ST1936 oxalate
常用名:ST1936 oxalate
CAS号:1782228-83-4
英文名:ST1936 oxalate
中文别名:N/A
ST1936oxalate名称
英文名:ST1936oxalate
ST1936oxalate生物活性
描述:ST1936oxalate是一种选择性的纳摩尔亲和力的5-HT6受体激动剂,对人5-HT6、5-HT7和5-HT2B受体的Ki值分别为13nM,168nM和245nM。ST1936oxalate对人α2肾上腺素受体也显示出中等亲和力(Ki为300nM)。
相关类别:研究领域>>神经疾病信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>5-HT受体信号通路>>神经信号通路>>5-HT受体
靶点:
5-HT6Receptor:13nM(Ki)
Human5-HT7Receptor:168nM(Ki)
5-HT2BReceptor:245nM(Ki)
体外研究:ST1936似乎对5-HT6受体具有相对选择性,尽管当在由G-蛋白偶联受体、离子通道结合位点、酶和转运体组成的广泛交叉反应面板中测试时,它也显示了对5-HT2B、5-HT1A、5-HT7受体和α-肾上腺素能受体的亲和力[1]。
体内研究:通过体内电生理研究,探讨5-HT6受体在控制黑质致密部(SNc)和腹侧被盖区(VTA)功能中的生理作用。在麻醉大鼠(雄性Sprague-Dawley大鼠)的SNc和VTA中,对含多巴胺的神经元进行细胞外单单位记录。在SNc中,急性全身给药ST1936(静脉注射;SNc为50–1600微克/公斤;VTA为50–400微克/公斤)对这些多巴胺神经元的基础放电活动没有影响;然而,在VTA中,ST1936诱导剂量相关的增加(细胞的45%)或这些多巴胺能神经元的基础活动减少[1]。
参考文献:
[1].BorsiniF,etal.EffectsofST1936,aselectiveserotonin-6agonist,onelectricalactivityofputativemesencephalicdopaminergicneuronsintheratbrain.JPsychopharmacol.2015Jul;29(7):802-11.
ST1936oxalate物理化学性质
分子式:C15H19ClN2O4
分子量:326.78
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ST1936oxalate
ST1936 oxalate
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
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3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
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