帕苯达唑
常用名:帕苯达唑
CAS号:14255-87-9
英文名:Parbendazole
中文别名:丁苯咪唑
帕苯达唑名称
中文名:帕苯达唑
英文名:Parbendazole
中文别名:丁苯咪唑
英文别名:更多
帕苯达唑生物活性
描述:Parbendazole是一种有效的microtubule重组抑制剂,能够破坏微管蛋白,EC50值为8.79 nM,具有广谱的驱虫作用。
相关类别:信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>微管/微管蛋白信号通路>>细胞骨架>>微管/微管蛋白研究领域>>感染
靶点:
EC50:8.79 nM(tubulin)[1]
体外研究:Parbendazole是一种微管蛋白去稳定剂,EC50为8.79nM,可诱导DNA损伤[1]。帕潘哒唑(2-10μM)剂量依赖性地抑制微管组装,IC50为3μM。Parbendazole(2-20μM)处理的细胞显示Vero细胞中完全没有微管[2]。Parbendazole(高达10μM)抑制CLd-AXmyxamoebae的生长。帕潘哒唑(2-5μM)有效抑制从野生型粘液瘤中纯化的微管蛋白[3]。
激酶实验:纯的微管蛋白通过体外装配和拆卸的2个循环从绵羊脑中获得。在即将使用之前,将蛋白质以130000g离心30分钟以除去任何聚集物。其在0.025M管式缓冲液,0-5mMEGTA,0-25mMMg2SO4>0.1mMGTP中以0-2mg/mL的蛋白质浓度使用。使用0.1μM和4μM之间的帕苯达唑浓度和2%(v/v)DMF(二甲基甲酰胺)作为载体,通过平衡透析测定药物结合。通过在26℃下持续搅拌2小时来实现平衡,使用牛血清白蛋白作为标准。在25-200B液体闪烁计数器[2]中,在PCS中计数200μL等分试样。
细胞实验:将来自猴肾的已建立的细胞系Vero细胞接种在补充有10%(v/v)胎牛血清的DMEM中,置于多孔培养皿中的玻璃盖玻片上。使它们沉降,并在37℃的潮湿气氛中铺展2-5小时。此后,将培养基更换为含有2,10或20μM帕苯达唑和1%(v/v)DMSO对照的DMEM,其含有1%(v/v)DMSO或不添加[2]。
参考文献:
[1].LoYC,etal.ComputationalCellCycleProfilingofCancerCellsforPrioritizingFDA-ApprovedDrugswithRepurposingPotential.SciRep.2017Sep12;7(1):11261.
[2].LoYC,etal.ComputationalCellCycleProfilingofCancerCellsforPrioritizingFDA-ApprovedDrugswithRepurposingPotential.SciRep.2017Sep12;7(1):11261.
[3].HavercroftJC,etal.Bindingofparbendazoletotubulinanditsinfluenceonmicrotubulesintissue-culturecellsasrevealedbyimmunofluorescencemicroscopy.JCellSci.1981Jun;49:195-204.
[4].HavercroftJC,etal.Bindingofparbendazoletotubulinanditsinfluenceonmicrotubulesintissue-culturecellsasrevealedbyimmunofluorescencemicroscopy.JCellSci.1981Jun;49:195-204.
[5].FosterKE,etal.Amutantbeta-tubulinconfersresistancetotheactionofbenzimidazole-carbamatemicrotubuleinhibitorsbothinvivoandinvitro.EurJBiochem.1987Mar16;163(3):449-55.
[6].FosterKE,etal.Amutantbeta-tubulinconfersresistancetotheactionofbenzimidazole-carbamatemicrotubuleinhibitorsbothinvivoandinvitro.EurJBiochem.1987Mar16;163(3):449-55.
帕苯达唑物理化学性质
密度:1.2±0.1g/cm3
熔点:255-257°C
分子式:C13H17N3O2
分子量:247.293
精确质量:247.132080
PSA:67.01000
LogP:3.57
外观性状:固体
折射率:1.632
储存条件:库房通风低温干燥
稳定性:Stable.Incompatiblewithstrongoxidizingagents.
水溶解性:<0.1g/100mLat18ºC
分子结构:
1、摩尔折射率:71.45
2、摩尔体积(m3/mol):200.3
3、等张比容(90.2K):544.4
4、表面张力(dyne/cm):54.5
5、极化率(10-24cm3):28.32
计算化学:
1.疏水参数计算参考值(XlogP):无
2.氢键供体数量:2
3.氢键受体数量:3
4.可旋转化学键数量:5
5.互变异构体数量:5
6.拓扑分子极性表面积67
7.重原子数量:18
8.表面电荷:0
9.复杂度:285
10.同位素原子数量:0
11.确定原子立构中心数量:0
12.不确定原子立构中心数量:0
13.确定化学键立构中心数量:0
14.不确定化学键立构中心数量:0
15.共价键单元数量:1
更多:
1.性状:白色晶体状粉末
2.密度(g/mL,25/4℃):未确定
3.相对蒸汽密度(g/mL,空气=1):未确定
4.熔点(ºC):224-227
5.沸点(ºC,常压):455
6.沸点(ºC,5.2kPa):未确定
7.折射率:未确定
8.闪点(ºC):未确定
9.比旋光度(º):未确定
10.自燃点或引燃温度(ºC):未确定
11.蒸气压(kPa,25ºC):未确定
12.饱和蒸气压(kPa,60ºC):未确定
13.燃烧热(KJ/mol):未确定
14.临界温度(ºC):未确定
15.临界压力(KPa):未确定
16.油水(辛醇/水)分配系数的对数值:3.02
17.爆炸上限(%,V/V):未确定
18.爆炸下限(%,V/V):未确定
19.溶解性:不能溶解的
帕苯达唑MSDS
:帕苯达唑MSDS英文版
帕苯达唑毒性和生态
:
帕苯达唑毒性英文版
帕苯达唑安全信息
符号:
GHS07,GHS08
信号词:Warning
危害声明:H302-H361
警示性声明:P280-P301+P312+P330
危害码(欧洲):Xn
风险声明(欧洲):R20/21/22:Harmfulbyinhalation,incontactwithskinandifswallowed.R36/37/38:Irritatingtoeyes,respiratorysystemandskin.
安全声明(欧洲):S26-S36/37/39
危险品运输编码:2811
RTECS号:DD6495000
海关编码:2933990090
帕苯达唑海关
海关编码:2933990090
中文概述:2933990090.其他仅含氮杂原子的杂环化合物.增值税率:17.0%.退税率:13.0%.监管条件:无.最惠国关税:6.5%.普通关税:20.0%
申报要素:品名,成分含量,用途,乌洛托品请注明外观,6-己内酰胺请注明外观,签约日期
Summary:2933990090.heterocycliccompoundswithnitrogenhetero-atom(s)only.VAT:17.0%.Taxrebaterate:13.0%..MFNtariff:6.5%.Generaltariff:20.0%
帕苯达唑文献26
更多文献:Microtubuledisruptionsynergizeswithoncolyticvirotherapybyinhibitinginterferontranslationandpotentiatingbystanderkilling.
Nat.Commun.6,6410,(2015)
Inthisstudy,weshowthatseveralmicrotubule-destabilizingagentsusedfordecadesfortreatmentofcancerandotherdiseasesalsosensitizecancercellstooncolyticrhabdovirusesandimprovether…
:
:Developmentandvalidationofanultrahighperformanceliquidchromatographytandemmassspectrometrymethodforsimultaneousdeterminationofsulfonamides,quinolonesandbenzimidazolesinbovinemilk.
J.Chromatogr.B.Analyt.Technol.Biomed.LifeSci.962,20-9,(2014)
Asimple,sensitiveandreliableanalyticalmethodwasdevelopedforthesimultaneousdeterminationof38veterinarydrugs(18sulfonamides,11quinolonesand9benzimidazoles)and8metabolitesofbe…
:
:ControlledtestsofactivityofseveralantiparasiticcompoundsagainstnaturalinfectionsofHaemonchuscontortusandotherhelminthsinlambsfromaflockestablishedin1962.
Am.J.Vet.Res.54(3),406-10,(1993)
Antiparasiticactivityofseveralcompoundswasevaluatedoveralongperiod(about25years)inthesameflockofsheep.Haemonchuscontortuswasofspecialinterest,includingitsrelationtodrugr…
:
帕苯达唑英文别名
:methyl5-butyl-2-benzimidazolecarbamate
:SKandF29044
:TCMDC-131798
:Methyl(5-butyl-1H-benzimidazol-2-yl)carbamate
:Carbamicacid,N-(5-butyl-1H-benzimidazol-2-yl)-,methylester
:EINECS238-133-3
:SK&F29044
:5-butyl-2-benzimidazolecarbamicacimethylester
:Methyl(5-butyl-1H-benzoimidazol-2-yl)carbamate
:helmatac
:pbdz
:Methyl(5-butyl-1H-benzo[d]imidazol-2-yl)carbamate
:Parbendazole
:verminum
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有机试剂在分析化学上应用非常广泛,主要应用于溶剂、沉淀剂、络合剂、指示剂、显色剂以及表面活性剂等方面。为了适应各种不同的分析需要,有时需对某种试剂进行纯化,液体有机试剂常采用蒸馏法进行提纯,固体物质则用结晶或升华的方法纯化。
PaBenDaZuo
帕苯達唑
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室: