Samelisant

常用名：Samelisant

CAS号：1394808-20-8

英文名：Samelisant

中文别名：N/A

Samelisant名称

英文名：6FZD7VS9EE
英文别名：更多

Samelisant生物活性

描述：Samelisant(SUVN-G3031)是一种有效的选择性组胺H3受体(H3R)反向激动剂,具有良好的脑渗透性和口服生物利用度。Samelisant对人类(hH3R；Ki=8.7nm)和大鼠(rH3R；Ki=9.8nm)H3R具有相似的结合亲和力,表明没有种间差异。Samelisant可用于睡眠相关疾病的研究[1]。
相关类别：信号通路>>免疫及炎症>>组胺受体研究领域>>神经疾病信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>组胺受体
体外研究：Samelisant显示出相反的激动剂活性,并且对H3R表现出非常高的选择性。在使用1、10和100nMSameliant治疗后,人类H3受体组胺(8.5)的pEC50值分别增加至8.2、7.3和6.2。大鼠H3受体组胺(8.2)的pEC50值在使用1、10和100nmol/LSameliant治疗后分别增加至7.9、7.4和6.4[1]。Samelisant以可逆的方式与正构位点结合,Kb值分别为1.3nM和1.1nM,这两个值是根据人类和大鼠H3R的pA2值推导出来的[1]。Samelisant还调节大脑皮层的多巴胺和去甲肾上腺素水平,而对纹状体或伏隔核的多巴胺水平没有影响[1]。
体内研究：在接受睡眠脑电图(EEG)检测的orexin基因敲除小鼠中,使用Sameliant(10和30mg/kg,p.o.)治疗可显著提高清醒度,同时减少非快速眼动睡眠(NREM)睡眠[1]。Samelisant还显著减少了直接快速眼动(REM)睡眠发作(DREM)发作,在与发作性睡病相关的动物模型中证明了其抗共济失调作用[1]。在小鼠身上进行同样的治疗会产生远甲基组胺水平的剂量依赖性增加,表明组胺能神经传递的激活[1]。动物模型：雄性Wistar大鼠或雄性C57BL6J小鼠[1]剂量：1、3、10和30mg/kg给药：口服给药结果：雄性Wistar大鼠额叶皮质、下丘脑和脑脊液(CSF)中的t-MH水平产生剂量依赖性增加。使小鼠额叶皮质、纹状体和下丘脑的t-MH水平显著升高。
参考文献：

[1].RamakrishnaNirogi,etal.Samelisant(SUVN-G3031),apotent,selectiveandorallyactivehistamineH3receptorinverseagonistforthepotentialtreatmentofnarcolepsy:pharmacologicalandneurochemicalcharacterisation.Psychopharmacology(Berl).2021Jun;238(6):1495-1511.

Samelisant物理化学性质

分子式：C21H33Cl2N3O3
分子量：446.411
精确质量：445.189911

Samelisant英文别名

：4-Morpholineacetamide,N-[4-[(1-cyclobutyl-4-piperidinyl)oxy]phenyl]-,hydrochloride(1:2)
：N-{4-[(1-Cyclobutyl-4-piperidinyl)oxy]phenyl}-2-(4-morpholinyl)acetamidedihydrochloride
：6FZD7VS9EE

Samelisant重点介绍

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细胞凋亡的异常可以是诸如癌症，自身免疫性淋巴增生综合征，AIDS，局部缺血和神经退行性疾病等疾病的重要组成部分。这些疾病可能受益于人工抑制或激活细胞凋亡。抗凋亡治疗的潜在方法的简短列表包括刺激IAP（凋亡蛋白抑制剂）蛋白家族，半胱天冬酶抑制，PARP（聚[ADP-核糖]聚合酶）抑制，刺激PKB / Akt（蛋白激酶） B）途径和Bcl-2蛋白的抑制。

Samelisant

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。