Sigapedil

常用名：Sigapedil

CAS号：23067-13-2

英文名：Sigapedil

中文别名：N/A

Sigapedil名称

英文名：Sigapedil
英文别名：更多

Sigapedil生物活性

描述：葡萄糖酸红霉素是由放线菌红链霉菌产生的一种大环内酯类抗生素,具有广谱抗菌活性。葡萄糖酸红霉素与细菌50S核糖体亚单位结合,通过阻断转肽和/或易位反应抑制RNA依赖性蛋白质的合成,而不影响核酸的合成[1][2]。葡萄糖酸红霉素在不同的研究领域中也表现出抗肿瘤和神经保护作用[3][4]。
相关类别：研究领域>>癌症研究领域>>感染信号通路>>抗感染>>细菌
靶点：

Bacterial;RNA-dependentproteinsynthesis[1]

体外研究：葡萄糖酸红霉素抑制恶性疟原虫生长,IC50和IC90值分别为58.2μM和104.0μM[1]。葡萄糖酸红霉素(10μM,100μM；24小时,72小时)具有抗氧化和抗炎作用,并抑制4-HNE(p<0.01)和8-OHdG(p<1)的积累,显著降低Iba-1(p<001)和TNF-α(p<01)的表达[4]。细胞活力测定[4]细胞系：胚胎原代皮层神经元(来自17日龄Sprague-Dawley大鼠的大脑皮层)浓度：10100μM孵育时间：24、72小时结果：在3小时氧糖剥夺(OGD)后,提高体外培养的神经元细胞的活力。
体内研究：葡萄糖酸红霉素(胃插管；0.1-50mg/kg；30-120天)减少肿瘤生长,延长小鼠的生存时间,剂量为5mg/kg[3]。葡萄糖酸红霉素(胃插管；5mg/kg)即使在接种后120天也能保护小鼠的存活,但在剂量为50mg/kg的情况下,荷瘤小鼠的平均存活时间缩短了4-5天[3]。葡萄糖酸红霉素(i.h.；单次注射；50mg/kg)对大鼠脑缺血再灌注损伤模型具有保护作用[4]。动物模型：6周龄雌性ddY小鼠(含EAC细胞)或6周龄CDF小鼠(含P388细胞)[3]剂量：0.1mg/kg；0.5毫克/千克；10毫克/千克；30毫克/千克；50mg/kg给药：胃插管；30-120天结果：从5mg/kg剂量开始,降低肿瘤生长并延长小鼠的平均生存时间,然而,50mg/kg的剂量缩短了荷瘤小鼠的MST。动物模型：雄性Sprague-Dawley大鼠(8周龄,250-300g)[4]剂量：50mg/kg给药：皮下单次注射结果：减少梗死体积和水肿体积,改善神经功能缺损。
参考文献：

[1].GribbleMJ,etal.Erythromycin.MedClinNorthAm.1982Jan;66(1):79-89.

[2].NakornchaiS,etal.Activityofazithromycinorerythromycinincombinationwithantimalarialdrugsagainstmultidrug-resistantPlasmodiumfalciparuminvitro.ActaTrop.2006Dec.100(3):185-91.

[3].KHamada,etal.Antitumoreffectoferythromycininmice.Chemotherapy.1995Jan-Feb.41(1):59-69.

[4].KatayamaY,etal.Neuroprotectiveeffectsoferythromycinoncerebralischemiareperfusion-injuryandcellviabilityafteroxygen-glucosedeprivationinculturedneuronalcells.BrainRes.2014Nov7.1588:159-67.

Sigapedil物理化学性质

沸点：818.4ºCat760mmHg
分子式：C44H81NO21
分子量：960.10800
闪点：448.8ºC
精确质量：959.53000
PSA：352.59000
蒸汽压：4.94E-31mmHgat25°C

Sigapedil安全信息

危险品运输编码：NONHforallmodesoftransport

Sigapedil英文别名

：erythroped
：Refkas
：erythromycingluceptate
：Monomycin
：erythromycinethylsuccinate
：D-Glucoheptonat
：erythromycinA2'-ethylsuccinate
：Erythromycinglucoheptonate
：Evesin
：Erythromycin-A,D-glycero-D-gulo-Heptonat
：Eryliquid
：Anamycin
：E-Mycine
：Esinol
：O''-(3-ethoxycarbonyl-propionyl)-erythromycin
：erythromycin-A,D-glycero-D-gulo-heptonate
：Erythromycinethylsuccinat
：Arpimycin

Sigapedil重点介绍

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神经系统疾病，包括癫痫和肌张力障碍，可能涉及功能失调的皮质内抑制，并可能对改变它的治疗有反应。帕金森病是一种神经退行性疾病，其特征是基底神经节中GABA活性增加和黑质纹状体中多巴胺的丧失，伴有僵硬，静止性震颤，步态加速步态和固定的无表情。神经系统缺陷以及神经肌肉受累是线粒体疾病的特征，这些症状可对患者的生活质量产生巨大影响。

Sigapedil

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。