DS-1971a

常用名：DS-1971a

CAS号：1450595-86-4

英文名：DS-1971a

中文别名：N/A

DS-1971a名称

英文名：DS-1971a

DS-1971a生物活性

描述：DS-1971a是一种有效的,选择性、具有口服活性的NaV1.7抑制剂,对hNaV1.7和mNaV1.7的IC50分别为22.8和59.4nM。DS-1971a具有镇痛作用。
相关类别：信号通路>>跨膜转运>>钠通道研究领域>>神经疾病
靶点：

IC50:22.8nM(hNaV1.7),59.4nM(mNaV1.7)[1]

体内研究：DS-1971a具有良好的毒理学特性[1]。DS-1971a(0.1-1mg/kg；p.o.)在部分坐骨神经结扎(PSL)小鼠中表现出剂量依赖性的热痛觉过敏减轻[1]。动物模型：雄性Slc:ddY小鼠(PSL模型)[1]剂量：0.1、0.3和1mg/kg给药：P.o.结果：0.3和1mg/kg给药组对热痛觉过敏有显著的剂量依赖性抑制作用。DS-1971a在药效高峰时的ED50为0.32mg/kg。
参考文献：

[1].ShinozukaT,etal.DiscoveryofDS-1971a,aPotent,SelectiveNaV1.7Inhibitor[publishedonlineaheadofprint,2020May26].JMedChem.2020;10.1021/acs.jmedchem.0c00259.

DS-1971a物理化学性质

分子式：C20H21ClFN5O3S
分子量：465.93

DS-1971a重点介绍

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DS-1971a

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。