量依赖性方式减弱肿瘤生长[2]。动物模型：到达时约4-5周龄的无胸腺雌性裸鼠(BALB/cAnN.Cg-Foxn1nu/CrlNarl)[2]剂量：低剂量(0.6mg/kg),中剂量(3mg/kg),高剂量(15mg/kg)给药：注射；每日；持续6周结果：低剂量,中剂量和高剂量显示减少平均肿瘤大小分别为23.9％,33.4％和55.8％。
参考文献：

[1].WuCC,etal.DestruxinBIsolatedfromEntomopathogenicFungusMetarhiziumanisopliaeInducesApoptosisviaaBcl-2Family-DependentMitochondrialPathwayinHumanNonsmallCellLungCancerCells.EvidBasedComplementAlternatMed.2013;2013:548929.

[2].LeeYP,etal.InvitroandinvivoanticancereffectsofdestruxinBonhumancolorectalcancer.AnticancerRes.2012Jul;32(7):2735-45.

DestruxinB物理化学性质

密度：1.17g/cm3
沸点：875ºCat760mmHg
分子式：C32H55N5O7
分子量：593.75500
闪点：483ºC
精确质量：593.37900
PSA：145.43000
LogP：1.78730
蒸汽压：4.15E-31mmHgat25°C
折射率：1.535

DestruxinB毒性和生态

：

DestruxinB毒性英文版

DestruxinB合成线路

DestruxinB英文别名

：destruxinB

Destruxin B重点介绍

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细胞骨架是F-肌动蛋白，微管和中间丝（IF）的丝状网络，其由三种化学上不同的亚基之一，肌动蛋白，微管蛋白或几种IF蛋白中的一种组成。细胞骨架不仅可以帮助细胞保持其形状和内部组织，还可以提供机械支持，使细胞能够执行分裂和运动等基本功能。

DestruxinB

Destruxin B

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。