盐酸洛美利嗪名称

中文名：1-[双(4-氟苯基)甲基]-4-(2,3,4-三甲氧基苯基)哌嗪二盐酸盐
英文名：1-[Bis(4-fluorophenyl)methyl]-4-(2,3,4-trimethoxybenzyl)piperazineDihydrochloride
中文别名：盐酸洛美利嗪
英文别名：更多

盐酸洛美利嗪生物活性

描述：Lomerizinedihydrochloride是一种双重的L-和T型电压门控钙通道(calciumchannel)拮抗剂。
相关类别：信号通路>>跨膜转运>>钙通道研究领域>>神经疾病
靶点：

T-typecalciumchannel

L-typecalciumchannel

体外研究：洛美利嗪是L-和T-型电压控制钙通道和瞬时受体电位通道5瞬时受体电位通道的拮抗剂。洛美利嗪是一种双L/T型通道阻滞剂,用于预防偏头痛。为了证明洛美利嗪在限制细胞内[Ca2+]中的有效性,评估了其抑制谷氨酸诱导的运动神经元死亡的能力以及细胞溶质[Ca2+]的相关升高。洛美利嗪抑制分离浓度为0.01μM的解离大鼠脑神经元中的低电压和高电压激活的Ca2+电流,并且1μM洛美利嗪抑制海马神经元中IC50为1.9μM和H2O2诱导的Ca2+内流。用1μM洛美利嗪预处理可显着降低暴露于50μM谷氨酸的脊髓-DRG培养物中运动神经元的急性死亡,该浓度在培养6小时后杀死大约40％的运动神经元,并抑制细胞溶质的增加[用谷氨酸处理发生的Ca2+]。0.5μM洛美利嗪足以显着预防SOD1G93A诱导的线粒体线粒体断裂[1]。洛美利嗪增加阿霉素(ADM)的细胞毒性和ADM或长春新碱(VCR)诱导的K562/ADM细胞凋亡。洛美利嗪浓度为3,10和30μM时,ADM的IC50值分别从79.03μM降至28.14,8.16和3.16μM。洛美利嗪增加ADM的细胞内积累并抑制Rh123在K562/ADM细胞中的流出。在洛美利嗪处理72小时后未观察到P-gp表达的变化。洛美利嗪通过抑制P-gp功能对K562/ADM细胞的MDR具有强烈的逆转作用[2]。
体内研究：为了确定Ca2+信号分子是否在p50缺陷小鼠中介导NMDA诱导的神经毒性,检查化学试剂的神经保护作用,其作用于Ca2+信号通路,包括CaN活化,对NMDA诱导的RGC死亡。2个月龄的p50缺陷小鼠显示正常的RGC存活率,用NMDA拮抗剂MK801或美金刚进行腹膜内预处理;钙阻滞剂,洛美利嗪;和KN抑制剂他克莫司每天注射5nMNMDA前1周。洛美利嗪或他克莫司长期给予KO小鼠6个月导致存活的RGC数量增加(p<0.0001)[3]。洛美利嗪(KB-2796;0.3和1mg/kg,iv)在给药后分别在30分钟和15分钟时剂量依赖性地增加脑血流量。洛美利嗪(1mg/kg,iv)显着减弱同侧额顶皮质中c-Fos样免疫反应的表达[4]。
细胞实验：MTT法用于测定洛美利嗪对阿霉素（ADM）细胞毒性的影响。采用流式细胞仪检测洛美利嗪（3,10和30μM）对ADM和长春新碱（VCR）诱导的K562/ADM细胞凋亡的影响。通过荧光分光光度法测量ADM的细胞内积累。流式细胞术用于研究罗丹明123（Rh123）的外排和P-糖蛋白（P-gp）在K562/ADM细胞中的表达[2]。
动物实验：小鼠[3]每天2个月的p50缺陷小鼠和野生型小鼠腹膜内预处理美金刚（10mg/kg），MK-801（0.5mg/kg），洛美利嗪（1mg/kg），在NMDA注射前一周，或他克莫司（2,0.5和0.2mg/kg）一周。给这些小鼠玻璃体内注射5nMNMDA，这是引起神经毒性的相对低浓度[3]。大鼠[4]将体重为250-350g的雄性Wistar大鼠圈养在25±0℃，55±5％湿度的空调房间中，随意给予食物和水。洛美利嗪以1mL/kg体重的体积静脉内注射。洛美利嗪（0.3mg/kg，静脉注射或1mg/kg，静脉注射）的效果测量是通过激光多普勒血流仪（CBFLDF）测量的麻醉大鼠的大脑皮层血流量[4]。
参考文献：

[1].TranLT,etal.Thevoltage-gatedcalciumchannelblockerLomerizineisneuroprotectiveinmotorneuronsexpressingmutantSOD1,butnotTDP-43.JNeurochem.2014Aug;130(3):455-66.

[2].ZhuHJ,etal.[ReversalofmultidrugresistancebyLomerizineinK562/ADMcells].YaoXueXueBao.2004May;39(5):333-7.

[3].Nakamura-YanagidairaT,etal.DevelopmentofspontaneousneuropathyinNF-κBp50-deficientmicebycalcineurin-signalinvolvingimpairedNF-κBactivation.MolVis.2011;17:2157-70.

[4].ShimazawaM,etal.EffectsofCa2+channelblockersoncorticalhypoperfusionandexpressionofc-Fos-likeimmunoreactivityaftercorticalspreadingdepressioninrats.BrJPharmacol.1995Aug;115(8):1359-68.

盐酸洛美利嗪物理化学性质

沸点：527.3ºCat760mmHg
熔点：214-218ºC
分子式：C27H32Cl2F2N2O3
分子量：541.457
闪点：272.7ºC
精确质量：540.175781
PSA：34.17000
LogP：6.37760
外观性状：无色结晶固体
储存条件：-20°CFreezer

盐酸洛美利嗪MSDS

：洛美利嗪二盐酸盐修改号码：5

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模块1.化学品
产品名称：LomerizineDihydrochloride
修改号码：5

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模块2.危险性概述
GHS分类
　物理性危害未分类
　健康危害
急性毒性（经口）第4级
生殖毒性1B类
生殖毒性（对哺乳影响或通过哺乳影响）对哺乳影响或通过哺乳影响的追加分类
　环境危害未分类
GHS标签元素
　图标或危害标志
　信号词危险
　危险描述吞咽有害。
可能损害生育能力或胎儿
可能对母乳喂养的孩子造成损害
　防范说明
[预防]使用前获取特定手册。
处理前必须阅读并理解所有安全措施。
切勿吸入。
在怀孕/哺乳期间避免接触。
使用本产品时切勿吃东西，喝水或吸烟。
处理后要彻底清洗双手。
使用个人所需的防护用具。
[急救措施]食入：若感不适，呼叫解毒中心/医生。漱口。
如接触到或相关接触：求医/就诊。
[储存]存放处须加锁。
[废弃处置]根据当地政府规定把物品/容器交与工业废弃处理机构。
洛美利嗪二盐酸盐修改号码：5

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模块3.成分/组成信息
单一物质/混和物单一物质
化学名(中文名)：洛美利嗪二盐酸盐
百分比：>98.0%(LC)(T)
CAS编码：101477-54-7
俗名：1-[Bis(4-fluorophenyl)methyl]-4-(2,3,4-trimethoxybenzyl)piperazine
Dihydrochloride
分子式：
C27H30F2N2O3·2HCl

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模块4.急救措施
吸入：将受害者移到新鲜空气处，保持呼吸通畅，休息。求医/就诊。
皮肤接触：立即去除/脱掉所有被污染的衣物。用大量肥皂和水轻轻洗。
求医/就诊。
眼睛接触：用水小心清洗几分钟。如果方便，易操作，摘除隐形眼镜。
求医/就诊。
食入：求医/就诊。漱口。
紧急救助者的防护：救援者需要穿戴个人防护用品，比如橡胶手套和气密性护目镜。

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模块5.消防措施
合适的灭火剂：干粉，泡沫，雾状水，二氧化碳
特殊危险性：小心，燃烧或高温下可能分解产生毒烟。
特定方法：从上风处灭火，根据周围环境选择合适的灭火方法。
非相关人员应该撤离至安全地方。
周围一旦着火：如果安全，移去可移动容器。
消防员的特殊防护用具：灭火时，一定要穿戴个人防护用品。

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模块6.泄漏应急处理
个人防护措施，防护用具，使用特殊的个人防护用品（针对有毒颗粒的P3过滤式空气呼吸器）。远离溢出物/泄露
紧急措施：处并处在上风处。
泄露区应该用安全带等圈起来，控制非相关人员进入。
环保措施：防止进入下水道。
控制和清洗的方法和材料：清扫收集粉尘，封入密闭容器。注意切勿分散。附着物或收集物应该立即根据合适的
法律法规处置。

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模块7.操作处置与储存
处理
技术措施：在通风良好处进行处理。穿戴合适的防护用具。防止粉尘扩散。处理后彻底清洗双手
和脸。
注意事项：如果可能，使用封闭系统。如果粉尘或浮质产生，使用局部排气。
操作处置注意事项：避免所有部位的接触！
贮存
储存条件：保持容器密闭。冷藏储存。
存放于惰性气体环境中。
防湿。
存放处须加锁。
远离不相容的材料比如氧化剂存放。
热敏,易湿
包装材料：依据法律。
洛美利嗪二盐酸盐修改号码：5

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模块8.接触控制和个体防护
工程控制：尽可能安装封闭体系或局部排风系统。同时安装淋浴器和洗眼器。
个人防护用品
　呼吸系统防护：防尘面具，自携式呼吸器（SCBA），供气呼吸器等。使用通过政府标准的呼吸器。依
据当地和政府法规。
　手部防护：防渗手套。
　眼睛防护：护目镜。如果情况需要，佩戴面具。
　皮肤和身体防护：防渗防护服。如果情况需要，穿戴防护靴。

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模块9.理化特性
外形（20°C）：固体
外观：晶体-粉末
颜色：白色类白色
气味：无资料
pH:无数据资料
熔点：180°C(分解)
沸点/沸程无资料
闪点：无资料
爆炸特性
　爆炸下限：无资料
　爆炸上限：无资料
密度：无资料
溶解度：
[水]无资料
[其他溶剂]无资料
log水分配系数=7.4

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模块10.稳定性和反应性
化学稳定性：一般情况下稳定。
危险反应的可能性：未报道特殊反应性。
须避免接触的物质氧化剂
危险的分解产物:一氧化碳,二氧化碳,氮氧化物(NOx),氟化氢,氯化氢

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模块11.毒理学信息
急性毒性：orl-ratLD50:307mg/kg
scu-ratLD50:882mg/kg
ivn-ratLD50:27mg/kg
对皮肤腐蚀或刺激：无资料
对眼睛严重损害或刺激：无资料
生殖细胞变异原性：无资料
致癌性：
IARC=无资料
NTP=无资料
生殖毒性：无资料
RTECS号码:TK9189000

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模块12.生态学信息
生态毒性：
鱼类：无资料
甲壳类：无资料
藻类：无资料
洛美利嗪二盐酸盐修改号码：5

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模块12.生态学信息
残留性/降解性：无资料
潜在生物累积（BCF):无资料
土壤中移动性
　log水分配系数：7.4
　土壤吸收系数（Koc）：无资料
　亨利定律无资料
constant(PaM3/mol):

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模块13.废弃处置
如果可能，回收处理。请咨询当地管理部门。建议在可燃溶剂中溶解混合，在装有后燃和洗涤装置的化学焚烧炉中
焚烧。废弃处置时请遵守国家、地区和当地的所有法规。

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模块14.运输信息
联合国分类：与联合国分类标准不一致
UN编号：未列明

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模块15.法规信息
《危险化学品安全管理条例》（2002年1月26日国务院发布，2011年2月16日修订）:针对危险化学品的安全使用、
生产、储存、运输、装卸等方面均作了相应的规定。

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模块16-其他信息
N/A

盐酸洛美利嗪毒性和生态

：

盐酸洛美利嗪毒性英文版

盐酸洛美利嗪安全信息

符号：
GHS07,GHS09
信号词：Warning
危害声明：H302-H410
警示性声明：P273-P501
危害码(欧洲)：Xn,N
风险声明(欧洲)：22-50
安全声明(欧洲)：61
危险品运输编码：UN30779/PGIII
RTECS号：TK9189000

盐酸洛美利嗪文献24

更多文献：Ascreenofapproveddrugsandmolecularprobesidentifiestherapeuticswithanti-Ebolavirusactivity.

Sci.Transl.Med.7,290ra89,(2015)

Currently,noapprovedtherapeuticsexisttotreatorpreventinfectionsinducedbyEbolaviruses,andrecenteventshavedemonstratedanurgentneedforrapiddiscoveryofnewtreatments.Repurposing…

：
：Neuroprotectionbylomerizine,aprophylacticdrugformigraine,againsthydrogenperoxide-inducedhippocampalneurotoxicity.

Mol.CellBiochem.358(1-2),1-11,(2011)

Migraineisoneoftheriskfactorforischemicstroke.Thepurposeofthisstudywastoexaminetheeffectoflomerizine,aprophylacticdrugformigraine,onH(2)O(2)-inducedcelldeathofhippocamp…

：
：Goshuyuto,atraditionalJapanesemedicineformigraine,inhibitsplateletaggregationinguinea-pigwholeblood.

J.Pharmacol.Sci.108(1),89-94,(2008)

Theeffectsofgoshuyutoandchotosan,traditionalJapanesemedicines,oncollagen-inducedplateletaggregationwereexaminedusingguinea-pigblood.Goshuyutoattheconcentrationof1,000mug/mLinh…

：

盐酸洛美利嗪英文别名

：1-[Bis(4-fluorophenyl)methyl]-4-[(2,3,4-trimethoxyphenyl)methyl]piperazinedihydrochloride
：LomerizineHCl
：1-[bis(4-fluorophenyl)methyl]-4-[(2,3,4-trimethoxyphenyl)methyl]piperazine,dihydrochloride
：MFCD01703867
：LomerizineHydrochloride
：Piperazine,1-[bis(4-fluorophenyl)methyl]-4-[(2,3,4-trimethoxyphenyl)methyl]-,hydrochloride(1:2)
：Lomerizinedihydrochloride
：1-(bis(4-fluorophenyl)methyl)-4-((2,3,4-trimethoxyphenyl)methyl)piperazinedihydrochloride
：1-[Bis(4-fluorophenyl)methyl]-4-(2,3,4-trimethoxybenzyl)piperazinedihydrochloride