那可丁盐酸盐水合物

常用名：那可丁盐酸盐水合物

CAS号：912-60-7

英文名：Noscapine hydrochloride

中文别名：盐酸那可丁

那可丁盐酸盐水合物名称

中文名：诺司卡品盐酸盐水合物
英文名：Noscapinehydrochloride,(3S)-6,7-Dimethoxy-3-[(5R)-5,6,7,8-tetrahydro-4-methoxy-6-methyl-1,3-dioxolo[4,5-g]isoquinolin-5-yl]-1(3H)-isobenzofuranonehydrochloride
中文别名：盐酸那可丁
英文别名：更多

那可丁盐酸盐水合物生物活性

描述：Noscapinehydrochloride((S,R)-Noscapinehydrochloride)是一种具有口服活性的苯酞异喹啉生物碱,具有强效镇咳作用。Noscapinehydrochloride通过激活sigma阿片类受体(sigmaopioidreceptors)发挥镇咳作用,是一种非竞争性Bradykinin抑制剂。Noscapinehydrochloride破坏微管动力学,诱导细胞有丝分裂停滞和凋亡(apoptosis)以及活性。Noscapinehydrochloride具有抗癌,神经保护,抗炎活性,并且可以穿越血脑屏障。
相关类别：信号通路>>细胞凋亡>>细胞凋亡研究领域>>癌症信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>阿片受体研究领域>>炎症/免疫信号通路>>神经信号通路>>阿片受体研究领域>>神经疾病
靶点：

Sigmaopioidreceptors[4]Bradykinin[5]Apoptosis[1]

体外研究：诺卡平(0-1000μM；0-96小时；大鼠C6胶质瘤细胞)对体外培养的大鼠C6胶质瘤细胞活性有剂量和时间依赖性的抑制作用。诺卡平抑制大鼠C6胶质瘤细胞在72小时内的存活率为250μM[1]。诺卡平暴露会导致异常的S期重入,增加有丝分裂停止,并导致DNA过度积累[1]。圆柱瘤病增加了诺卡平诱导有丝分裂停止和凋亡的能力。柱状瘤病增强了诺卡平对微管聚合的影响,并促进了诺斯卡平与微管的结合[2]。细胞增殖试验[1]细胞系：大鼠C6胶质瘤细胞浓度：0μM、0.1μM、1μM、2μM、10μM、50μM、100μM、1000μM孵育时间：0小时、12小时、24小时、48小时、72小时、96小时。结果：体外培养的大鼠C6胶质瘤细胞活力呈剂量和时间依赖性。
体内研究：诺斯卡平(300 mg/kg；口服灌胃；每日；持续15天；无胸腺雌性小鼠)治疗可减少小鼠肿瘤生长[1]。动物模型：无胸腺雌性小鼠(nu/nu)(8周龄)注射大鼠C6胶质瘤细胞[1]剂量：300 mg/kg给药：经口灌胃,每日1次,连续15天。结果：肿瘤体积明显缩小。
参考文献：

[1].JarenWLanden,etal.NoscapineCrossestheBlood-BrainBarrierandInhibitsGlioblastomaGrowth.ClinCancerRes.2004Aug1;10(15):5187-201.

[2].YangY,etal.CYLDRegulatesNoscapineActivityinAcuteLymphoblasticLeukemiaviaaMicrotubule-DependentMechanism.Theranostics.2015Mar2;5(7):656-666.

[3].VartikaTomar,etal.NoscapineandItsAnalogsasChemotherapeuticAgent:CurrentUpdates.CurrTopMedChem.2017;17(2):174-188.

[4].BiancaLokhorst,etal.InteractionofOTCDrugNoscapineandAcenocoumarolandPhenprocoumon.BrJClinPharmacol.2019May;85(5):1041-1043.

[5].SAEbrahimi,etal.InteractionofNoscapineWiththeBradykininMediationoftheCoughResponse.ActaPhysiolHung.2003;90(2):147-55.

那可丁盐酸盐水合物物理化学性质

密度：1.332g/cm3
沸点：565.3ºCat760mmHg
熔点：221-223ºC
分子式：C22H24ClNO7
分子量：449.882
闪点：295.7ºC
精确质量：449.124115
PSA：75.69000
LogP：3.62170
外观性状：固体;WhitetoAlmostwhitepowdertocrystal
储存条件：

本品应充氩气密封干燥保存。

稳定性：

白色结晶性粉末。有吸湿性。易溶于水形成碱式盐。熔点221～223℃。比旋光度[α]D20+71°（C=0.5，乙醇中）。有致遗传损害的可能性白色结晶性粉末。有吸湿性。易溶于水形成碱式盐。熔点221～223℃。比旋光度[α]D20+71°（C=0.5，乙醇中）。有致遗传损害的可能性

水溶解性：Freelysolubleinwaterandinethanol(96percent).Aqueoussolutionsareslightlyacid;thebasemaybeprecipitatedwhenthesolutionsareallowedtostand.
计算化学：

1、疏水参数计算参考值（XlogP）：未确定

2、氢键供体数量：1

3、氢键受体数量：8

4、可旋转化学键数量：4

5、互变异构体数量：未确定

6、拓扑分子极性表面积（TPSA）75.7

7、重原子数量：31

8、表面电荷：0

9、复杂度：647

10、同位素原子数量：0

11、确定原子立构中心数量：2

12、不确定原子立构中心数量：0

13、确定化学键立构中心数量：0

14、不确定化学键立构中心数量：0

15、共价键单元数量：2

1.性状：白色结晶粉末

2.密度（g/mL,25/4℃）：未确定

3.相对蒸汽密度（g/mL,空气=1）：未确定

4.熔点（ºC）：221-223

5.沸点（ºC,常压）：未确定

6.沸点（ºC,5.2kPa）：未确定

7.折射率：未确定

8.闪点（ºC）：未确定

9.比旋光度（º）：+71

10.自燃点或引燃温度（ºC）：未确定

11.蒸气压（kPa,25ºC）：未确定

12.饱和蒸气压（kPa,60ºC）：未确定

13.燃烧热（KJ/mol）：未确定

14.临界温度（ºC）：未确定

15.临界压力（KPa）：未确定

16.油水（辛醇/水）分配系数的对数值：未确定

17.爆炸上限（%,V/V）：未确定

18.爆炸下限（%,V/V）：未确定

19.溶解性：易溶于水

那可丁盐酸盐水合物毒性和生态

：

那可丁盐酸盐水合物毒理学数据:

急性数据：小鼠腹腔LD50：581mg/kg；

小鼠经口LD50：853mg/kg；

小鼠皮下LD50：700mg/kg；

小狗注射LD50：52mg/kg；

豚鼠注射LDLo：83gm/kg；

那可丁盐酸盐水合物生态学数据:

该物质对环境可能有危害，对水体应给予特别注意

那可丁盐酸盐水合物毒性英文版

那可丁盐酸盐水合物安全信息

符号：
GHS07
信号词：Warning
危害声明：H302
个人防护装备：dustmasktypeN95(US);Eyeshields;Gloves
危害码(欧洲)：Xi:Irritant;
风险声明(欧洲)：R22
安全声明(欧洲)：S36
危险品运输编码：UN1544
WGK德国：3
RTECS号：NP7225000
包装等级：III
危险类别：6.1(b)

那可丁盐酸盐水合物文献1

更多文献：Formulationapproachestoimprovingthedeliveryofanantiviraldrugwithactivityagainstseasonalflu.

Pharm.Dev.Technol.20(2),169-75,(2015)

Themainobjectiveofthepresentstudywastodevelopformulationsofnoscapinehydrochloridehydratewithenhancedsolubilityandbioavailabilityusingco-solvent-andcyclodextrin-basedapproaches….

：

那可丁盐酸盐水合物英文别名

：Narcosinehydrochloride
：longatinhydrochloride
：EINECS213-014-9
：Terbenolhydrochloride
：Capval
：NOSCAPINEBASE/HCL
：MFCD00082546
：nectadonhydrochloride
：Nectadonhydrochloride
：Opianhydrochloride
：Vadebexhydrochloride
：lyobexhydrochloride
：coscopinhydrochloride
：Coscopinhydrochloride
：1,3-Dioxolo[4,5-g]isoquinolinium,5-[(1S)-1,3-dihydro-4,5-dimethoxy-3-oxo-1-isobenzofuranyl]-5,6,7,8-tetrahydro-4-methoxy-6-methyl-,chloride,(5R)-(1:1)
：Narcomprenhydrochloride
：opianhydrochloride
：capvalhydrochloride
：Opianinehydrochloride
：vadebexhydrochloride
：(5R)-5-[(1S)-4,5-Dimethoxy-3-oxo-1,3-dihydro-2-benzofuran-1-yl]-4-methoxy-6-methyl-5,6,7,8-tetrahydro[1,3]dioxolo[4,5-g]isoquinolin-6-iumchloride
：Methoxyhydrastinehydrochloride
：NoscapineHCl
：Noscapinehydrochloride
：Narcotinehydrochloride

那可丁盐酸盐水合物重点介绍

【那可丁盐酸盐水合物】凯途网那可丁盐酸盐水合物CAS号：912-60-7，那可丁盐酸盐水合物MSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询那可丁盐酸盐水合物。

感染是一种病理生理过程，涉及由致病传染因子引起的生物体（宿主）的入侵和定植，宿主组织对这些物质和它们产生的毒素的反应，以及感染因子向其他宿主的传播。常见的感染因子包括病毒，类病毒，朊病毒，细菌，线虫，节肢动物和其他巨型寄生虫，如绦虫。

NaKeDingYanSuanYanShuiGeWu

那可丁鹽酸鹽水合物

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。