甲磺酸齐拉西酮

常用名：甲磺酸齐拉西酮

CAS号：199191-69-0

英文名：Ziprasidone mesilate

中文别名：5-(2-(4-(1,2-苯并异噻唑-3-基)-1-哌嗪基)乙基)-6-氯-1,3-二氢-2(1H)-吲哚-2-酮甲磺酸盐

甲磺酸齐拉西酮名称

中文名：甲磺酸齐拉西酮
英文名：ziprasidonemesylatetrihydrate
中文别名：5-(2-(4-(1,2-苯并异噻唑-3-基)-1-哌嗪基)乙基)-6-氯-1,3-二氢-2(1H)-吲哚-2-酮甲磺酸盐
英文别名：更多

甲磺酸齐拉西酮生物活性

描述：甲磺酸齐拉西酮(CP-88059)是一种口服活性的5-HT和多巴胺受体拮抗剂[1]。甲磺酸齐拉西酮三水合物对大鼠D2(Ki=4.8nM)、5-HT2A(Ki=0.42nM)和5-HT1A(Ki=3.4nM)具有亲和力[1]。
相关类别：信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>多巴胺受体信号通路>>神经信号通路>>多巴胺受体研究领域>>神经疾病信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>5-HT受体信号通路>>神经信号通路>>5-HT受体
靶点：

Rat5-HT2Receptor:0.42nM(Ki)

Rat5-HT1AReceptor:3.4nM(Ki)

RatD2Receptor:4.8nM(Ki)

体外研究：甲磺酸齐拉西酮三水合物(0-500nM,150秒)阻断野生型hERG电流[2]。细胞活力测定细胞系：HEK-293细胞[2]浓度：0-500nM孵育时间：150秒结果：以电压和浓度依赖性方式阻断野生型hERG电流(IC50=120nM)。
体内研究：甲磺酸齐拉西酮三水合物(口服灌胃；20mg/kg；每天一次；7周)可导致体重减轻、低水平体力活动、高静息能量消耗和更大的产热能力(当受到寒冷时)[3]。动物模型：8周龄雌性Sprague-Dawley大鼠,体重200-250g[3]剂量：20mg/kg给药：灌胃；20毫克/千克；每天一次；7周结果：体重显著减轻(P=0.031),体力活动水平较低(P=1.016),静息能量消耗较高(P<0.001),寒冷时产热能力较强(P<1.001)。
参考文献：

[1].HRollema,etal.5-HT(1A)receptoractivationcontributestoziprasidone-induceddopaminereleaseintheratprefrontalcortex.BiolPsychiatry.2000Aug1;48(3):229-37.

[2].ZhiSu,etal.BlockofhERGchannelbyziprasidone:biophysicalpropertiesandmoleculardeterminants.BiochemPharmacol.2006Jan12;71(3):278-86.

[3].SubinPark,etal.Theeffectofziprasidoneonbodyweightandenergyexpenditureinfemalerats.Metabolism.2012Jun;61(6):787-93.

甲磺酸齐拉西酮物理化学性质

沸点：554.8ºCat760mmHg
分子式：C22H31ClN4O7S2
分子量：563.087
精确质量：562.132263
PSA：167.15000
LogP：4.34180
蒸汽压：1.13E-29mmHgat25°C

甲磺酸齐拉西酮英文别名

：5-(2-(4-(1,2-benzisothiazol-3-yl)-1-piperazinyl)ethyl)-6-chloro-1,3-dihydro-2h-indol-2-one
：anhydrous5-(2-(4-(1,2-benzisothiazol-3-yl)-1-piperazinyl)ethyl)-6-chloro-1,3-dihydro-2H-indol-2-one
：Ziprasidone
：Ziprasidonemesilate
：2H-INDOL-2-ONE,5-[2-[4-(1,2-BENZISOTHIAZOL-3-YL)-1-PIPERAZINYL]ETHYL]-6-CHLORO-1,3-DIHYDRO-,MONOMETHANESULFONATE,TRIHYDRATE
：[14C]-Ziprasidone
：5-[2-[4-(1,2-benzisothiazol-3yl)-1-piperazinyl]ethyl]-6-chloro-1,3-dihydro-2h-indol-2-onemesilate
：[3H]-Ziprasidone
：Ziprasidonemesylatetrihydrate
：5-{2-[4-(1,2-Benzothiazol-3-yl)-1-piperazinyl]ethyl}-6-chloro-1,3-dihydro-2H-indol-2-onemethanesulfonatehydrate(1:1:3)
：2H-Indol-2-one,5-[2-[4-(1,2-benzisothiazol-3-yl)-1-piperazinyl]ethyl]-6-chloro-1,3-dihydro-,methanesulfonate,hydrate(1:1:3)
：ZIPRASIDONEMESYLATE

甲磺酸齐拉西酮重点介绍

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液相色谱是目前物质组分微量分析的重要方法之一。色谱分析中两相是指具有大比表面积的固定相和携带有待分离的混合物流过固定相的流动相。用液体作流动相的称液相色谱。液相色谱又称“液相层析”。

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甲磺酸齊拉西酮

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。