Azaindole 1

常用名：Azaindole 1

CAS号：867017-68-3

英文名：TC-S 7001

中文别名：6-氯-N4-[3,5-二氟-4-[(3-甲基-1H-吡咯并[2,3-B]吡啶-4-基)氧基]苯基]嘧啶-2,4-二胺

Azaindole1名称

中文名：6-氯-N4-[3,5-二氟-4-[(3-甲基-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-4-基)氧]苯基]-2,4-嘧啶二胺
英文名：6-chloro-4-N-[3,5-difluoro-4-[(3-methyl-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-4-yl)oxy]phenyl]pyrimidine-2,4-diamine
中文别名：6-氯-N4-[3,5-二氟-4-[(3-甲基-1H-吡咯并[2,3-B]吡啶-4-基)氧基]苯基]嘧啶-2,4-二胺
英文别名：更多

Azaindole1生物活性

描述：Azaindole1是一种高效的人ROCK-1和ROCK-2抑制剂,IC50值分别为0.6和1.1 nM,同时可抑制小鼠和大鼠ROCK-2的活性,IC50值分别为2.4和0.8 nM。
相关类别：信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>岩石信号通路>>干细胞及Wnt通路>>岩石信号通路>>TGF-beta/Smad信号通路>>岩石研究领域>>心血管疾病
靶点：

ROCK-1:0.6nM(IC50)

ROCK-2:1.1nM(IC50)

TRK:252nM(IC50)

FLT3:303nM(IC50)

体外研究：Azaindole1是人类ROCK-1和ROCK-2的高效抑制剂,IC50分别为0.6和1.1nM,并且还抑制小鼠ROCK-2或大鼠ROCK-2,IC50分别为2.4和0.8nM。Azaindole1还抑制受体酪氨酸激酶TRK和FLT3,IC50分别为252和303nM,但对MLCK和ZIP激酶有轻微抑制作用,IC50分别为7.4μM和4.1μM。Azaindole1在体外诱导血管舒张,并以浓度依赖性方式抑制苯肾上腺素诱导的兔隐动脉收缩,IC50值为65nM[1]。
体内研究：Azaindole1(0.03,0.1,0.3mg/kg,iv)导致麻醉的正常血压大鼠的血压呈剂量依赖性和持久性降低。Azaindole1(3和10mg/kg,po)在正常血压和高血压大鼠中剂量依赖性地持续降低血压,并且在高血压大鼠中甚至在1mg/kg时也显示出这种作用。Azaindole1(0.1和0.3mg/kg,静脉推注)以剂量相关的方式引起平均动脉血压降低,并且仅导致麻醉犬心率的中度和剂量依赖性增加[1]。
激酶实验：将人ROCK-1和ROCK-2，鼠ROCK-2，人ZIP激酶和人MLC激酶（MLCK）（aa1425-1771）与测试化合物在0.05mL50mMTris/HCl，pH7.5中预温育10分钟1mMEDTA，5mMMgCl2和0.06％CHAPS或50mMHEPES，pH7.4,10mMMg乙酸盐，1mM二硫苏糖醇，0.3mMCaCl2,1μM钙调蛋白（MLCK）。作为底物使用下列肽：RRLSSLRA（ROCK;S6肽），KEAKEKRQEQIAKRRRLSSLRASTSKSGGSQK（ZIP激酶;长S6肽）和KKRAARATSNVFA（MLCK;MLC肽）。用二甲基亚砜（DMSO）（0.1％终浓度）或增加量的Azaindole1（最终浓度0.1nM-3μM）预孵育10分钟后，用[33P]ATP（3000mCi/mmol）启动测定（10）μM）。温育20分钟后，通过在95℃温育10分钟终止反应。在10000g离心1分钟后，将每个孵育的等分试样点在纸垫上。将纸干燥，随后在蒸馏水中洗涤两次。干燥后，用闪烁体涂布纸并计数放射性。使用GraphPadPrism[1]通过非线性回归分析抑制曲线。
动物实验：将体重300-350g的雄性Wistar大鼠腹膜内（ip）用硫喷妥钠100mg/kg麻醉。进行气管切开术并将导管插入股动脉以进行血压和心率测量，并插入股静脉以进行试验药物给药。用室内空气对动物进行通风，并控制它们的体温。Azaindole1以0.03-0.1mg/kg的剂量在Transcutol/CremophorEL/生理盐水（19/10/80=v/v/v）的溶液中静脉内（iv）给药。将不含测试药物的载体Transcutol/CremophorEL/生理盐水（19/10/80=v/v/v）用作对照。施用的体积为1mL/kg。每组治疗6只动物[1]。
参考文献：

[1].KastR,etal.Cardiovasculareffectsofanovelpotentandhighlyselectiveazaindole-basedinhibitorofRho-kinase.BrJPharmacol.2007Dec;152(7):1070-80.Epub2007Oct15.

Azaindole1物理化学性质

密度：1.61
分子式：C18H13ClF2N6O
分子量：402.78500
精确质量：402.08100
PSA：105.70000
LogP：4.06300
储存条件：-20°C，密闭，干燥

Azaindole1英文别名

：ROCKinhibitor
：Kinome_3805
：CS-0341
：Azaindole1

Azaindole 1重点介绍

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当病毒进入体内细胞并开始繁殖时，就会发生病毒感染，通常会导致疾病。病毒被分类为DNA病毒或RNA病毒，RNA病毒包括逆转录病毒，如HIV，易于发生变异。目前可用的抗病毒药物针对4大类病毒：疱疹，肝炎，HIV和流感病毒。抗病毒药物的临床应用中的耐药性已经迫切需要开发新的抗病毒药物。

Azaindole1

Azaindole 1

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。