Lesogaberan napadisylate

常用名：Lesogaberan napadisylate

CAS号：477956-38-0

英文名：Lesogaberan napadisylate

中文别名：N/A

Lesogaberannapadisylate名称

英文名：Lesogaberannapadisylate

Lesogaberannapadisylate生物活性

描述：莱索加伯兰(AZD-3355)萘二酰苯丙氨酸酯是一种有效的选择性GABAB受体激动剂,对人类重组GABAB受体的EC50为8.6nM。大鼠脑GABAB和GABAA受体的结合亲和力(Kis)分别为5.1nM和1.4μM[1]。
相关类别：信号通路>>跨膜转运>>GABA受体研究领域>>代谢疾病信号通路>>神经信号通路>>GABA受体
靶点：

Ki:5.1±1.2nM(ratGABAB),1.4±0.3μM(ratGABAA)[1]EC50:8.6±0.77nM(humanGABABreceptor)[1]

体外研究：Lesogaberan(3-30nm)在体外增强人胰岛细胞增殖[2]。细胞增殖试验[2]细胞系：人胰岛细胞浓度：3、10和30nm孵育时间：4天结果：在3天时有一个小但不显著的促分裂作用纳米,而在更高剂量(10和30 与单独在培养基中培养的胰岛相比,nM)导致增殖增加2-3倍。
体内研究：Lesogaberan(AZD3355)具有双相剂量-反应曲线,能有效刺激重组人GABAB受体并抑制狗的短暂食管下括约肌松弛(TLESR)[1]。口服莱索加伯兰(0.08 mg/mL；48小时)在小鼠胰岛移植物中保护人胰岛β细胞免于凋亡[2]。Lesogaberan(7μmol/kg)在雌性SpragueDawley大鼠中表现出较高的口服利用率(狗为88%,大鼠为100%)和相对较低的全身清除率[1]。动物模型：糖尿病NOD/scid小鼠植入人胰岛[2]剂量：0.08 mg/mL给药：口服；48小时结果：人胰岛移植物中凋亡胰岛细胞百分比显著降低,胰岛素+β细胞频率增加。动物模型：雌性Sprague-Dawley大鼠[1]剂量：7μmol/kg(药代动力学分析)给药：口服结果：高口服利用率(狗88%,大鼠100%)和相对较低的全身清除率。大鼠和人血浆蛋白结合率为1%。
参考文献：

[1].LehmannA,etal.(R)-(3-amino-2-fluoropropyl)phosphinicacid(AZD3355),anovelGABABreceptoragonist,inhibitstransientloweresophagealsphincterrelaxationthroughaperipheralmodeofaction.JPharmacolExpTher.2009Nov;331(2):504-12.

[2].TianJ,etal.RepurposingLesogaberantoPromoteHumanIsletCellSurvivalandβ-CellReplication.JDiabetesRes.2017;2017:6403539.

Lesogaberannapadisylate物理化学性质

分子式：C13H17FNO5PS
分子量：349.31

Lesogaberan napadisylate重点介绍

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神经系统疾病，包括癫痫和肌张力障碍，可能涉及功能失调的皮质内抑制，并可能对改变它的治疗有反应。帕金森病是一种神经退行性疾病，其特征是基底神经节中GABA活性增加和黑质纹状体中多巴胺的丧失，伴有僵硬，静止性震颤，步态加速步态和固定的无表情。神经系统缺陷以及神经肌肉受累是线粒体疾病的特征，这些症状可对患者的生活质量产生巨大影响。

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公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。