盐酸吐根碱
常用名:盐酸吐根碱
CAS号:14198-59-5
英文名:Emetine hydrochloride
中文别名:N/A
盐酸吐根碱名称
中文名:盐酸吐根碱
英文名:(2S,3R,11bS)-2-[[(1R)-6,7-dimethoxy-1,2,3,4-tetrahydroisoquinolin-1-yl]methyl]-3-ethyl-9,10-dimethoxy-2,3,4,6,7,11b-hexahydro-1H-benzo[a]quinolizine,hydrochloride
英文别名:更多
盐酸吐根碱生物活性
描述:Emetinehydrochloride是从吐根根部提取的,是一种有效的抗原生动物和催吐剂。Emetinehydrochloride可以抑制病毒聚合酶(viralpolymerases),并可以抑制寨卡病毒和埃博拉病毒感染。Emetinehydrochloride有效抑制自噬(autophagy),具有抗疟疾,抗菌和抗阿米巴虫作用。
相关类别:研究领域>>感染信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>DNA/RNA合成信号通路>>自噬>>自噬信号通路>>抗感染>>细菌
体外研究:盐酸依美汀在SNB-19细胞中积聚SQSTM1和MAP1LC3B,表明自噬被阻断[1]。盐酸依美汀剂量依赖性降低感染非洲原形ZIKVMR766的HEK293细胞中NS1蛋白水平(IC50=52.9 nM)。盐酸依美汀可直接抑制ZIKVNS5RNA聚合酶活性,IC50为121 nM[1]。细胞自噬实验[1]细胞株:SNB-19细胞浓度:25、50、100、200nm孵育时间:24 h结果:显示SQSTM1和MAP1LC3B的积累,表明自噬被阻断。
体内研究:盐酸依美汀(1,2mg/kg/天;IP;持续3天)显著降低ZIKV感染的Ifnar1–/——小鼠的血清病毒载量[1]。盐酸依美汀(1 mg/kg/天;眼眶后注射;6天)可使3个月大的含紫云英的SJL雌性小鼠的循环ZIKV水平降低约10倍[1]。Emetine(0.002,0.02,0.2,2mg/kg/天;i.p.)不仅以剂量依赖性方式降低血糖水平,而且还诱导C57Bl/6雄性小鼠(20-25g)的血糖水平持续降低[2]。动物模型:Ifnar1-/-小鼠[1]剂量:1,2mg/kg给药:IP;每日1次,连续3天结果:显著降低了ZIKV感染Ifnar1-/-小鼠的血清病毒载量。
参考文献:
[1].YangS,etal.EmetineinhibitsZikaandEbolavirusinfectionsthroughtwomolecularmechanisms:inhibitingviralreplicationanddecreasingviralentry.CellDiscov.2018Jun5;4:31.
[2].HudsonLK,etal.EmetineDi-HClattenuatesType1diabetesmellitusinmice.MolMed.2016Jun10;22
[3].MatthewsH,etal.Drugrepositioningasaroutetoanti-malarialdrugdiscovery:preliminaryinvestigationoftheinvitroanti-malarialefficacyofemetinedihydrochloridehydrate.MalarJ.2013Oct9;12:359.
[4].KhandelwalN,etal.EmetineinhibitsreplicationofRNAandDNAviruseswithoutgeneratingdrug-resistantvirusvariants.AntiviralRes.2017Aug;144:196-204.
[5].Sands,M,etal.(1977).Antibacterialactivityofemetine.TransactionsoftheRoyalSocietyofTropicalMedicineandHygiene,71(5),454-455.
盐酸吐根碱物理化学性质
密度:1.17g/cm3
沸点:624.8ºCat760mmHg
分子式:C29H41ClN2O4
分子量:517.100
闪点:331.7ºC
精确质量:516.275513
PSA:52.19000
LogP:6.01210
蒸汽压:4.54E-16mmHgat25°C
盐酸吐根碱英文别名
:(-)-Emetinehydrochloride
:CephaelinemethyletherHCl
:6',7',10,11-Tetramethoxyemetanhydrochloride(1:1)
:Cephaelinemethyletherhydrochloride
:Emetin-hydrochlorid
:EMETINEHYDROCHLORIDE
:2H-Benzo[a]quinolizine,3-ethyl-1,3,4,6,7,11b-hexahydro-9,10-dimethoxy-2-[[(1R)-1,2,3,4-tetrahydro-6,7-dimethoxy-1-isoquinolinyl]methyl]-,(2S,3R,11bS)-,hydrochloride(1:1)
:Emetinemonohydrochloride
:Emetan,6',7',10,11-tetramethoxy-,monohydrochloride
:emetinechloride
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感染是一种病理生理过程,涉及由致病传染因子引起的生物体(宿主)的入侵和定植,宿主组织对这些物质和它们产生的毒素的反应,以及感染因子向其他宿主的传播。 常见的感染因子包括病毒,类病毒,朊病毒,细菌,线虫,节肢动物和其他巨型寄生虫,如绦虫。
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鹽酸吐根堿
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室: