PF-05105679

常用名：PF-05105679

CAS号：1398583-31-7

英文名：PF 05105679

中文别名：N/A

PF-05105679名称

中文名：PF05105679,TRPM8阻滞剂
英文名：3-({[(1R)-1-(4-Fluorophenyl)ethyl](3-quinolinylcarbonyl)amino}methyl)benzoicacid
英文别名：更多

PF-05105679生物活性

描述：PF-05105679是一种具有口服活性的,选择性TRPM8拮抗剂,IC50为103nM。TRPM8,也称为感冒和薄荷醇受体1(CMR1),是褪黑素亚家族的成员。PF-05105679用于感冒相关疼痛的临床疗效。
相关类别：信号通路>>跨膜转运>>TRP频道研究领域>>神经疾病
靶点：

TRPM8:103nM(IC50)

体外研究：PF-05105679在一系列不同的受体、离子通道和酶(包括密切相关的TRPV1和TRPA1通道)上显示出大于100倍的选择性[1]。
体内研究：PF-05105679(静脉注射0.2mg/kg,口服灌胃20mg/kg)的T1/2为3.9小时,氯离子浓度为31mL/min/kg,犬的Vss为7.4L/kg[1]。PF-05105679(2,20mg/kg)的T1/2为3.6小时,CL为19.8mL/min/kg,大鼠的Vss为6.2L/kg[1]。动物模型：雄性比格犬(体重10～15kg)[1]剂量：0.2mg/kg(iv)或20mg/kg(口服灌胃)(药代动力学分析)给药：iv或口服灌胃结果：T1/2为3.9h,CL为31ml/min/kg,犬Vss为7.4l/kg。
参考文献：

[1].AndrewsMD,etal.DiscoveryofaSelectiveTRPM8AntagonistwithClinicalEfficacyinCold-RelatedPain.ACSMedChemLett.2015Jan30;6(4):419-24.

PF-05105679物理化学性质

密度：1.3±0.1g/cm3
沸点：669.0±55.0°Cat760mmHg
分子式：C26H21FN2O3
分子量：428.455
闪点：358.4±31.5°C
精确质量：428.153625
LogP：4.57
蒸汽压：0.0±2.1mmHgat25°C
折射率：1.661
储存条件：-20°C

PF-05105679安全信息

符号：
GHS07
信号词：Warning
危害声明：H302
危险品运输编码：NONHforallmodesoftransport

PF-05105679英文别名

：Benzoicacid,3-[[[(1R)-1-(4-fluorophenyl)ethyl](3-quinolinylcarbonyl)amino]methyl]-
：3-({[(1R)-1-(4-Fluorophenyl)ethyl](3-quinolinylcarbonyl)amino}methyl)benzoicacid

PF-05105679重点介绍

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PF-05105679

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。