Hsp90-Cdc37-IN-3

常用名：Hsp90-Cdc37-IN-3

CAS号：2361009-68-7

英文名：Hsp90-Cdc37-IN-3

中文别名：N/A

Hsp90-Cdc37-IN-3名称

英文名：Hsp90-Cdc37-IN-3

Hsp90-Cdc37-IN-3生物活性

描述：Hsp90-Cdc37-IN-3(化合物9)是一种新型的celastrol−具有抗癌活性的咪唑衍生物。Hsp90-Cdc37-IN-3抑制Hsp90−Cdc37通过共价结合,诱导细胞凋亡[1]。
相关类别：信号通路>>细胞凋亡>>细胞凋亡研究领域>>癌症信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>HSP信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>HSP
靶点：

Hsp90-Cdc37

体外研究：Hsp90-Cdc37-IN-3(化合物9)(24小时)显示出广谱抗肿瘤潜力,对A549、HTC116、U2OS和MDA-MB231细胞的IC50值分别为0.54、0.59、0.57和0.57µM【1】。Hsp90-Cdc37-IN-3(0-5µM,12小时)抑制Hsp90−Cdc37通过与Hsp90和Cdc37共价结合影响凋亡相关蛋白的功能[1]。Hsp90-Cdc37-IN-3(0-0.8µM,48小时)显著诱导A549细胞凋亡【1】。Hsp90-Cdc37-IN-3(0-0.4µM,24小时)以剂量依赖性方式阻止细胞周期处于G0/G1期[1]。WesternBlot分析【1】细胞系：A549浓度：1.25、2.5和5µM培养时间：12h结果：下调Hsp90水平−Cdc37客户端(p-Akt和Cdk4)以剂量依赖性的方式,凋亡相关蛋白(Bax、Bcl-2、裂解的caspase-3和裂解的PARP)的水平受到显著调节。凋亡分析【1】细胞系：A549浓度：0.2、0.4、0.8μM孵育时间：48小时结果：诱导凋亡明显。细胞周期分析【1】细胞系：A549浓度：0.1、0.2和0.4μM孵育时间：24小时结果：细胞周期以剂量依赖性方式阻滞在G0/G1期。
体内研究：Hsp90-Cdc37-IN-3(化合物9)(0-1mg/kg；i.p.；每天一次,21天)显示出较强的抗肿瘤活性,无明显毒性[1]。动物模型：6周龄雌性BALB/c裸鼠【1】。剂量：0.5mg/kg或1mg/kg。小鼠皮下接种A549细胞(每只小鼠100μLPBS中1×107)。给药：腹腔注射,每日1次,21天结果：减轻肿瘤重量,增强TIR,无毒性。
参考文献：

[1].NaLi,etal.DiscoveryofNovelCelastrol-ImidazoleDerivativeswithAnticancerActivityInVitroandInVivo.JMedChem.2022Mar24;65(6):4578-4589.

Hsp90-Cdc37-IN-3物理化学性质

分子式：C35H44ClN3O6
分子量：638.19

Hsp90-Cdc37-IN-3重点介绍

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免疫系统疾病引起的疾病分为两大类：免疫缺陷和自身免疫。免疫疗法也经常用于免疫抑制（例如HIV患者）和患有其他免疫缺陷或自身免疫疾病的人。

Hsp90-Cdc37-IN-3

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。