Episilvestrol

常用名：Episilvestrol

CAS号：697235-39-5

英文名：Episilvestrol

中文别名：N/A

Episilvestrol名称

中文名：Episilvestrol
英文名：methyl(1R,2R,3S,3aR,8bS)-6-[[(2S,3R,6R)-6-[(1S)-1,2-dihydroxyethyl]-3-methoxy-1,4-dioxan-2-yl]oxy]-1,8b-dihydroxy-8-methoxy-3a-(4-methoxyphenyl)-3-phenyl-2,3-dihydro-1H-cyclopenta[b][1]benzofuran-2-carboxylate
英文别名：更多

Episilvestrol生物活性

描述：Episilvestrol是silvestrol的衍生物,从Aglaiasilvestris中分到,能够抑制eIF4A靶作用的转录过程。
相关类别：信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>真核起始因子(eIF)天然产物>>其他研究领域>>癌症
靶点：

eIF4A[1]

体外研究：Episilvestrol是一种特异性eIF4A靶向翻译抑制剂,具有抗肿瘤活性[1]。Episilvestrol对几种人癌细胞系具有细胞毒活性,如Lu1,LNCaP,MCF-7和HUVEC细胞,ED50分别为3.8,3.8,5.5和15.3nM[2]。Episilvestrol对NCI-H460和MCF-7细胞的细胞增殖的GI50在第一次测试后为17.96nM和17.96nM,在2个月后通过SRB测定为15.6nM和18.7nM。Episilvestrol还抑制HK1细胞和EBV阳性C666.1NPC细胞[3]。
细胞实验：将总共1×104HK1细胞/孔或3×104C666.1细胞/孔接种到96-多孔微量滴定板中。在接种后24小时，吸出培养基并用含有各种浓度的silvestrol或Episilvestrol的新鲜培养基替换。载体对照培养物仅接受DMSO。然后将细胞在含有5％CO2的气氛中于37℃温育24小时。使用MTS测定法测量孵育期结束时的活细胞数。读取490nm处的吸光度并用在630nm处测量的非特异性吸光度减去。含有不含细胞的培养基的孔用作空白。细胞活力计算为与对照细胞相比的百分比，对照细胞任意分配100％生存力。从剂量-反应曲线[3]图形获得半数最大抑制浓度（IC50）值。
参考文献：

[1].ChambersJM,etal.Synthesisofbiotinylatedepisilvestrol:highlyselectivetargetingofthetranslationfactorseIF4AI/II.OrgLett.2013Mar15;15(6):1406-9.

[2].HwangBY,etal.Silvestrolandepisilvestrol,potentialanticancerrocaglatederivativesfromAglaiasilvestris.JOrgChem.2004May14;69(10):3350-8.

[3].DakerM,etal.InhibitionofnasopharyngealcarcinomacellproliferationandsynergismofcisplatinwithsilvestrolandepisilvestrolisolatedfromAglaiastellatopilosa.ExpTherMed.2016Jun;11(6):2117-2126.Epub2016Mar29.

Episilvestrol物理化学性质

分子式：C34H38O13
分子量：654.65800
精确质量：654.23100
PSA：171.83000
LogP：1.57280
储存条件：2-8℃

Episilvestrol英文别名

：5'''-episilvestrol
：CS-0743
：Episilvestrol
：2''-Episilvestrol

Episilvestrol重点介绍

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糖也称为碳水化合物，由碳（C），氢（H）和氧（O）原子组成，通常具有经验式Cm（H2O）n。糖类分为四个化学基团：单糖，二糖，低聚糖和多糖。碳水化合物在生物体中发挥着许多作用。多糖用于储存能量（例如淀粉和糖原）和作为结构组分。

Episilvestrol

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。