化合物E.

常用名：化合物E.

CAS号：209986-17-4

英文名：Compound E

中文别名：N/A

化合物E.名称

中文名：化合物E.
英文名：γ-SecretaseInhibitorXXI
英文别名：更多

化合物E.生物活性

描述：CompoundE是γ-secretase抑制剂。CompoundE抑制β-amyloid(40),β-amyloid(42),和Notchγ-分泌酶切割的IC50值分别为0.24,0.37,0.32nM。
相关类别：信号通路>>神经信号通路>>γ分泌酶信号通路>>干细胞及Wnt通路>>γ分泌酶研究领域>>癌症
靶点：

IC50:0.24nM(β-amyloid(40)),0.37nM(β-amyloid(42)),0.24nM(Notch)[1]

体外研究：化合物E在50μM浓度下将T47D和MCF-7细胞系的增殖降低不到50％[1]。
细胞实验：乳腺癌细胞系MDA-MB-231，T47D和MCF-7用化合物E以0.01-50μM的浓度处理48小时，并使用Coulter计数器[1]测定它们的存活力。
参考文献：

[1].BeherD,etal.Pharmacologicalknock-downofthepresenilin1heterodimerbyanovelgamma-secretaseinhibitor:implicationsforpresenilinbiology.JBiolChem.2001Nov30;276(48):45394-402.

[2].RasulS,etal.Inhibitionofgamma-secretaseinducesG2/Marrestandtriggersapoptosisinbreastcancercells.BrJCancer.2009Jun16;100(12):1879-88.

化合物E.物理化学性质

密度：1.3±0.1g/cm3
沸点：778.6±60.0°Cat760mmHg
分子式：C27H24F2N4O3
分子量：490.501
闪点：424.7±32.9°C
精确质量：490.181641
PSA：90.87000
LogP：3.22
蒸汽压：0.0±2.7mmHgat25°C
折射率：1.624
储存条件：2-8℃

化合物E.英文别名

：COMPOUNDE((2S)-2-(AMINO)-N-PROPANAMIDE)
：Gamma-SecretaseInhibitorXXI
：Benzeneacetamide,N-[(1S)-2-[[(3S)-2,3-dihydro-1-methyl-2-oxo-5-phenyl-1H-1,4-benzodiazepin-3-yl]amino]-1-methyl-2-oxoethyl]-3,5-difluoro-
：CompoundE
：N-[(3,5-Difluorophenyl)acetyl]-N-[(3S)-1-methyl-2-oxo-5-phenyl-2,3-dihydro-1H-1,4-benzodiazepin-3-yl]-L-alaninamide

化合物E.重点介绍

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化合物E.

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。