二马来酸硫乙基哌嗪

常用名：二马来酸硫乙基哌嗪

CAS号：1179-69-7

英文名：Thiethylperazine dimaleate

中文别名：N/A

二马来酸硫乙基哌嗪名称

中文名：马来酸乙巯拉嗪
英文名：thiethylperazinemaleate
英文别名：更多

二马来酸硫乙基哌嗪生物活性

描述：Thiethylperazinedimaleate是一种吩噻嗪衍生物,也是一种口服活性多巴胺D2受体和组胺H1受体拮抗剂。Thiethylperazinedimaleate也是一种选择性的ABCC1激活剂,可减少小鼠中的淀粉样β(Aβ)负荷。Thiethylperazinedimaleate具有止吐,抗精神病和抗菌作用。
相关类别：信号通路>>免疫及炎症>>组胺受体研究领域>>感染信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>多巴胺受体信号通路>>神经信号通路>>多巴胺受体研究领域>>神经疾病信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>组胺受体信号通路>>抗感染>>细菌
靶点：

DopamineD2-receptor[1]HistamineH1-receptor[1]ABCC1[2]Enterococcusfaecalis[3]

体外研究：在低至2μg/mL的浓度下,噻乙基哌嗪可增强抗生素(万古霉素)的活性。噻乙基哌嗪抑制万古霉素敏感的粪肠球菌ATCC29212、万古霉素耐药的粪肠球菌ATCC51299和万古霉素耐药的粪肠球菌(VREF),MIC值分别为8μg/mL、16μg/mL和8μg/mL[3]。
体内研究：Thiethylperazine(3mg/kg；肌肉注射；每日两次；持续30天；幼年APP/PS1小鼠)治疗显著降低APP/PS1小鼠的Aβ42水平[2]。动物模型：幼年Aβ前体蛋白(APPswe)和突变早老素-1(PS1)(APP/PS1)小鼠[2]剂量：3mg/kg,肌肉注射,每日2次,连续30d,结果：APP/PS1小鼠Aβ42水平显著降低。
参考文献：

[1].CzeizelAE,etal.Case-controlstudyofteratogenicpotentialofthiethylperazine,ananti-emeticdrug.BJOG.2003May;110(5):497-9.

[2].KrohnM,etal.Cerebralamyloid-βproteostasisisregulatedbythemembranetransportproteinABCC1inmice.JClinInvest.2011Oct;121(10):3924-31.

[3].RahbarM,etal.Enhancementofvancomycinactivitybyphenothiazinesagainstvancomycin-resistantEnterococcusfaeciuminvitro.BasicClinPharmacolToxicol.2010Aug;107(2):676-9.

二马来酸硫乙基哌嗪物理化学性质

密度：1.24g/cm3
沸点：559.8ºCat760mmHg
熔点：62-64ºC
分子式：C30H37N3O8S2
分子量：631.760
闪点：292.4ºC
精确质量：631.202209
PSA：209.52000
LogP：4.40320
蒸汽压：1.46E-12mmHgat25°C
储存条件：2-8°C，密封，干燥，避光

二马来酸硫乙基哌嗪毒性和生态

：

二马来酸硫乙基哌嗪毒性英文版

二马来酸硫乙基哌嗪安全信息

危害码(欧洲)：Xi

二马来酸硫乙基哌嗪英文别名

：2-butenedioate
：torecandimaleate
：2-(Ethylsulfanyl)-10-[3-(4-methylpiperazin-1-yl)propyl]-10H-phenothiazine(2Z)-but-2-enedioate(1:2)
：Thiethylperazinbishydrogenmaleat
：THIETHYLPERAZINEMALEATE(200MG)
：torecanmaleate
：torecanbimaleate
：thiethylperazinedimaleate
：10H-Phenothiazine,2-(ethylthio)-10-[3-(4-methyl-1-piperazinyl)propyl]-,(2Z)-2-butenedioate(1:2)
：torecan
：toresten
：tresten
：2-(Ethylsulfanyl)-10-[3-(4-methyl-1-piperazinyl)propyl]-10H-phenothiazine(2Z)-2-butenedioate(1:2)
：gs-95