卤方特瑞

常用名：卤方特瑞

CAS号：69756-53-2

英文名：Halofantrine

中文别名：卤方特瑞|1,3-二氯-Α-[2-(二丁基氨基)乙基]-6-(三氟甲基)-9-菲甲醇

卤方特瑞名称

中文名：卤泛群
英文名：halofantrine
中文别名：卤方特瑞|1,3-二氯-Α-[2-(二丁基氨基)乙基]-6-(三氟甲基)-9-菲甲醇
英文别名：更多

卤方特瑞生物活性

描述：Halofantrine(SKF-102886游离碱基)是一种高度亲脂性抗疟药,对抗氯喹的恶性疟原虫株有效[1]。卤代凡特林阻断HERG钾通道[2]。
相关类别：研究领域>>感染信号通路>>跨膜转运>>钾通道
体外研究：卤虫腈可阻断HERG尾电流,该电流在复极化时从+30mV至760mV,IC50为196.9nM【2】。卤凡特林抑制MDA-MB-231三阴性乳腺癌(TNBC)细胞增殖,IC50为7.73±0.23μM【3】。卤虫腈具有对抗无性型(3D7A)、无性型(3D7HT-GFP)和成熟配子体IV-V的活性,IC50分别为0.0011、0.0012和6.70μM【4】。细胞活力测定【3】细胞系：MDA-MB-231TNBC浓度：0、2.50、5.00、10.00、20.00、40.00和80.00μM培养时间：3天结果：IC50为7.73±0.23μM。
参考文献：

[1].AJHumberstone,etal.EffectofalteredserumlipidconcentrationsontheIC50ofhalofantrineagainstPlasmodiumfalciparum.JPharmSci.1998Feb;87(2):256-8.

[2].HTie,etal.InhibitionofHERGpotassiumchannelsbytheantimalarialagenthalofantrine.BrJPharmacol.2000Aug;130(8):1967-75.

[3].Ji-HyunLee,etal.CDA:combinatorialdrugdiscoveryusingtranscriptionalresponsemodules.PLoSOne.2012;7(8):e42573.

[4].JoëlLelièvre,etal.ActivityofclinicallyrelevantantimalarialdrugsonPlasmodiumfalciparummaturegametocytesinanATPbioluminescence"transmissionblocking"assay.PLoSOne.2012;7(4):e35019.

卤方特瑞物理化学性质

密度：1.244g/cm3
沸点：596.2ºCat760mmHg
熔点：136-138ºC
分子式：C26H30Cl2F3NO
分子量：500.42400
闪点：314.4ºC
精确质量：499.16600
PSA：23.47000
LogP：8.64430
外观性状：白色固体
折射率：1.577
稳定性：

盐酸卤泛群(HalofantrineHydrochloride)：C26H30C12F3NO.HCl。[36167-63-2]。有两种结晶体：熔点93-96℃；熔点203-204℃。卤泛群甘油膦酸盐(Halofantrineβ-Glycerophosphate)：C29H39C12F3NO7P。[96849—12—6]。白色结晶，熔点60～65℃。

分子结构：

1、摩尔折射率：131.67

2、摩尔体积（cm3/mol）：403.7

3、等张比容（90.2K）：1004.2

4、表面张力（dyne/cm）：38.2

5、极化率（10-24cm3）：52.19

卤方特瑞制备

2,4-二氯-6-硝基苯甲醛和4-三氟甲基苯乙酸进行缩合，得到化合物(I)。再还原硝基为氨基而得化合物(Ⅱ)。先作亚硝酸重氮化，再在强酸作用下偶合环合成菲环(Ⅲ)，此为经典的：Pschorr反应。接着还原为醇，再用乙酸铅氧化为醛(V)。用N,N-二正丁基溴代乙酰胺和锌进行Reformatski缩合，生成物再用乙硼烷还原，即得卤泛群。
在搅拌下，将14.0g卤泛群加到含4.8gβ-甘油膦酸的50%水溶液中，再加入500ml乙醇，于约100℃加热。过滤收集析出的白色沉淀，即得卤泛群甘油膦酸盐。

卤方特瑞英文别名

：3-DIBUTYLAMINO-1-(1,3-DICHLORO-6-TRIFLUOROMETHYL-PHENANTHREN-9-YL)-PROPAN-1-OLHCL
：Halofan
：1,3-dichloro-6-trifluoromethyl-9-[1-hydroxy-3-(dibutylamino)-propyl]-phenanthrene
：3-(Dibutylamino)-1-(1,3-dichloro-6-(trifluoromethyl)phenanthren-9-yl)propan-1-ol

卤方特瑞重点介绍

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公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。