氧烯洛尔

常用名：氧烯洛尔

CAS号：6452-71-7

英文名：oxprenolol

中文别名：烯丙氧心安

氧烯洛尔名称

中文名：氧烯洛尔
英文名：1-(2-allyloxyphenoxy)-2-hydroxy-3-isopropylaminopropane
中文别名：烯丙氧心安
英文别名：更多

氧烯洛尔生物活性

描述：奥克普洛尔(Ba39089游离碱)是一种口服生物利用性β-肾上腺素能受体(β-AR)拮抗剂,在使用大鼠心肌的放射配体结合分析中Ki为7.10nM[1]。
相关类别：研究领域>>心血管疾病信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>肾上腺素能受体
靶点：

β-adrenoceptor:7.10nM(Ki)

体外研究：奥克普洛尔是脂溶性的[3]。奥克普洛尔在腹部人体皮肤上的渗透速率常数为1.54±1.54×10-3cm/h[3]。
体内研究：奥克普洛尔(200mg/kg/天；p.o.；每天3周)可产生有效的β-受体阻滞剂,并在正常临床范围内产生血浆药物峰值[2]。动物模型：Wistar株雄性大鼠(230至300g体重)[2]剂量：200mg/kg给药：口服；结果：该剂量产生了有效的β-受体阻滞剂。
参考文献：

[1].TNagatomo,etal.BindingCharacteristicsof3H-dihydroalprenololtoBeta-AdrenoceptorsofRatHeartTreatedWithNeuraminidase.JpnJPharmacol.1983Aug;33(4):851-7.

[2].ASManning,etal.AbruptWithdrawalofChronicBeta-Blockade:AdaptiveChangesinCyclicAMPandContractility.JMolCellCardiol.1981Nov;13(11):999-1009.

[3].ModamioP,etal.Acomparativeinvitrostudyofpercutaneouspenetrationofβ-blockersinhumanskin.Internationaljournalofpharmaceutics,2000,194(2):249-259.

氧烯洛尔物理化学性质

密度：1.0479(roughestimate)
沸点：408.57°C(roughestimate)
熔点：78-80°
分子式：C15H23NO3
分子量：265.34800
精确质量：265.16800
PSA：50.72000
LogP：2.38000
折射率：1.5000(estimate)

氧烯洛尔英文别名

：2-PROPANOL,1-[(1-METHYLETHYL)AMINO]-3-[2-(2-PROPEN-1-YLOXY)PHENOXY]-
：Oxprenolol

氧烯洛尔重点介绍

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氧烯洛爾

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。